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Acebutolol

Enero 19, 2022

El acebutolol[1]​ es un fármaco bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en el pulmón, por lo que está indicado en medicina para el tratamiento de la hipertensión, angina, y trastornos del ritmo cardíaco.

Acebutolol
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-N-[3-acetil-4-(2-hidroxi-3-propan-
2-ilamino-propoxi)-fenil]butanamida
Identificadores
Número CAS 37517-30-9
Código ATC C07AB04
PubChem 1978
Datos químicos
Fórmula C18H28N2O4 
Peso mol. 336.426 gr/mol
Sinónimos Acetobutolol [INN-Español]
Farmacocinética
Biodisponibilidad 40% (rango 35 a 50%)
Unión proteica 60%
Metabolismo hepático
Vida media 3-4 h (droga no-metabolizada)
8-13 horas (metabolito activo)
Excreción Renal: 30%
Biliar: 60%
Datos clínicos
Cat. embarazo B
Vías de adm. Intravenoso, oral
 Aviso médico
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Descripción.

Polvo blanco soluble en agua, y menos soluble en alcohol.[2]​

Farmacocinética

El acebutolol no tiene impactos negativos sobre los lípidos del suero sanguíneo (colesterol y triglicéridos). No se ha observado una disminución en la HDL. En este respecto, difiere de otros beta-bloqueadores, los cuales tienen esta propiedad desfavorable.

Vías de administración (Formas de uso).

Se utiliza por vía oral e intravenosa.

Absorción

Acebutolol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos coincidente disminuye levemente la absorción y la concentración máxima en sangre, la cual es alcanzada en aproximadamente dos horas y media.

Distribución

El acebutolol tiene una baja afinidad por las proteínas plasmáticas (alrededor del 26%). Debido a su hidrofilia pasa con dificultad la barrera hematoencefálica. La vida media de eliminación plasmática de acebutolol es de aproximadamente 3 a 4 horas, mientras que la de su metabolito, diacetolol, es de 8 a 13 h . Atraviesa la barrera placentaria y se secreta en la leche materna.

Metabolismo y metabolitos

Sufre ampliamente el primer paso hepático, con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 40%. El principal metabolito es un N-acetil derivado conocido como diacetolol, el cual es farmacológicamente activo. Este metabolito es equipotente al acebutolol por lo que este fenómeno de primer paso no atenúa el efecto terapéutico final. La biotransformación hepática puede sufrir saturación a dosis superiores a las terapéuticas, lo que tiene implicaciones en las interacciones. Igualmente, no parece depender de los tipos genéticos de acetiladores[3]​

Excreción

Eliminación a través de la excreción renal es de aproximadamente el 30% a 40% y por mecanismos no renales del 50% al 60%, lo que incluye la excreción en la bilis y el paso directo a través de la pared intestinal.La tasa de excreción no se altera con la modificación del pH urinario.[4]​

En pacientes geriátricos, la biodisponibilidad de acebutolol y su metabolito se ve duplicada, probablemente debido a la disminución en el metabolismo de primer paso y a la peor función renal en el anciano.

Farmacodinámica.

Mecanismo de Acción.

El acebutolol es un β-bloqueante selectivo cardíaco caracterizado por tener actividad simpaticomimética intrínseca.

Efectos.

Está indicado preferentemente sobre los beta-bloqueantes no cardioselectivos en pacientes con asma bronquial o con una enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) que requiera tratamiento con un beta-bloqueante. En dosis menores de 800 mg diarios los efectos constrictores sobre el sistema bronquial y del músculo liso de los vasos sanguíneos es de solo 10-30% de los observados con medicamentos como propranolol. Sin embargo existen evidencias experimentales que sugieren que las propiedades cardioselectivas disminuyen a dosis de 800 mg al día o mayores, probablemente debido a la saturación del metabolismo hepático.

Su efecto antihipertensivo es similar al del propanolol y, como antiarrítmico, su efecto se mantiene tanto en reposo como durante el ejercicio.

Interacciones.

