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Quinolona

Febrero 06, 2022

Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterapéuticos (agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva) sintéticos, es decir, que no son producidos por microorganismos, a diferencia de los antibióticos. La mayor parte de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las fluorquinolonas (o fluoroquinolonas), caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central, normalmente en posición 6. Esta clase de antibióticos, son particularmente importantes en el tratamiento de infecciones urinarias.

Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como agentes quimioterápicos , entre los que se pueden encontrar, como conocidos exponentes, el ácido nalidíxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino, el moxifloxacino y el levofloxacino. Estos compuestos suelen utilizarse contra microorganismos resistentes a antibióticos.

Mecanismo de acción

Las quinolonas de primera y segunda generación inhiben selectivamente el dominio ligasa de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II) dejando intacto el dominio nucleasa. La actividad de la ADN girasa en bacterias gram negativas es constante y esencial para el mantenimiento de la topología del ADN bacteriano. La actividad nucleasa sin la acción acompasada del dominio ligasa produce la fragmentación del ADN bacteriano. Las quinolonas de tercera y cuarta generación son más selectivas al dominio ligasa de la topoisomerasa IV, por lo tanto, son más adecuadas para cubrir infecciones de bacterias gram positivas.[1]​

Interrumpe la reproducción bacteriana y la replicación del ácido ribonucleico, se necesita que estén separados los dos cordones de la doble hélice del ADN. Sin embargo, todo lo que separe los cordones ocasiona un desenrollado o un superenrollado positivo excesivo del ADN. Este proceso es regulado por la ADN girasa, la cual se encarga de la introducción continua de superespiras negativas, lo que alivia el enrollamiento del ADN.

El grupo antibiótico quinolonas bloquea la actividad de la subunidad A de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II).[2]​ Tienen una acción bactericida rápida, que es dosis dependiente (en relación con la concentración del antibiótico). Las quinolonas interfieren en la replicación del ADN al bloquear o inhibir las enzimas topoisomerasa II y topoisomerasa IV, enzimas esenciales para la topología del ADN. La ADN girasa es un tipo de topoisomerasa II y uno de los blancos predilectos de las quinolonas para el caso de bacterias Gram-negativas. La ADN topoisomerasa IV, descubierta tiempo después de que se descubrió la ADN girasa, es otro de los objetivos de las quinolonas en el caso de bacterias Gram-positivas, al mismo tiempo de que se han detectado una cantidad de especies bacterianas en las cuales el mecanismo de acción involucra la inhibición de ambas enzimas.[3]​ Ambas enzimas son vitales para la vida de la bacteria en el sentido de que la transcripción, replicación, reparación y almacenamiento del ADN depende indirectamente del buen funcionamiento de dichas enzimas; inhibir estas enzimas da como resultado la aniquilación de la bacteria.

Se cree que el mecanismo de acción de las quinolonas, desde el punto de vista químico, involucra la interacción de las funciones carbonilo, carboxilo y flúor con residuos de ácido aspártico, serina y lisina de las enzimas arriba citadas y con los residuos de purina, guanina y magnesio(II) presentes en el ADN. Estas interacciones crean un "cerrojo" a las topoisomerasas, las cuales no pueden efectuar al movimiento (impulsado por ATP) para abrir las hebras de ADN, lo que da al traste con los procesos nucléicos necesarios para la vida de la bacteria.[4]​[5]​

Características químicas de las quinolonas que influyen sobre su comportamiento en sistemas biológicos

Efecto quelante

Las quinolonas poseen una función carboxilato que por sí misma posee la capacidad de formar sales con iones metálicos. La presencia de un carbonilo en la posición C3 adyacente al carboxilato hace un efecto quelante en virtud de su carácter extractor de densidad electrónica, lo cual se combina para formar fuertes quelatos metálicos. Los quelatos metálicos con los iones de metales de valencia superior como, por ejemplo, aluminio (III), magnesio (II), calcio (II), hierro (II y III) y cobre (II), usualmente conlleva a la formación de complejos metálicos insolubles en agua que pueden interferir con los niveles óptimos de concentración en sangre de la quinolona. Esto no solo es inconveniente desde el punto de vista de formulación del fármaco, sino también por la interacción con alimentos (especialmente derivados lácteos), con otros medicamentos (como los antiácidos a base de aluminio y magnesio) y también su interacción con suplementos alimenticios que contengan sales de hierro como fuente de hierro adicional.

 
Efecto quelante de las quinolonas.

