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Simpaticolítico

Enero 01, 1970

En farmacología las sustancias simpaticolíticas, adrenolíticas o antiadrenérgicas son un grupo numeroso de agentes farmacológicos que suprimen la actividad del sistema nervioso simpático, ya sea bloqueando la transmisión de impulsos desde las fibras postganglionares adrenérgicas antagonizando sus receptores hacia los órganos o tejidos efectores, o bien disminuyendo la síntesis o secreción del neurotransmisor noradrenalina a nivel presináptico, e inhibe de esta manera algunas funciones del sistema nervioso simpático como la contracción del músculo liso y la secreción glandular.[1]​[2]​ Tienen diversas indicaciones, por ejemplo, pueden ser usados como antihipertensivos. También se utilizan para tratar la ansiedad, como el trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pánico y trastorno de estrés postraumático.

Los agentes antiadrenérgicos o antagonistas adrenérgicos inhiben la neurotransmisión de epinefrina y norepinefrina. Ellos son primariamente antagonistas adrenérgicos, alfabloqueantes y betabloqueantes que inhiben los receptores adrenérgicos, pero hay excepciones como la clonidina y guanfacina, agonistas α2 adrenérgico, ya que este receptor es presináptico e inhibe la liberación de las catecolaminas adrenalina y noradrenalina.

Otras formas de inhibir la señalización adrenérgica es mediante el bloqueo de la síntesis de catecolaminas, por ejemplo la metiltirosina. La reserpina inhibe el transporte de noradrenalina dentro de las vesículas sinápticas mediante la inhibición del transportador vesicular de monoamina (VMAT)

Clasificación editar

Uso clínico editar

Hipertensión editar

Muchos agentes antiadrenérgicos son usados como antihipertensivos. Estos incluyen:

  • Acción central:
  • Bloqueo ganglionar:
    • Mecamilamina (antagonista del receptor nicotínico α3β4)
    • Trimetafán (antagonista de los receptores nicotínicos de tipo ganglionar)
  • De acción periférica
    • Guanetidina (inhibidor de la magnesio-ATPasa)
    • Indoramina (antagonista α1)
    • Doxazosina (bloqueador alfa)
  • Bloqueador beta
    • Agentes no selectivos
    • Agentes β1-selectivos
    • Agentes β2-selectivos
      • Butaxamina (débil actividad agonista α-adrenérgica); no tiene aplicaciones clínicas comunes, pero que se utiliza en experimentación.
      • ICI-118551; antagonista altamente selectivo del receptor β2-adrenérgico; no se conocen aplicaciones clínicas, sino que se utiliza experimentos debido a su fuerte especificidad con el receptor.

Ansiedad editar

Betabloqueantes editar

Existe una clara evidencia de muchos ensayos controlados en los últimos 25 años de que los beta bloqueadores son eficaces para los trastornos de ansiedad, aunque el mecanismo de acción no se conoce.[3]​

Algunas personas utilizan los bloqueadores beta para paliar la ansiedad de ejecución o desempeño y el miedo escénico. En particular, los músicos, cantantes, oradores, actores, bailarines profesionales y opositores, usan bloqueadores beta para evitar el pánico escénico y el temblor durante la rendimiento en público y, especialmente, las audiciones. Los síntomas fisiológicos de la respuesta de lucha/huida asociada con la ansiedad y el pánico por desempeño (palpitaciones, temblor, manos frías y húmedas, hiperventilación, sudoración, etc.) se reducen de manera significativa, lo que permite que los individuos ansiosos poder concentrarse en la tarea en cuestión. Personas con tartamudez también utilizan bloqueadores beta para inhibir la respuestas de lucha/huida, por lo tanto, reduciendo la tendencia a tartamudear.

