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Atenolol

El Atenolol es un fármaco del grupo de los beta bloqueantes, una clase de fármacos usados primariamente en enfermedades cardiovasculares. Introducida en 1976, el atenolol se desarrolló como reemplazo de propranolol en el tratamiento de la hipertensión.

Atenolol
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-2-[4-[2-hydroxy-3-(1-methylethylamino
)propoxy]phenyl]ethanamide
Identificadores
Número CAS 29122-68-7
Código ATC C 0707AB 03 AB 03
PubChem 2249
DrugBank APRD00172
Datos químicos
Fórmula C=14, H=22, N=2, O=3
Peso mol. 266,336 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 40-50 % (oral)
Unión proteica 6-16 %
Metabolismo hígado (bajo < 10 % se excreta sin cambios)
Vida media 6 a 7 h
Excreción renal, >glándula mamaria (leche) (en hembras lactíferas)
Datos clínicos
Cat. embarazo C (Au), D (U.S.)
Estado legal 54 (Au), solo Rx (U.S.)
Vías de adm. oral, intravenosa, im
 Aviso médico

Se sabe que el propranolol atraviesa la barrera hematoencefálica y puede pasar al cerebro, causando efectos depresivos e insomnio; el atenolol fue específicamente desarrollado para no atravesar esta barrera y así evitar dichos efectos.

El atenolol dejó de ser de primera elección en el tratamiento de hipertensión dada la evidencia del posible riesgo de provocar diabetes tipo 2 en pacientes con hipertensión.[1]

Indicaciones

El atenolol se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como hipertensión, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio después del evento agudo. Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva compensada pueden tratarse con atenolol como comedicación (usualmente junto con un inhibidor de la ECA, un diurético y un glucósido, la digital. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Es muy importante comenzar con dosis baja, a medida que atenolol reduce también la potencia muscular del corazón, que puede ser un efecto indeseable en la insuficiencia cardíaca congestiva.

El fármaco se usa también para tratar otras condiciones, como disautonomía, ansiedad, hipertiroidismo (por sobrefunción de la glándula tiroides).

Debido a sus propiedades hidrofílicas, la droga es menos indicada en profilaxis de migrañas comparado con propranolol, debido a esta indicación, atenolol podría alcanzar el cerebro en altas concentraciones, aunque no es la causa.

Atenolol es una droga β1-selectivo (o 'cardioselectivo'). Significa que ejerce gran actividad de bloqueo en receptores β1-miocárdicos antes que en los β2 en el pulmón.

Los receptores β2 son responsables de mantener el sistema bronquial abierto. Si esos receptores fueran bloqueados, el broncoespasmo ocasionaría una seria falta de oxígeno en el cuerpo. Sin embargo, debido a sus propiedades cardioselectivas, el riesgo de reacciones broncoespásticas al usar atenolol se reduce comparando con otras drogas no selectivas como propranolol. Podría ocurrir que esta reacción se encontrara con atenolol, particularmente en altas dosis. Extremas precauciones deberán ejercerse si atenolol se da en pacientes con asma, en quienes sería particularmente riesgoso; por ello la dosis se da al máximo de baja posible. Si un ataque asmático ocurre, la inhalación de anti-asmáticos β2-miméticos, como hexoprenalina o salbutamol, usualmente suprimirán los síntomas.

Los datos provisionales sugieren que la terapia antihipertensiva con atenolol da menor protección contra las complicaciones cardiovasculares (e.g. infarto de miocardio y ataque al corazón) comparado con otras drogas antihipertensivas. En particular, los diuréticos son superiores. El propranolol y metoprolol podrían ser mejores alternativas. Sin embargo, faltan estudios controlados.[2]

En contrario con la mayoría de los comúnmente usados beta bloqueadores, el atenolol es excretado casi exclusivamente por vía renal. Esto lo hace atractivo para uso en individuos con enfermedad hepática terminal.

Farmacocinética

  • tcmax = 2 a 4 h después de la dosis oral (tiempo necesario para alcanzar la máxima concentración en plasma sanguíneo)
  • La vida media promedio de la eliminación es 6 h. Sin embargo, la actividad con una dosis oral usual de 25 a 100 mg pasa las 24 h.
  • Atenolol es una droga hidrofílica. La concentración en tejido cerebral es de aproximadamente 15% de la concentración en plasma. La droga atraviesa la barrera de la placenta libremente. En leche materna se ha medido una concentración aproximada a 3 veces la concentración plasmática.
  • Atenolol es casi totalmente eliminado por vía renal y puede extraerse por diálisis. Una función comprometida del hígado no significa picos de mayor actividad y/o una prolongación de la vida media con posible acumulación. Sin embargo, en la insuficiencia renal preexistente o grave hace indispensable la reducción de la dosis para evitar una sobredosis...

