Receptor adrenérgico beta 1

El receptor adrenérgico beta 1 (ADRB1), también conocido como adrenoreceptor β₁, es una proteína integral de membrana que actúa como receptor beta adrenérgico. El término también denota al gen que codifica al receptor.^[1]​

Receptor adrenérgico beta 1
Estructuras disponibles
PDB	Buscar ortólogos: PDBe, RCSB
Identificadores
Símbolos	ADRB1 (HGNC: 285) ADRB1R; B1AR; BETA1AR; RHR
Identificadores externos	OMIM: 109630 EBI: ADRB1 GeneCards: Gen ADRB1 UniProt: ADRB1
Locus	Cr. 10 q24-26
Ontología génica Referencias: AmiGO / QuickGO
Ortólogos
Especies	Humano Ratón
Entrez	153
UniProt	P08588 n/a
v t e
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Función

Las acciones principales del receptor β₁ incluyen:

• estimulación de secreciones viscosas repletas de amilasa de las glándulas salivales^[2]​
• Incrementa el gasto cardíaco
  • Aumenta la frecuencia cardíaca^[3]​ en el nodo sinusal—efecto cronotrópico positivo
  • Aumenta la contractilidad del músculo cardíaco de las aurículas—efecto inotrópico positivo
  • Aumenta la contractibilidad y la automaticidad del músculo cardíaco^[3]​ de los ventrículos
  • Incrementa la conducción y la automaticidad^[3]​ del nódulo auriculoventricular
• liberación de la renina de las células yuxtaglomerulares^[3]​
• lipolisis en tejido adiposo^[3]​
• transducción de señales en la corteza cerebral

Agonistas

El medicamento isoprenalina tiene una mayor afinidad por los receptores β₁ que la noradrenalina, el cual a su vez se une con mayor afinidad que la adrenalina. Algunos agonistas selectivos por el receptor β₁ incluyen:

• dobutamina^[2]​ (en shock cardiogénico)
• xamoterol^[2]​ (estimulante cardíaco)

Antagonistas

Artículo principal: Beta bloqueante

Los antagonistas selectivos por los receptores β₁ incluyen, entre otros:

• Acebutolol (en la hipertensión, angina de pecho y arritmias)^[4]​
• Atenolol^[2]​ (en la hipertensión, coronariopatía, arritmias e infarto de miocardio)
• Betaxolol (en la hipertensión y glaucoma)
• Bisoprolol^[5]​ (en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de miocardio y cardiopatías isquémicas)
• Esmolol (en arritmias)
• Metoprolol^[2]​ en la hipertensión, coronariopatías, arritmias, infarto de miocardio e insuficiencia cardíaca)
• Nebivolol en la hipertensión)

Mecanismo de acción

El receptor adrenérgico β₁ está asociado a una subunidad de la proteína G conocida como G_s, el cual activa a la adenilil ciclasa causando un aumento en la concentración intracelular de AMPc en células cardíacas contráctiles.

Gen

El gen que codifica al receptor β₁ se encuentra en el cromosoma 10, en una región muy cercana al sitio de codificación del receptor adrenérgico alfa 2.^[6]​ Los polimorfismos del gen ADRB1 han demostrado una habilidad de afectar la frecuencia cardíaca en reposo y por lo tanto, pueden estar asociados a la aparición de una insuficiencia cardíaca.^[1]​

Véase también

• Otros receptores adrenérgicos
  • Receptor adrenérgico alfa 1
  • Receptor adrenérgico alfa 2
  • Receptor adrenérgico beta 2
  • Receptor adrenérgico beta 3

Referencias

1. «Entrez Gene: ADRB1 adrenergic, beta-1-, receptor». 
2. Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4.  Page 163
3. Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). «Table 20:2». Neuroscience (Third Edition edición). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0. 
4. por MedlinePlus (abril de 2008). «Acebutolol». Enciclopedia médica en español. 
5. Bisoprolol MedlinePlus
6. *Yang-Feng TL, Xue FY, Zhong WW, et al. (1990). «Chromosomal organization of adrenergic receptor genes.». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 87 (4): 1516-20. PMID 2154750. [1] (en inglés).

Enlaces externos

• ConsumerReport.org (en español).

•   Datos: Q24774908