Puesto que promueven la reducción de la frecuencia cardíaca y temblor, los bloqueadores beta han sido utilizados por algunos tiradores olímpicos para mejorar el rendimiento, aunque los bloqueadores beta están prohibidas por el Comité Olímpico Internacional (COI).[3]​ A pesar de que no tienen ningún beneficio reconocible para la mayoría de los deportes, se reconoce que son beneficiosos para deportes como el tiro con arco y tiro deportivo. Una reciente escándalo tuvo lugar en los Juegos Olímpicos de 2008, donde el doble medallista en tiro con pistola de 50 metros y 10 metros con pistola de aire comprimido, Kim Jong-su, dio positivo por propranolol y fue despojado de su medalla.[4]​

El trastorno de estrés postraumático (TEPT) se teoriza que es el resultado de patrones neurológicos exacerbados causados por la adrenalina y la fisiología del miedo en el cerebro. Se ha constado en l estudios clínicos que la administración de bloqueadores beta que atraviesan la barrera hematoencefálica inmediatamente después de un evento traumático, así como en los próximos siguientes semanas, reducen la aparición del trastorno de estrés postraumático.[3]​

Agonistas alfa-2 editar

Los agonistas alfa-2 también puede ser utilizado para tratar la ansiedad y el pánico, como el trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pánico o trastorno de estrés postraumático. Los agonistas de los receptores adrenérgicos alfa 2, tales como clonidina y guanfacina, actúan en los autorreceptores noradrenérgicos para inhibir la activación de las células en el locus ceruleus, reduciendo de manera efectiva la liberación de norepinefrina cerebral.[5]​ La clonidina se ha mostrado prometedora en pacientes con ansiedad, pánico y trastorno de estrés postraumático en ensayos clínicos y ha sido utilizada para tratar a niños en edad preescolar víctima de abusos y abandono graves. Se mejoró la conducta alterada mediante la reducción de la agresión, impulsividad, arrebatos emocionales, y oposicionalidad.[6]​ También se constató reducción del insomnio y pesadillas.

Kinzie y Leung prescribieron la combinación de clonidina y imipramina a refugiados camboyanos traumatizado con ansiedad, pánico y trastorno de estrés postraumático.[7]​ Los síntomas globales de trastorno de estrés postraumático se redujeron entre el 66% y las pesadillas en torno al 67%. La guanfacina produce menos sedación que la clonidina y puede ser mejor tolerada. La guanfacina reduce las pesadillas relacionadas con el trauma.[8]​ Sin embargo en dos ensayos aleatorizados, doble ciego, la guanfacina para tratar el trastorno de estrés postraumático realizada en pacientes veteranos de guerra con trastorno de estrés postraumático crónico no mostró eficacia por lo que no avalan su uso para tratarlo.[9]​[10]​

Alfabloqueantes editar

La prazosina es un alfabloqueante antagonista de los receptores alfa-1. En un estudio con combatientes veteranos de Vietnam con trastorno de estrés postraumático tomando prazosina tuvieron una mejoría en la calidad robusta del sueño en general y los sueños angustiosos recurrentes. También tuvo un buen efecto en la disminuciónn de la intrusión y revivición del suceso traumático, en la evitación y embotamiento, la hiperexcitación; así como una reducción en la severidad global. La prazosina parece tener además potencial como tratamiento eficaz para los trastornos del sueño relacionados con el trastorno de estrés postraumático, incluyendo pesadillas relacionadas con el trauma, así como la ansiedad general y los síntomas del trastorno de estrés postraumático síntomas.[11]​

Referencias editar

  1. Marie O´Toole (1996). Miller/Keane. Diccionario enciclopédico de enfermería. Médica Panamericana,. 
  2. Pedro Lorenzo Fernández (2008). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica (18 edición). Médica Panamericana. 
  3. ↑ Tyrer, Peter (enero de 1992). «Anxiolytics not acting at the benzodiazepine receptor: Beta blockers». Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry 16 (1): 17-26. PMID 1348368. doi:10.1016/0278-5846(92)90004-X. 
  4. «Olympics: Korean double medallist expelled for drug use». The Guardian. 15 de agosto de 2008. Consultado el 11 de julio de 2016. 
  5. Kaplan HI; Sadock B (1998). Kaplan and Sadock's Synopsis of Psychiatry (8th edición). Baltimore: Lippincott Williams & Wilkins. 
  6. Robert J. Harmon (septiembre de 1996). «Clonidine for Posttraumatic Stress Disorder in Preschool Children». Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry 35 (9): 1247-1249. doi:10.1097/00004583-199609000-00022. 
  7. Kinzie, J David; Leung, Paul (septiembre de 1989). «Clonidine in Cambodian Patients with Posttraumatic Stress Disorder». Journal of Nervous & Mental Disease 177 (9): 546-550. PMID 2769247. doi:10.1097/00005053-198909000-00005. 
  8. Horrigan, Joseph P.; Barnhill, L. Jarrett (Aug 1996). «The suppression of nightmares with guanfacine». Journal of Clinical Psychiatry 57 (8): 371. 
  9. Neylan, T. C. (diciembre de 2006). «No improvement of posttraumatic stress disorder symptoms with guanfacine treatment». American Journal of Psychiatry 163 (12): 2186-2188. 
  10. Davis, L. L. et al. (2007). «A placebo-controlled trial of guanfacine for the treatment of posttraumatic stress disorder in veterans». Psychopharmacology bulletin 41 (1): 8-18. PMID 18362867. 
  11. Murray A. Raskind (febrero de 2003). «Reduction of Nightmares and Other PTSD Symptoms in Combat Veterans by Prazosin: A Placebo-Controlled Study». The American Journal of Psychiatry 160 (2): 371-373. doi:10.1176/appi.ajp.160.2.371. 
  •   Datos: Q1752522