El problema de la quelatización puede ser evitado administrando conjuntamente un medio ácido para así prevenir la formación del carboxilato al favorecer la formación de la forma ácido carboxílico de la función carboxilato. Si tal coadministración es imposible, entonces es necesario asegurarse de que el paciente no coma nada una hora antes o una hora después de la administración del fármaco.[6]​[7]​

Carácter ácido-base

Aunque la primera generación de quinolonas contiene un número alto de ejemplos de moléculas enteramente ácidas y de carácter hidrofóbico, el grueso de las quinolonas de importancia clínica usadas en la actualidad poseen un carácter anfotérico que muestran una marcada hidrofilicidad. De esta manera, las nuevas quinolonas poseen mínima solubilidad en disoluciones con pH cercanos o parecidos a los pH neutrales existentes en los tejidos celulares. Estas quinolonas son sales mucho más solubles en los extremos del espectro de acidez

 
Carácter anfotérico de las quinolonas

Puede notarse y deducirse que, en un medio alcalino, la quinolona tiene una carga negativa que favorece su solubilidad en agua; a medida que se modifica el pH del medio hacia valores más ácidos, se alcanza el punto isoeléctrico de la molécula con dos especies cargadas en equilibrio (mejor conocido como zwitterión). Esta forma de la molécula se alcanza en valores de pH casi neutros, la cual se encuentra en equilibrio con la forma no cargada de la molécula (la forma que más se logra absorber a los pH neutros en los que se requiere absorber el medicamento). Este es un tema de decisiva importancia, ya que se sabe que en los tejidos de mamíferos y en las paredes celulares de las bacterias las quinolonas entran por toma pasiva o atravesando porinas.[8]​[9]​ Por tanto, la biodisponibilidad del fármaco administrado por vía oral se puede predecir mediante la medición del coeficiente de partición en condiciones fisiológicas y, aún más, dado que la quinolona puede formar sales insolubles con disoluciones buffer, particularmente cuando dichos buffer tienen iones multivalentes, entonces debe tomarse en consideración la naturaleza del buffer.[6]​[10]​ Ya que es deseable suministrar las quinolonas por medio de inyecciones, es común preparar disoluciones ácidas del antibiótico y suministradas vía infusión, para que su integración al torrente sanguíneo sea lenta y evitar, así, un dolor o constricción de canales sanguíneos debido a la posible precipitación de la quinolona.[11]​

Farmacocinética

Las quinolonas se absorben adecuadamente una vez ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los diversos tejidos corporales. Después de ingerir los fármacos, los alimentos no aminoran la absorción, pero pueden prolongar el lapso que media hasta que se alcanzan las concentraciones máximas. La dosis depende de la quinolona administrada.

La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas excede de 50 por ciento con todos los medicamentos; con algunos rebasa el 95 por ciento. La vida media plasmática varía de 3 a 5 horas, con el norfloxacino y el ciprofloxacino, hasta 20 horas con la esparfloxacina. El volumen de distribución es grande y las concentraciones en la orina son mayores que las observadas en el suero.

Efectos adversos

Inicialmente fueron considerados antibióticos muy seguros, pero con la experiencia se hicieron evidentes varios efectos adversos. Por ejemplo, se supo de numerosos casos de rotura espontánea de tendones, especialmente cuando se usaban conjuntamente con corticoides. La incidencia de este efecto es especialmente rara, con menos de un caso por 10 000 personas/año.[12]​

  • Neuropatía periférica (daño nervioso). Se han observado casos raros de polineuropatía axonal sensorial o sensorial motora que genera parestesias, hipoestesias, disestesia y debilidad en pacientes que consumen quinolonas. A fin de prevenir que se desarrolle un padecimiento irreversible, el tratamiento debe descontinuarse si el paciente experimenta síntomas de neuropatía con dolor, quemazón, hormigueo, adormecimiento y/o debilidad o si se observan déficits en el tacto suave, en la sensibilidad al dolor, a la temperatura, a la percepción de la postura y de las vibraciones y/o en la fuerza motriz.
  • Daño tendinoso. En pacientes que reciben tratamiento con quinolonas se ha observado ruptura de los tendones del hombro, de la mano, del tendón de Aquiles o de otros tendones que requieren intervención quirúrgica o que generan una discapacidad prolongada. Los análisis realizados después de la comercialización señalan que este riesgo puede aumentar en pacientes que están recibiendo un tratamiento concomitante con corticoesteroides, sobre todo si se trata de personas en la tercera edad. El tratamiento con fluoroquinolona debe interrumpirse si el paciente percibe dolor, inflamación o si se rompe un tendón. Los pacientes deberán descansar e interrumpir el ejercicio hasta que se haya descartado el diagnóstico de una tendinitis o de la ruptura de un tendón, más frecuente el tendo de aquiles.. La ruptura de un tendón puede ocurrir durante o después de un tratamiento con quinolonas.
  • Las quinolonas en pediatría están contra indicadas antes de los 14 años, debido a su efecto sobre el cartílago en crecimiento sobre el cual producen cierre precoz.