Contraindicaciones

  • Bradicardia (pulsos menores a 50 latidos por minuto)
  • Shock cardiogénico
  • Asma (puede causar bronco-constricción)
  • Hipotensión sintomática (presión sanguínea menor a 100/60 mm Hg con confusión, vértigo etc.)
  • Angina de Prinzmetal
  • Acidosis metabólica (condición severa con más acidez sanguínea de lo normal)
  • Severos desórdenes en la circulación arterial periférica
  • Bloqueo AV de 2.º y de 3.er grado (una forma particular de arritmia)
  • Insuficiencia cardíaca congestiva descompensada aguda (los síntomas pueden ser de retención de fluidos con edema periférico y/o abdominal (ascitis), y/o edema pulmonar)
  • Síndrome sinoidal (una particular forma de arritmia, muy raramente encontrada)
  • Hipersensibilidad y/o alergia al Atenolol

Precauciones especiales

  • Pacientes con asma bronquial preexistente.
  • Embarazo: solo si es claramente necesaria, ya que el atenolol puede retardar el crecimiento fetal y ser causa posible de otras anormalidades. Si se está embarazada o se planea estarlo, consultar con el médico.

Efectos colaterales

Atenolol causa pocas alteraciones significativas del sistema nervioso central (depresiones, pesadillas) y pocas reacciones broncoespásticas, ambas debido a su particular perfil farmacocinético.

Fue el principal beta-bloqueador identificado con mayor riesgo de provocar diabetes mellitus tipo 2, haciendo bajar de 1º a 4º agente en Reino Unido en junio de 2006, para el manejo de la hipertensión.[1]

Además, los beta bloqueadores entorpecen la respuesta usual del sistema nervioso simpático a la hipoglicemia (es decir, sudoración, agitación, taquicardia). Estas drogas por lo tanto tienen una capacidad de enmascarar un nivel peligrosamente bajo de glucosa en sangre, lo que, a la larga empobrece su seguridad y utilidad en pacientes diabéticos.

Interacciones medicamentosas

No debe administrarse junto con verapamilo. No se deberá comenzar el tratamiento con uno de estos fármacos sin haber suspendido el otro, por lo menos 7 días antes. Se deberá tener precaución en caso de asociación con antiarrítmicos de clase I, como la disopiramida. La reserpina potencia su acción en asociación con betabloqueantes. En tratamientos conjuntos se deberá controlar al paciente para prevenir la hipotensión o bradicardia excesiva. Puede indicarse con clonidina, pero teniendo presente la potenciación del efecto bradicárdico. El uso de anestésicos por inhalación (halotano) en forma simultánea con betabloqueantes puede aumentar el riesgo de depresión miocárdica. Al indicarse con atenolol los hipoglucemiantes orales o insulina puede potenciar su efecto hipoglucémico.

Combinaciones

Si el Atenolol falla en el tratamiento de la hipertensión arterial, se la puede combinar con un diurético y/o un vasodilatador (hidralazina, o en casos severos minoxidil). Agonistas Alfa de acción central (e.g. clonidina), IECA o AT-antagonistas como el losartán también pueden ser administrados adicionalmente. Tener precaución con los calcio antagonistas del tipo verapamilo como terapia coadjunta debido al impacto adicional negativo sobre la contractibilidad (fuerza de contracción) del músculo cardiaco. El uso conjunto con calcio-antagonistas del tipo nifedipino es controvertido.

Posología

En pacientes con función renal normal, la dosis diaria es 25 a 100 mg (en una o dos dosis) dependiendo de la indicación médica y de la severidad de la hipertensión. En la mayoría de pacientes, el médico empezará con una baja dosis inicial e incrementará la misma en intervalos semanales a medida que ésta dosis sea tolerada.

En pacientes con falla cardiaca crónica (insuficiencia cardiaca) la dosis inicial deberá ser particularmente baja y los incrementos se harán muy lentamente.