Enero 01, 1970
simpaticolítico, farmacología, sustancias, simpaticolíticas, adrenolíticas, antiadrenérgicas, grupo, numeroso, agentes, farmacológicos, suprimen, actividad, sistema, nervioso, simpático, bloqueando, transmisión, impulsos, desde, fibras, postganglionares, adren. En farmacologia las sustancias simpaticoliticas adrenoliticas o antiadrenergicas son un grupo numeroso de agentes farmacologicos que suprimen la actividad del sistema nervioso simpatico ya sea bloqueando la transmision de impulsos desde las fibras postganglionares adrenergicas antagonizando sus receptores hacia los organos o tejidos efectores o bien disminuyendo la sintesis o secrecion del neurotransmisor noradrenalina a nivel presinaptico e inhibe de esta manera algunas funciones del sistema nervioso simpatico como la contraccion del musculo liso y la secrecion glandular 1 2 Tienen diversas indicaciones por ejemplo pueden ser usados como antihipertensivos Tambien se utilizan para tratar la ansiedad como el trastorno de ansiedad generalizada trastorno de panico y trastorno de estres postraumatico Los agentes antiadrenergicos o antagonistas adrenergicos inhiben la neurotransmision de epinefrina y norepinefrina Ellos son primariamente antagonistas adrenergicos alfabloqueantes y betabloqueantes que inhiben los receptores adrenergicos pero hay excepciones como la clonidina y guanfacina agonistas a2 adrenergico ya que este receptor es presinaptico e inhibe la liberacion de las catecolaminas adrenalina y noradrenalina Otras formas de inhibir la senalizacion adrenergica es mediante el bloqueo de la sintesis de catecolaminas por ejemplo la metiltirosina La reserpina inhibe el transporte de noradrenalina dentro de las vesiculas sinapticas mediante la inhibicion del transportador vesicular de monoamina VMAT Indice 1 Clasificacion 2 Uso clinico 2 1 Hipertension 2 2 Ansiedad 2 2 1 Betabloqueantes 2 2 2 Agonistas alfa 2 2 2 3 Alfabloqueantes 3 ReferenciasClasificacion editarA Simpaticoliticos presinapticos o de accion indirecta Inhibidores de la sintesis de noradrenalina a metiltirosina o metitirosina Carbidopa Benseracida a metil dopa accion central Inhibidores del almacenamiento Reserpina Inhibidores de la liberacion Betanidina Bretilio Debrisoquina Guanetidina Guanadrel Clonidina agonista a2 de accion central Guanfacina agonista a2 de accion central Guanabenz agonista a2 de accion central Dexmedetomidina Otros axoplasmaticos Deserpidina Rescinamina Pargilina IMAO Tranilcipromina B Simpaticoliticos postsinapticos o de accion directa Bloqueadores a1 adrenergicos selectivos Alfuzosina Doxazosina Indoramina Prazosina Tamsulosina Terazosina Trimazosina Urapidilo Bloqueadores a2 adrenergicos selectivos Yohimbina Mirtazapina Bloqueadores a totales o no selectivos a1 y a2 Reversibles Fentolamina Tolazolina Irreversibles Fenoxibenzamina Alcaloides dihidrogenados del Ergot dihidroergotoxina nicergolina Bloqueadores b adrenergicos Bloqueadores no selectivos b1 y b2 Propanolol Timolol Nadolol Pindolol Sotalol Carvedilol Alprenolol agonista parcial Oxprenolol agonista parcial Penbutolol agonista parcial Levobunol agonista parcial Carteolol agonista parcial Bloqueadores b1 cardioselectivos Acebutolol Atenolol Betaxolol Bisoprolol Celiprolol Esmolol Metoprolol Nevilolol Practolol Bloqueadores b2 Butoxamina Bloqueadores a b inespecificos Bucindolol Carvedilol Labetalol Prizidinol Medroxalol Bloqueadores de receptores D1 NeurolepticosUso clinico editarHipertension editar Muchos agentes antiadrenergicos son usados como antihipertensivos Estos incluyen Accion central Prazosina antagonista a1 Rescinamina IECA Reserpina inhibidor del VMAT Rilmenidina agonista del receptor de imidazolina Bloqueo ganglionar Mecamilamina antagonista del receptor nicotinico