Fármacos que interaccionan con Acebutolol.[5]​
Fármaco. Resultados de la interacción.
Reserpina. Potenciación del efecto.
Estimulantes alfa adrenérgicos. Crisis hipertensiva.
Iodotironina. Disminución del efecto.
IMAO Exageración del efecto bradicárdico.
Cimetidina. Potenciación del efecto por inhibición del metabolismo hepático.
Cevimelina. Riesgo de bloqueo auriculo-ventricular.
Mefloquina. Alteraciones del EKG y paro cardíaco.
Fitoterapia. Especial control en pacientes que tomen jengibre (Zingiber officinale) y espino albar (Crataegus laevigata)

Uso clínico.

Indicaciones.

Efectos Adversos.

Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.

Reacciones adversas a Acebutolol[8]​
Sistema implicado. Grupo CIOSM. Tipo de reacción.
Cardiovascular Frecuentes.
Infrecuentes.
Sistema Nervioso Central Muy frecuentes.
Frecuentes.
Infrecuentes.
Piel y anexos. Frecuentes.
Infrecuentes.
Gastrointestinal Frecuentes.
Infrecuentes.
  • Vómitos.
  • Dolor abdominal.
  • Elevación enzimas hepáticas.
Genitourinario Frecuentes.
Infrecuentes.
Problemas Respiratorios Frecuentes.
Infrecuentes.
Otros. Frecuentes.
  • Artralgia y Mialgia asociadas a hallazgos de anticuerpos antinucleares (ANA) en sangre.
  • Visión anormal.
Infrecuentes.

Contraindicaciones.

  1. Bradicardia severa.
  2. Bloqueo cardíaco de 2º y 3º grado.
  3. Insuficiencia cardiaca congestiva manifiesta. (Especial seguimiento médico).
  4. Shock cardiogénico.
  5. El uso de acebutolol puede empeorar una isquemia arterial periférica por disminución del gasto cardíaco, por lo que habrá de ser objeto de especial seguimiento médico.

La suspensión repentina del uso del medicamento puede causar, en algunas personas, dolor en el pecho o un infarto agudo de miocardio.[7]​

Presentaciones.

Se comercializa en forma de cápsula y comprimido para administración oral con dosis de 200 y 400 mg, en forma de clorhidrato. Se puede encontrar asociado a diuréticos (hidroclorotiazida, 12.5 mg) a dosis de 200 mg . Ampollas de 5 ml, conteniendo 5 mg/ml .

Entre los excipientes habituales podemos encontrar:

Referencias.

  1. Elks, J.; Ganellin, C. R. (1990). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies (en inglés). Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
  2. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 28ª ed. Ed.: The Pharmaceutical Press. 1982 pg 1335 ISBN 0-85369-160-6} ISSN 0263-5364
  3. Gulaid, A. et al, Letter.Br.J.clin.Pharmac.,1978,5,271
  4. Kaye, C.M. Long, D.A. Letter. Br.J.clin. Pharmac., 1976,3,196
  5. Ficha técnica disponible en [1]
  6. Baker, P.G., Goulton, J. J.int.med.Res., 1979,7,201
  7. ↑ por MedlinePlus (enero de 2003). «Acebutolol». Enciclopedia médica en español. Consultado el 7 de junio de 2008. 
  8. Véase Ficha técnica en Pub Chem Compound (NCBI) Enlace consultado el 29, septiembre, 2.008
  •   Datos: Q418857
  •   Multimedia: Acebutolol