En pacientes con un clearance de creatinina (un indicador de función renal) menor de (35 ml/min) /1,73 m² la dosis diaria deberá reducirse de 25 a 50 mg diariamente de acuerdo a la respuesta clínica del propio paciente. Si un paciente con falla renal terminal está programado en diálisis regulares, se le administrará usualmente 50 mg luego de cada sesión de diálisis. En estos pacientes, poco después se puede esperar hipotensión severa.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis se deben a las excesivas acciones farmacodinámicas sobre los receptores beta-1 y también beta-2. Estos incluyen bradicardia, severa hipotensión con shock, falla cardíaca aguda, hipoglicemia (= bajo contenido de azúcar en sangre) y reacciones broncoespásticas. El tratamiento es principalmente sintomático. Se indica la necesidad de hospitalización y monitorización en cuidado intensivo. En los momentos iniciales se puede inducir al vómito. El carbón activado es útil para absorber la droga. La Atropina contrarrestará la bradicardia, glucagón ayuda con la hipoglicemia, dobutamina puede ser utilizada para evitar la severa hipotensión (Shock) y la inhalación (nebulización) de drogas beta-2 miméticas como la hexoprenalina o salbutamol eliminarán la posibilidad del broncoespasmo.

Algunos otros síntomas de la sobredosis son:

  • falta de energía
  • dificultad para respirar
  • resoplo (respiración con silbido inusual)
  • frecuencia cardíaca lenta
  • desmayos
  • inflamación de las manos, pies, tobillos o piernas
  • aumento de peso inusual
  • temblores
  • mareos
  • frecuencia cardíaca más rápida que lo normal
  • transpiración o confusión
  • visión borrosa
  • cefalea (dolor de cabeza)
  • adormecimiento o cosquilleo de la boca
  • debilidad
  • cansancio excesivo
  • palidez
  • hambre súbita

Referencias

  1. Sheetal Ladva (28 de junio de 2006). . National Institute for Health and Clinical Excellence. Archivado desde el original el 29 de septiembre de 2007. Consultado el 30 de septiembre de 2006. 
  2. (Carlberg, B. et al.: Lancet 2004; 364: 1684-9)

Enlaces externos

  • Prospecto de atenolol
  • Atenolol, Molecule of the Month (usa Macromedia Flash).
  • Atenolol - Componentes de polypill
  •   Datos: Q411325
  •   Multimedia: Atenolol