a3b4 Trimetafan antagonista de los receptores nicotinicos de tipo ganglionar De accion periferica Guanetidina inhibidor de la magnesio ATPasa Indoramina antagonista a1 Doxazosina bloqueador alfa Bloqueador beta Agentes no selectivos Alprenolol Bucindolol Carteolol Carvedilol tiene actividad a bloqueante adicional Labetalol tiene actividad a bloqueante adicional Nadolol Penbutolol tiene actividad simpaticomimetica intrinseca Pindolol tiene actividad simpaticomimetica intrinseca Propranolol Sotalol Timolol Agentes b1 selectivos Acebutolol tiene actividad simpaticomimetica intrinseca Atenolol Betaxolol Bisoprolol Celiprolol Esmolol Metoprolol Nebivolol Agentes b2 selectivos Butaxamina debil actividad agonista a adrenergica no tiene aplicaciones clinicas comunes pero que se utiliza en experimentacion ICI 118551 antagonista altamente selectivo del receptor b2 adrenergico no se conocen aplicaciones clinicas sino que se utiliza experimentos debido a su fuerte especificidad con el receptor Ansiedad editar Betabloqueantes editar Existe una clara evidencia de muchos ensayos controlados en los ultimos 25 anos de que los beta bloqueadores son eficaces para los trastornos de ansiedad aunque el mecanismo de accion no se conoce 3 Algunas personas utilizan los bloqueadores beta para paliar la ansiedad de ejecucion o desempeno y el miedo escenico En particular los musicos cantantes oradores actores bailarines profesionales y opositores usan bloqueadores beta para evitar el panico escenico y el temblor durante la rendimiento en publico y especialmente las audiciones Los sintomas fisiologicos de la respuesta de lucha huida asociada con la ansiedad y el panico por desempeno palpitaciones temblor manos frias y humedas hiperventilacion sudoracion etc se reducen de manera significativa lo que permite que los individuos ansiosos poder concentrarse en la tarea en cuestion Personas con tartamudez tambien utilizan bloqueadores beta para inhibir la respuestas de lucha huida por lo tanto reduciendo la tendencia a tartamudear Puesto que promueven la reduccion de la frecuencia cardiaca y temblor los bloqueadores beta han sido utilizados por algunos tiradores olimpicos para mejorar el rendimiento aunque los bloqueadores beta estan prohibidas por el Comite Olimpico Internacional COI 3 A pesar de que no tienen ningun beneficio reconocible para la mayoria de los deportes se reconoce que son beneficiosos para deportes como el tiro con arco y tiro deportivo Una reciente escandalo tuvo lugar en los Juegos Olimpicos de 2008 donde el doble medallista en tiro con pistola de 50 metros y 10 metros con pistola de aire comprimido Kim Jong su dio positivo por propranolol y fue despojado de su medalla 4 El trastorno de estres postraumatico TEPT se teoriza que es el resultado de patrones neurologicos exacerbados causados por la adrenalina y la fisiologia del miedo en el cerebro Se ha constado en l estudios clinicos que la administracion de bloqueadores beta que atraviesan la barrera hematoencefalica inmediatamente despues de un evento traumatico asi como en los proximos siguientes semanas reducen la aparicion del trastorno de estres postraumatico 3 Agonistas alfa 2 editar Los agonistas alfa 2 tambien puede ser utilizado para tratar la ansiedad y el panico como el trastorno de ansiedad generalizada trastorno de panico o trastorno de estres postraumatico Los agonistas de los receptores adrenergicos alfa 2 tales como clonidina y guanfacina actuan en los autorreceptores noradrenergicos para inhibir la activacion de las celulas en el locus ceruleus reduciendo de manera efectiva la liberacion de norepinefrina cerebral 5 La clonidina se ha mostrado prometedora en pacientes con ansiedad panico y trastorno de estres postraumatico en ensayos