Enero 19, 2022
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El acebutolol 1 es un farmaco bloqueador de los receptores b1 cardioselectivo es decir que sus acciones son especificas en el corazon antes de llegar a ser efectivas en el pulmon por lo que esta indicado en medicina para el tratamiento de la hipertension angina y trastornos del ritmo cardiaco AcebutololNombre IUPAC sistematico RS N 3 acetil 4 2 hidroxi 3 propan 2 ilamino propoxi fenil butanamidaIdentificadoresNumero CAS37517 30 9Codigo ATCC07AB04PubChem1978Datos quimicosFormulaC18H28N2O4 Peso mol 336 426 gr molSinonimosAcetobutolol INN Espanol FarmacocineticaBiodisponibilidad40 rango 35 a 50 Union proteica60 MetabolismohepaticoVida media3 4 h droga no metabolizada 8 13 horas metabolito activo ExcrecionRenal 30 Biliar 60 Datos clinicosCat embarazoBVias de adm Intravenoso oral Aviso medico editar datos en Wikidata Indice 1 Descripcion 2 Farmacocinetica 2 1 Vias de administracion Formas de uso 2 2 Absorcion 2 3 Distribucion 2 4 Metabolismo y metabolitos 2 5 Excrecion 3 Farmacodinamica 3 1 Mecanismo de Accion 3 2 Efectos 3 3 Interacciones 4 Uso clinico 4 1 Indicaciones 4 2 Efectos Adversos 4 3 Contraindicaciones 4 4 Presentaciones 5 Referencias Descripcion EditarPolvo blanco soluble en agua y menos soluble en alcohol 2 Farmacocinetica EditarEl acebutolol no tiene impactos negativos sobre los lipidos del suero sanguineo colesterol y trigliceridos No se ha observado una disminucion en la HDL En este respecto difiere de otros beta bloqueadores los cuales tienen esta propiedad desfavorable Vias de administracion Formas de uso Editar Se utiliza por via oral e intravenosa Absorcion Editar Acebutolol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal La ingesta de alimentos coincidente disminuye levemente la absorcion y la concentracion maxima en sangre la cual es alcanzada en aproximadamente dos horas y media Distribucion Editar El acebutolol tiene una baja afinidad por las proteinas plasmaticas alrededor del 26 Debido a su hidrofilia pasa con dificultad la barrera hematoencefalica La vida media de eliminacion plasmatica de acebutolol es de aproximadamente 3 a 4 horas mientras que la de su metabolito diacetolol es de 8 a 13 h Atraviesa la barrera placentaria y se secreta en la leche materna Metabolismo y metabolitos Editar Sufre ampliamente el primer paso hepatico con una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 40 El principal metabolito es un N acetil derivado conocido como diacetolol el cual es farmacologicamente activo Este metabolito es equipotente al acebutolol por lo que este fenomeno de primer paso no atenua el efecto terapeutico final La biotransformacion hepatica puede sufrir saturacion a dosis superiores a las terapeuticas lo que tiene implicaciones en las interacciones Igualmente no parece depender de los tipos geneticos de acetiladores 3 Excrecion Editar Eliminacion a traves de la excrecion renal es de aproximadamente el 30 a 40 y por mecanismos no renales del 50 al 60 lo que incluye la excrecion en la bilis y el paso directo a traves de la pared intestinal La tasa de excrecion no se altera con la modificacion del pH urinario 4 En pacientes geriatricos la biodisponibilidad de acebutolol y su metabolito se ve duplicada probablemente debido a la disminucion en el metabolismo de primer paso y a la peor funcion renal en el anciano Farmacodinamica EditarMecanismo de Accion Editar El acebutolol es un b bloqueante selectivo cardiaco caracterizado por tener actividad simpaticomimetica intrinseca Efectos Editar Esta indicado preferentemente sobre los beta bloqueantes no cardioselectivos en pacientes con asma bronquial o con una enfermedad pulmonar obstructiva cronica EPOC que requiera tratamiento con un beta bloqueante En dosis menores de 800 mg diarios los efectos constrictores sobre el sistema bronquial y del musculo liso de los vasos sanguineos es de solo 10 30 de los observados con