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El Atenolol es un farmaco del grupo de los beta bloqueantes una clase de farmacos usados primariamente en enfermedades cardiovasculares Introducida en 1976 el atenolol se desarrollo como reemplazo de propranolol en el tratamiento de la hipertension AtenololNombre IUPAC sistematico RS 2 4 2 hydroxy 3 1 methylethylamino propoxy phenyl ethanamideIdentificadoresNumero CAS29122 68 7Codigo ATCC 0707AB 03 AB 03PubChem2249DrugBankAPRD00172Datos quimicosFormulaC 14 H 22 N 2 O 3Peso mol 266 336 g molFarmacocineticaBiodisponibilidad40 50 oral Union proteica6 16 Metabolismohigado bajo lt 10 se excreta sin cambios Vida media6 a 7 hExcrecionrenal gt glandula mamaria leche en hembras lactiferas Datos clinicosCat embarazoC Au D U S Estado legal54 Au solo Rx U S Vias de adm oral intravenosa im Aviso medico editar datos en Wikidata Se sabe que el propranolol atraviesa la barrera hematoencefalica y puede pasar al cerebro causando efectos depresivos e insomnio el atenolol fue especificamente desarrollado para no atravesar esta barrera y asi evitar dichos efectos El atenolol dejo de ser de primera eleccion en el tratamiento de hipertension dada la evidencia del posible riesgo de provocar diabetes tipo 2 en pacientes con hipertension 1 Indice 1 Indicaciones 2 Farmacocinetica 3 Contraindicaciones 4 Precauciones especiales 5 Efectos colaterales 6 Interacciones medicamentosas 6 1 Combinaciones 7 Posologia 8 Sobredosis 9 Referencias 10 Enlaces externosIndicaciones EditarEl atenolol se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como hipertension enfermedad coronaria arritmia e infarto de miocardio despues del evento agudo Los pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva compensada pueden tratarse con atenolol como comedicacion usualmente junto con un inhibidor de la ECA un diuretico y un glucosido la digital En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva reduce la necesidad de consumo de oxigeno por el musculo cardiaco Es muy importante comenzar con dosis baja a medida que atenolol reduce tambien la potencia muscular del corazon que puede ser un efecto indeseable en la insuficiencia cardiaca congestiva El farmaco se usa tambien para tratar otras condiciones como disautonomia ansiedad hipertiroidismo por sobrefuncion de la glandula tiroides Debido a sus propiedades hidrofilicas la droga es menos indicada en profilaxis de migranas comparado con propranolol debido a esta indicacion atenolol podria alcanzar el cerebro en altas concentraciones aunque no es la causa Atenolol es una droga b1 selectivo o cardioselectivo Significa que ejerce gran actividad de bloqueo en receptores b1 miocardicos antes que en los b2 en el pulmon Los receptores b2 son responsables de mantener el sistema bronquial abierto Si esos receptores fueran bloqueados el broncoespasmo ocasionaria una seria falta de oxigeno en el cuerpo Sin embargo debido a sus propiedades cardioselectivas el riesgo de reacciones broncoespasticas al usar atenolol se reduce comparando con otras drogas no selectivas como propranolol Podria ocurrir que esta reaccion se encontrara con atenolol particularmente en altas dosis Extremas precauciones deberan ejercerse si atenolol se da en pacientes con asma en quienes seria particularmente riesgoso por ello la dosis se da al maximo de baja posible Si un ataque asmatico ocurre la inhalacion de anti asmaticos b2 mimeticos como hexoprenalina o salbutamol usualmente suprimiran los sintomas Los datos provisionales sugieren que la terapia antihipertensiva con atenolol da menor proteccion contra las complicaciones cardiovasculares e g infarto de miocardio y ataque al corazon comparado con otras drogas antihipertensivas En particular los diureticos son superiores El propranolol y metoprolol podrian ser mejores alternativas Sin embargo faltan estudios controlados 2 En contrario con la mayoria de los comunmente usados beta bloqueadores el atenolol es excretado casi exclusivamente por via renal Esto lo hace atractivo para uso en individuos con enfermedad hepatica terminal Farmacocinetica Editartcmax 2 a 4 h despues de la dosis oral tiempo necesario para alcanzar la maxima concentracion en plasma sanguineo La vida media promedio de la eliminacion es 6 h Sin embargo la actividad con una dosis oral usual de 25 a 100 mg pasa las 24 h Atenolol es una droga hidrofilica La concentracion en tejido cerebral es de aproximadamente 15 de la concentracion en plasma La droga atraviesa la barrera de la placenta libremente En leche materna se ha medido una concentracion aproximada a 3 veces la concentracion plasmatica Atenolol es casi totalmente eliminado por via renal y puede extraerse por dialisis Una funcion comprometida del higado no significa picos de mayor actividad y o una prolongacion de la vida media con posible acumulacion Sin embargo en la insuficiencia renal preexistente o grave hace indispensable la reduccion de la dosis para evitar una sobredosis Contraindicaciones EditarBradicardia pulsos menores a 50 latidos por minuto Shock cardiogenico Asma puede causar bronco constriccion Hipotension sintomatica presion sanguinea menor a 100 60 mm Hg con confusion vertigo etc Angina de Prinzmetal Acidosis metabolica condicion severa con mas acidez sanguinea de lo normal Severos desordenes en la circulacion arterial periferica Bloqueo AV de 2 º y de 3 er grado una forma particular de arritmia Insuficiencia cardiaca congestiva descompensada aguda los sintomas pueden