Nebivolol
El nebivolol es un fármaco beta bloqueador altamente selectivo de los receptores β1. Además de ser cardioselectivo (es decir, que sus acciones son específicas en el corazón), el nebivolol induce la vasodilatación por óxido nítrico, mediante su efecto agonista sobre los receptores β3 del endotelio que estimulan la enzima óxido nítrico sintasa. Este mecanismo es diferente al que producen otros beta bloqueadores vasodilatadores como, por ejemplo, el carvedilol y el labetalol, los cuales producen este efecto mediante el bloqueo de los receptores alfa adrenérgicos.[1][2][3][4]
| Nebivolol | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 1-(6-fluoro-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-2-il)-2-{[2-(6-fluoro-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-2-il)-2-hidroxietil]amino}etan-1-ol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 99200-09-6 | |
| Código ATC | C07AB12 | |
| PubChem | 71301 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C22H25NF2O4 | |
| Peso mol. | 405.435 gr/mol | |
| Sinónimos | Acetobutolol [INN-Español] | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 98% | |
| Metabolismo | Hígado (CYP2D6) | |
| Vida media | 10 horas | |
| Excreción | Riñón | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C | |
| Vías de adm. | Oral | |
| Aviso médico | ||
En Europa, se ha aprobado su uso para pacientes con insuficiencia ventricular izquierda.
Selectividad beta-1
En experimentos con tejido cardíaco, el nebivolol resultó ser el beta bloqueante con la mayor selectividad por los receptores beta-1 del corazón, siendo aproximadamente 3,5 veces más beta-1 selectivo que el bisoprolol.[5] Sin embargo, la receptividad hacia receptores del nebivolol tiene cierta complejidad y depende en la dosis administrada al paciente, así como el perfil genético de este.[6] El nebivolol resulta altamente cardioselectivo a dosis de 5 mg.[7] A dosis mayores de 10 mg, el nebivolol pierde su cardioselectividad y resulta bloqueante tanto de receptores β1 como β2.[6] Por lo general, la dosis de inicio recomendada para el nebivolol es de 5 mg, en muchos pacientes se requieren dosis de hasta 40 mg para lograr el deseado nivel de presión arterial.[6]
Mecanismo de acción
El nebivolol se administra en forma de tabletas por vía oral, una vez al día, con o sin alimentos. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.[8]
Véase también
Referencias
- Fongemie, Justin; Felix-Getzik, Erika (julio de 2015). «A Review of Nebivolol Pharmacology and Clinical Evidence» [Una revisión de farmacología y la evidencia clínica del nebivolol]. Drugs (en inglés) 75 (12): 1349-1371. PMID 26177892. doi:10.1007/s40265-015-0435-5. Consultado el 2 de julio de 2017.
- de Boer, R. A.; Voors, A. A.; van Veldhuisen, D. J. (julio de 2007). «Nebivolol: third-generation beta-blockade» [Nebivolol: betabloqueador de tercera generación]. Expert Opin Pharmacother (en inglés) 8 (10): 1539-50. PMID 17661735. doi:10.1517/14656566.8.10.1539. Consultado el 2 de julio de 2017.
- Weiss, Robert (septiembre de 2006). «Nebivolol: A Novel Beta-Blocker with Nitric Oxide-Induced Vasodilatation» [Nebivolol: un betabloqueador nuevo con vasodilatación inducida por óxido nítrico]. Vasc Health Risk Manag (en inglés) (Dove Press) 2 (3): 303-308. PMID 17326335. Consultado el 2 de julio de 2017.
- Bakris, G. (mayo de 2009). «An in-depth analysis of vasodilation in the management of hypertension: focus on adrenergic blockade» [Un análisis en profundidad de la vasodilatación en el manejo de la hipertensión: foco en el bloqueo adrenérgico]. J Cardiovasc Pharmacol (en inglés) 53 (5): 379-87. PMID 19454898. doi:10.1097/FJC.0b013e31819fd501. Consultado el 2 de julio de 2017.
- Bundkirchen A, Brixius K, Bölck B, Nguyen Q, Schwinger RH (enero de 2003). «Beta 1-adrenoceptor selectivity of nebivolol and bisoprolol. A comparison of [3H]CGP 12.177 and [125I]iodocyanopindolol binding studies». Eur. J. Pharmacol. 460 (1): 19-26. PMID 12535855. doi:10.1016/S0014-2999(02)02875-3.
- ↑ «Prescribing information for Bystolic». Consultado el 11 de junio de 2009.
- Nuttall SL, Routledge HC, Kendall MJ (junio de 2003). «A comparison of the beta1-selectivity of three beta1-selective beta-blockers». J Clin Pharm Ther 28 (3): 179-86. PMID 12795776. doi:10.1046/j.1365-2710.2003.00477.x.
- por MedlinePlus (enero de 2009). «Nebivolol». Enciclopedia médica en español. Consultado el 30 de enero de 2010.