medicamentos como propranolol Sin embargo existen evidencias experimentales que sugieren que las propiedades cardioselectivas disminuyen a dosis de 800 mg al dia o mayores probablemente debido a la saturacion del metabolismo hepatico Su efecto antihipertensivo es similar al del propanolol y como antiarritmico su efecto se mantiene tanto en reposo como durante el ejercicio Interacciones Editar Farmacos que interaccionan con Acebutolol 5 Farmaco Resultados de la interaccion Reserpina Potenciacion del efecto Estimulantes alfa adrenergicos Crisis hipertensiva Iodotironina Disminucion del efecto IMAO Exageracion del efecto bradicardico Cimetidina Potenciacion del efecto por inhibicion del metabolismo hepatico Cevimelina Riesgo de bloqueo auriculo ventricular Mefloquina Alteraciones del EKG y paro cardiaco Fitoterapia Especial control en pacientes que tomen jengibre Zingiber officinale y espino albar Crataegus laevigata Uso clinico EditarIndicaciones Editar Hipertension 6 Angina de pecho incluyendo la angina inestable Arritmias cardiacas ventriculares y auriculares 7 Infarto agudo de miocardio en pacientes de alto riesgo Efectos Adversos Editar Para la valoracion de las reacciones adversas RAM se tendran en cuenta los criterios de la CIOSM Reacciones adversas a Acebutolol 8 Sistema implicado Grupo CIOSM Tipo de reaccion Cardiovascular Frecuentes Dolor precordial Edema Infrecuentes Hipotension Bradicardia Insuficiencia cardiaca Sistema Nervioso Central Muy frecuentes Fatiga Frecuentes Depresion Mareos Dolor de cabeza Insomnio Suenos anormales Infrecuentes Ansiedad Alteraciones de la sensibilidad Impotencia Piel y anexos Frecuentes Rash Infrecuentes Picor Gastrointestinal Frecuentes Estrenimiento Diarrea Dispepsia Flatulencia Nauseas Infrecuentes Vomitos Dolor abdominal Elevacion enzimas hepaticas Genitourinario Frecuentes Polaquiuria Infrecuentes Disuria Nicturia Problemas Respiratorios Frecuentes Tos Disnea Rinitis Infrecuentes Faringitis Sibilancias Otros Frecuentes Artralgia y Mialgia asociadas a hallazgos de anticuerpos antinucleares ANA en sangre Vision anormal Infrecuentes Conjuntivitis Sequedad ocular Dolor ocular Contraindicaciones Editar Bradicardia severa Bloqueo cardiaco de 2º y 3º grado Insuficiencia cardiaca congestiva manifiesta Especial seguimiento medico Shock cardiogenico El uso de acebutolol puede empeorar una isquemia arterial periferica por disminucion del gasto cardiaco por lo que habra de ser objeto de especial seguimiento medico La suspension repentina del uso del medicamento puede causar en algunas personas dolor en el pecho o un infarto agudo de miocardio 7 Presentaciones Editar Se comercializa en forma de capsula y comprimido para administracion oral con dosis de 200 y 400 mg en forma de clorhidrato Se puede encontrar asociado a diureticos hidroclorotiazida 12 5 mg a dosis de 200 mg Ampollas de 5 ml conteniendo 5 mg ml Entre los excipientes habituales podemos encontrar Gelatina Almidon Metilparaben y propilparaben Povidona Lauril sulfato sodico Acido estearico Dioxido de titanioReferencias Editar Elks J Ganellin C R 1990 The Dictionary of Drugs Chemical Data Chemical Data Structures and Bibliographies en ingles Springer ISBN 978 1 4757 2085 3 Martindale The Extra Pharmacopoeia 28ª ed Ed The Pharmaceutical Press 1982 pg 1335 ISBN 0 85369 160 6 ISSN 0263 5364 Gulaid A et al Letter Br J clin Pharmac 1978 5 271 Kaye C M Long D A Letter Br J clin Pharmac 1976 3 196 Ficha tecnica disponible en 1 Baker P G Goulton J J int med Res 1979 7 201 a b por MedlinePlus enero de 2003 Acebutolol Enciclopedia medica en espanol Consultado el 7 de junio de 2008 Vease Ficha tecnica en Pub Chem Compound NCBI Enlace consultado el 29 septiembre 2 008 Datos Q418857 Multimedia Acebutolol Obtenido de https es wikipedia org w index php title Acebutolol amp oldid 134176238, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,

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