ser de retencion de fluidos con edema periferico y o abdominal ascitis y o edema pulmonar Sindrome sinoidal una particular forma de arritmia muy raramente encontrada Hipersensibilidad y o alergia al AtenololPrecauciones especiales EditarPacientes con asma bronquial preexistente Embarazo solo si es claramente necesaria ya que el atenolol puede retardar el crecimiento fetal y ser causa posible de otras anormalidades Si se esta embarazada o se planea estarlo consultar con el medico Efectos colaterales EditarAtenolol causa pocas alteraciones significativas del sistema nervioso central depresiones pesadillas y pocas reacciones broncoespasticas ambas debido a su particular perfil farmacocinetico Fue el principal beta bloqueador identificado con mayor riesgo de provocar diabetes mellitus tipo 2 haciendo bajar de 1º a 4º agente en Reino Unido en junio de 2006 para el manejo de la hipertension 1 Ademas los beta bloqueadores entorpecen la respuesta usual del sistema nervioso simpatico a la hipoglicemia es decir sudoracion agitacion taquicardia Estas drogas por lo tanto tienen una capacidad de enmascarar un nivel peligrosamente bajo de glucosa en sangre lo que a la larga empobrece su seguridad y utilidad en pacientes diabeticos Interacciones medicamentosas EditarNo debe administrarse junto con verapamilo No se debera comenzar el tratamiento con uno de estos farmacos sin haber suspendido el otro por lo menos 7 dias antes Se debera tener precaucion en caso de asociacion con antiarritmicos de clase I como la disopiramida La reserpina potencia su accion en asociacion con betabloqueantes En tratamientos conjuntos se debera controlar al paciente para prevenir la hipotension o bradicardia excesiva Puede indicarse con clonidina pero teniendo presente la potenciacion del efecto bradicardico El uso de anestesicos por inhalacion halotano en forma simultanea con betabloqueantes puede aumentar el riesgo de depresion miocardica Al indicarse con atenolol los hipoglucemiantes orales o insulina puede potenciar su efecto hipoglucemico Combinaciones Editar Si el Atenolol falla en el tratamiento de la hipertension arterial se la puede combinar con un diuretico y o un vasodilatador hidralazina o en casos severos minoxidil Agonistas Alfa de accion central e g clonidina IECA o AT antagonistas como el losartan tambien pueden ser administrados adicionalmente Tener precaucion con los calcio antagonistas del tipo verapamilo como terapia coadjunta debido al impacto adicional negativo sobre la contractibilidad fuerza de contraccion del musculo cardiaco El uso conjunto con calcio antagonistas del tipo nifedipino es controvertido Posologia EditarEn pacientes con funcion renal normal la dosis diaria es 25 a 100 mg en una o dos dosis dependiendo de la indicacion medica y de la severidad de la hipertension En la mayoria de pacientes el medico empezara con una baja dosis inicial e incrementara la misma en intervalos semanales a medida que esta dosis sea tolerada En pacientes con falla cardiaca cronica insuficiencia cardiaca la dosis inicial debera ser particularmente baja y los incrementos se haran muy lentamente En pacientes con un clearance de creatinina un indicador de funcion renal menor de 35 ml min 1 73 m la dosis diaria debera reducirse de 25 a 50 mg diariamente de acuerdo a la respuesta clinica del propio paciente Si un paciente con falla renal terminal esta programado en dialisis regulares se le administrara usualmente 50 mg luego de cada sesion de dialisis En estos pacientes poco despues se puede esperar hipotension severa Sobredosis EditarLos sintomas de sobredosis se deben a las excesivas acciones farmacodinamicas sobre los receptores beta 1 y tambien beta 2 Estos incluyen bradicardia severa hipotension con shock falla cardiaca aguda hipoglicemia bajo contenido de azucar en sangre y reacciones broncoespasticas El tratamiento es principalmente sintomatico Se indica la necesidad de hospitalizacion y monitorizacion en cuidado intensivo En los momentos iniciales se puede inducir al vomito El carbon activado es util para absorber la droga La Atropina contrarrestara la bradicardia glucagon ayuda con la hipoglicemia dobutamina puede ser utilizada para evitar la severa hipotension Shock y la inhalacion nebulizacion de drogas beta 2 mimeticas como la hexoprenalina o salbutamol eliminaran la posibilidad del broncoespasmo Algunos otros sintomas de la sobredosis son falta de energia dificultad para respirar resoplo respiracion con silbido inusual frecuencia cardiaca lenta desmayos inflamacion de las manos pies tobillos o piernas aumento de peso inusual temblores mareos frecuencia cardiaca mas rapida que lo normal transpiracion o confusion vision borrosa cefalea dolor de cabeza adormecimiento o cosquilleo de la boca debilidad cansancio excesivo palidez hambre subitaReferencias Editar a b Sheetal Ladva 28 de junio de 2006 NICE and BHS launch updated hypertension guideline National Institute for Health and Clinical Excellence Archivado desde el original el 29 de septiembre de 2007 Consultado el 30 de septiembre de 2006 Carlberg B et al Lancet 2004 364 1684 9 Enlaces externos EditarProspecto de atenolol Atenolol Molecule of the Month usa Macromedia Flash Atenolol drug information Atenolol Componentes de polypill Datos Q411325 Multimedia Atenolol Obtenido de https es wikipedia org w index php title Atenolol amp oldid 139848337, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,

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