Bisoprolol
Bisoprolol es el nombre genérico de un medicamento que actúa como bloqueador de los receptores β1 cardioselectivos, es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en el pulmón, por lo que está indicado en medicina—sola o combinado con otros medicamentos—para el tratamiento de la diversas cardiopatías. El bisoprolol tiene la ventaja de ser de larga duración, de manera que puede ser indicada en una toma diaria, a diferencia de otros beta bloqueantes que deben ser tomadas 2 - 3 veces cada día.
| Bisoprolol | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-1-{4-[(2-isopropoxietoxi)metil]fenoxi}- 3-(isopropilamino)propan-2-ol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 66722-44-9 | |
| Código ATC | C07AB07 | |
| PubChem | 2405 | |
| DrugBank | APRD00257 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C18H31NO4 | |
| Peso mol. | 325.443 gr/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 90% | |
| Unión proteica | 30%[1] | |
| Metabolismo | hepático (50%) | |
| Vida media | 10-12 h[2] | |
| Excreción | Renal: 20% | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C | |
| Vías de adm. | Oral | |
| Aviso médico | ||
A pesar de que el bisoprolol y otros beta bloqueantes cardioselectivos tienen poco efecto sobre receptores β2 en el pulmón, no son cardioespecíficos, por lo que deben ser administrados bajo supervisión médica en pacientes asmáticos.
Indicaciones
El bisoprolol puede ser administrado para el tratamiento de diversas enfermedades cardiovasculares, incluyendo la hipertensión arterial, enfermedades coronarias, trastornos del ritmo cardíaco, cardiopatía isquémica y posterior a un infarto agudo de miocardio. En pacientes con insuficiencia cardíaca se suele combinar un beta bloqueante como el bisoprolol conjuntamente con IECA, diurético o digitálicos. El uso de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Debido a que el bisoprolol puede también reducir la potencia de contracción del corazón, se suele indicar dosis bajas en los inicios de la terapéutica en pacientes con insuficiencia cardíaca.
El bisoprolol también se usa en otras patologías, incluyendo disautonomía, ansiedad e hipertiroidismo.
Farmacodinámica
Selectividad β1
El bisoprolol tiene un mayor grado de selectividad por receptores β1 en comparación con otros medicamentos bloqueadores β1-selectivos, incluyendo metoprolol, betaxolol y atenolol.[3][4][5][6][7][8][9][10][11][12] Sin embargo Nebivolol es aproximadamente 3,5 veces más selectiva por los receptores β1.[13][14]
El bisoprolol tiene un efecto antihipertensivo más fuerte que propranolol.[3] En modelos animales el bisoprolol ha demostrado ser cardioprotector,[3] en comparación con propranolol mostró menos efectos sedantes y resultó reducir solo ligeramente la tolerancia a la glucosa.[15] También es capaz de inhibir la secreción de renina por aproximadamente el 65 % e inhibe la taquicardia en aproximadamente un 35%.[3]
Contraindicaciones
- Embarazo: Especialmente en el tercer trimestre y durante la lactancia, solo debe emplearse tras un análisis riguroso de la indicación. El tratamiento con bisoprolol debe suspenderse 72 horas antes de la fecha calculada de nacimiento del bebé.
Enlaces externos
- Prospecto de bisoprolol
- Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol, Metoprolol. Betabloqueantes en la Insuficiencia Cardiaca
Referencias
- Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). «Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21-8. PMID 2439794.
- Leopold G (1986). «Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S16-20. PMID 2439789.
- ↑ Harting J, Becker KH, Bergmann R, et al. (febrero de 1986). «Pharmacodynamic profile of the selective beta 1-adrenoceptor antagonist bisoprolol». Arzneimittelforschung 36 (2): 200-8. PMID 2870720.
- Haeusler G, Schliep HJ, Schelling P, et al. (1986). «High beta 1-selectivity and favourable pharmacokinetics as the outstanding properties of bisoprolol». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S2-15. PMID 2439793.
- Kaumann AJ, Lemoine H (octubre de 1985). «Direct labelling of myocardial beta 1-adrenoceptors. Comparison of binding affinity of 3H-(-)-bisoprolol with its blocking potency». Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 331 (1): 27-39. PMID 2866449.
- Klockow M, Greiner HE, Haase A, Schmitges CJ, Seyfried C (febrero de 1986). «Studies on the receptor profile of bisoprolol». Arzneimittelforschung 36 (2): 197-200. PMID 2870719.
- Manalan AS, Besch HR, Watanabe AM (agosto de 1981). «Characterization of [3H](+/-)carazolol binding to beta-adrenergic receptors. Application to study of beta-adrenergic receptor subtypes in canine ventricular myocardium and lung». Circ. Res. 49 (2): 326-36. PMID 6113900.
- Schliep HJ, Schulze E, Harting J, Haeusler G (abril de 1986). «Antagonistic effects of bisoprolol on several beta-adrenoceptor-mediated actions in anaesthetized cats». Eur. J. Pharmacol. 123 (2): 253-61. PMID 3011461. doi:10.1016/0014-2999(86)90666-7.
- Schliep HJ, Harting J (1984). «Beta 1-selectivity of bisoprolol, a new beta-adrenoceptor antagonist, in anesthetized dogs and guinea pigs». J. Cardiovasc. Pharmacol. 6 (6): 1156-60. PMID 6084774. doi:10.1097/00005344-198406060-00024.
- Schnabel P, Maack C, Mies F, Tyroller S, Scheer A, Böhm M (octubre de 2000). «Binding properties of beta-blockers at recombinant beta1-, beta2-, and beta3-adrenoceptors». J. Cardiovasc. Pharmacol. 36 (4): 466-71. PMID 11026647.
- Smith C, Teitler M (abril de 1999). «Beta-blocker selectivity at cloned human beta 1- and beta 2-adrenergic receptors». Cardiovasc Drugs Ther 13 (2): 123-6. PMID 10372227. doi:10.1023/A:1007784109255.
- Wellstein A, Palm D, Belz GG (1986). «Affinity and selectivity of beta-adrenoceptor antagonists in vitro». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S36-40. PMID 2439796.
- Bundkirchen A, Brixius K, Bölck B, Nguyen Q, Schwinger RH (enero de 2003). «Beta 1-adrenoceptor selectivity of nebivolol and bisoprolol. A comparison of [3H]CGP 12.177 and [125I]iodocyanopindolol binding studies». Eur. J. Pharmacol. 460 (1): 19-26. PMID 12535855. doi:10.1016/S0014-2999(02)02875-3.
- Nuttall SL, Routledge HC, Kendall MJ (junio de 2003). «A comparison of the beta1-selectivity of three beta1-selective beta-blockers». J Clin Pharm Ther 28 (3): 179-86. PMID 12795776. doi:10.1046/j.1365-2710.2003.00477.x.
- Lettenbaur H. EMD 33 512 (Bisoprolol): Prüfung der Wirkung auf die Serumglukosekonzentration an Ratten im Vergleich zu Propranolol. Merck KGaA, Darmstadt, 1979.