Esmolol
El esmolol es el nombre de un medicamento bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas en el corazón. El esmolol tiene una acción rápida pero de corta duración y, a dosis terapéuticas, no tiene actividad simpaticomimética de importancia ni actividad estabilizadora de membranas.[1] El esmolol disminuye la fuerza y velocidad de contracción cardíaca bloqueando los receptores del sistema nervioso simpático encontrados en el corazón y otros órganos del cuerpo. De modo que el esmolol previene la acción de dos compuestos naturales, la adrenalina y la noradrenalina.
| Esmolol | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| metil (RS)-3-[4-(2-hidroxi-3-propan -2-ilamino-propoxi)fenil]propanoato | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 103598-03-4 | |
| Código ATC | C07AB09 | |
| PubChem | 59768 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C16H25NO4 | |
| Peso mol. | 295.374 gr/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | 60% | |
| Metabolismo | hepático (extensivo) | |
| Vida media | 9 minutos | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Vías de adm. | Intravenoso | |
| Aviso médico | ||
Farmacología
El esmolol es un β-bloqueante selectivo que se administra como terapia intravenosa de manera lenta. Se usa a menudo en cirugía para prevenir o tratar la taquicardia,[1][2] así como para el tratamiento de la taquicardia supraventricular aguda. El esmolol es el medicamento de preferencia cuando se sospecha en un paciente una disección aórtica.
El esmolol se hidroliza rápidamente por esterasas en el citoplasma de hematíes. Las colinesterasas plasmáticas y la acetilcolinesterasa en la membrana celular de los glóbulos rojos no actúan sobre este medicamento. Este tipo de metabolismo resulta en la formación de ácido libre y metanol. La cantidad de metanol que se produce es muy similar a la producción endógena de metanol. El esmolol tiene una vida media de aproximadamente 9 minutos. Por razón de presentaciones similares de diferentes concentraciones del esmolol inyectable, se ha incurrido en errores de medicación, algunos incidentes con resultados fatales.[3]
Referencias
- ↑ GARCIA GARCIA, Edwin, GUIJARRO PONCIANO, Daniana, RODRIGUEZ CASAS, Ernesto et al. Esmolol versus nitroglicerina, control de respuesta refleja a laringoscopia e intubación traqueal en pacientes hipertensos. Rev Cub Med Mil [online]. 2005, vol. 34, no. 2 [citado 2008-06-07]. Disponible en: [1]. ISSN 0138-6557.
- HARIHARAN, S, CHEN, D e MERRITT-CHARLES, L. Off-pump coronary artery bypass surgery: anaesthetic implications and the Trinidad experience. West Indian med. j. [online]. 2006, vol. 55, no. 5 [citado 2008-06-07], pp. 298-304. Disponível em: [2]. ISSN 0043-3144.
- Uso racional. Rev Panam Salud Publica [online]. 1997, vol. 1, no. 1 [citado 2008-06-07], pp. 57-59. Disponível em: [3]. ISSN 1020-4989. doi: 10.1590/S1020-49891997000100020