clinicos y ha sido utilizada para tratar a ninos en edad preescolar victima de abusos y abandono graves Se mejoro la conducta alterada mediante la reduccion de la agresion impulsividad arrebatos emocionales y oposicionalidad 6 Tambien se constato reduccion del insomnio y pesadillas Kinzie y Leung prescribieron la combinacion de clonidina y imipramina a refugiados camboyanos traumatizado con ansiedad panico y trastorno de estres postraumatico 7 Los sintomas globales de trastorno de estres postraumatico se redujeron entre el 66 y las pesadillas en torno al 67 La guanfacina produce menos sedacion que la clonidina y puede ser mejor tolerada La guanfacina reduce las pesadillas relacionadas con el trauma 8 Sin embargo en dos ensayos aleatorizados doble ciego la guanfacina para tratar el trastorno de estres postraumatico realizada en pacientes veteranos de guerra con trastorno de estres postraumatico cronico no mostro eficacia por lo que no avalan su uso para tratarlo 9 10 Alfabloqueantes editar La prazosina es un alfabloqueante antagonista de los receptores alfa 1 En un estudio con combatientes veteranos de Vietnam con trastorno de estres postraumatico tomando prazosina tuvieron una mejoria en la calidad robusta del sueno en general y los suenos angustiosos recurrentes Tambien tuvo un buen efecto en la disminucionn de la intrusion y revivicion del suceso traumatico en la evitacion y embotamiento la hiperexcitacion asi como una reduccion en la severidad global La prazosina parece tener ademas potencial como tratamiento eficaz para los trastornos del sueno relacionados con el trastorno de estres postraumatico incluyendo pesadillas relacionadas con el trauma asi como la ansiedad general y los sintomas del trastorno de estres postraumatico sintomas 11 Referencias editar Marie O Toole 1996 Miller Keane Diccionario enciclopedico de enfermeria Medica Panamericana Pedro Lorenzo Fernandez 2008 Velazquez Farmacologia Basica y Clinica 18 edicion Medica Panamericana a b c Tyrer Peter enero de 1992 Anxiolytics not acting at the benzodiazepine receptor Beta blockers Progress in Neuro Psychopharmacology and Biological Psychiatry 16 1 17 26 PMID 1348368 doi 10 1016 0278 5846 92 90004 X Olympics Korean double medallist expelled for drug use The Guardian 15 de agosto de 2008 Consultado el 11 de julio de 2016 Kaplan HI Sadock B 1998 Kaplan and Sadock s Synopsis of Psychiatry 8th edicion Baltimore Lippincott Williams amp Wilkins Robert J Harmon septiembre de 1996 Clonidine for Posttraumatic Stress Disorder in Preschool Children Journal of the American Academy of Child amp Adolescent Psychiatry 35 9 1247 1249 doi 10 1097 00004583 199609000 00022 Kinzie J David Leung Paul septiembre de 1989 Clonidine in Cambodian Patients with Posttraumatic Stress Disorder Journal of Nervous amp Mental Disease 177 9 546 550 PMID 2769247 doi 10 1097 00005053 198909000 00005 Horrigan Joseph P Barnhill L Jarrett Aug 1996 The suppression of nightmares with guanfacine Journal of Clinical Psychiatry 57 8 371 Neylan T C diciembre de 2006 No improvement of posttraumatic stress disorder symptoms with guanfacine treatment American Journal of Psychiatry 163 12 2186 2188 Davis L L et al 2007 A placebo controlled trial of guanfacine for the treatment of posttraumatic stress disorder in veterans Psychopharmacology bulletin 41 1 8 18 PMID 18362867 Murray A Raskind febrero de 2003 Reduction of Nightmares and Other PTSD Symptoms in Combat Veterans by Prazosin A Placebo Controlled Study The American Journal of Psychiatry 160 2 371 373 doi 10 1176 appi ajp 160 2 371 nbsp Datos Q1752522 Obtenido de https es wikipedia org w index php title Simpaticolitico amp oldid 142393219, wikipedia, wiki, leyendo, leer, 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