Otros problemas descritos:

El uso de fluoroquinolonas en aves de corral y ganado hizo posible que las cepas de las bacterias resistentes a los antibióticos y agentes patógenos en los animales entren en el cuerpo humano. Por consiguiente, algunas versiones humanas de este medicamento no resultaron eficaces para el tratamiento de personas infectadas por estas bacterias, que en los humanos se volvieron resistentes a los antibióticos, lo que podría ser mortal para los ancianos, los niños y todas aquellas personas que presentan sistemas inmunes deprimidos o condiciones debilitadas.

Las fluoroquinolonas suelen prescribirse para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales graves, entre ellas las provocadas por Campylobacter y Salmonela. Campylobacter representa cerca de dos millones de casos de la enfermedad y 100 muertes cada año, y a Salmonela se atribuyen 1,3 millones de casos y 500 muertes al año. Muy pocas bacterias se encontraron resistentes a las fluoroquinolonas hasta que estos fármacos comenzaron a utilizarse en aves de corral en 1995. En 1998, el 13 por ciento de los casos de Campylobacter estudiados en seres humanos fueron resistentes a las fluoroquinolonas, y en 1999 casi el 18 por ciento de casos de Campylobacter se encontraron resistentes.

Después de la información recolectada, los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) de los Estados Unidos y la Organización Mundial de la Salud han abogado durante años por su prohibición.

[13]​En octubre de 2018, la AEMPS (Agencia Europea del Medicamento y Productos Sanitarios), ha emitido una nota aumentando sus restricciones de uso. Se desaconseja su utilización en infecciones leves y autolimitadas, debido a la gravedad de los efectos secundarios.

Grupos y espectros

Hay dos grandes grupos de quinolonas: las viejas quinolonas, representadas por el ácido nalidíxico y ácido pipemídico, y las nuevas quinolonas o fluorquinolonas, como la norfloxacina, la ciprofloxacina, la levofloxacina y la moxifloxacina, entre otras. La diferencia más sustancial entre estos dos grupos es el espectro donde las últimas actúan sobre Gram positivas y Gram negativas (Pseudomonas incluida) y las primeras exclusivamente sobre Gram negativas.

Una clasificación más reciente divide a las quinolonas en cuatro generaciones:

Espectro bacteriano

Las quinolonas son efectivas contra gran cantidad de gérmenes, entre los cuales se citan: E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Campylobacter, Neisseria, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus, neumococos, Staphylococcus aureus resistente a meticilina, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella, Mycobacterium tuberculosis, Serratia y Moraxella catarrhalis, entre otras.

Las quinolonas no son efectivas contra los gérmenes anaerobios y puede surgir resistencia al tratamiento, en particular contra Pseudomonas aeruginosa y algunas cepas mutantes de E. coli.

Existen diferencias entre los tipos de quinolonas:

  • El ciprofloxacino es más activo que el norfloxacino para Pseudomonas aeruginosa, enterococos y neumococos.
  • El ciprofloxacino, el ofloxacino, el pefloxacino y el esparfloxacino tienen actividad satisfactoria contra cepas de estafilococos resistentes a meticilina.
  • El ofloxacino y pefloxacino son activos en modelos animales con lepra.

Indicaciones terapéuticas

Véase también

Referencias

  1. Bergan T.; Bayer (1988). "Pharmacokinetics of fluorinated quinolones". Academic Press: 119–154.
  2. Orden Gutiérrez, José Antonio and Fuente López, Ricardo de la. Repercusiones en la salud pública de la resistencia a quinolonas en bacterias de origen animal (en español). Rev. Esp. Salud Pública [online]. 2001, vol.75, n.4 [cited 2009-12-30], pp. 313-320. ISSN 1135-5727. doi: 10.1590/S1135-57272001000400005.
  3. Takei, M.; Fukuda, H.; Kishii, R.; Hosaka, M. Antimicrob. Agents Chemother. 2001, 45, 3544
  4. Heddle, J.; Maxwell, A. Antimicrob. Agents Chemother. 2002, 46, 1805.
  5. Llorente, B.; Leclerc, F.; Cedergren, R. Bioorg. Med. Chem. 1996, 4, 61.
  6. ↑ Lomaestro, B. M.; Bailie, G. R. Drug Saf. 1995, 12, 314.
  7. Polk, R. E. Am. J. Med. 1989, 87, 76S.
  8. Fresta, M.; Guccione, S.; Beccari, A. R.; Furneri, P. M.; Puglisi, G. Bioorg. Med. Chem. 2002, 10, 3871.
  9. Fresta, M.; Spadaro, A.; Cerniglia, G.; Ropero, I. M.; Puglisi, G.; Furneri, P. M. Antimicrob. Agents Chemother. 1995, 39, 1372.
  10. Polk, R. E. Am. J. Med. 1989, 87, 76S.
  11. Mitscher, L. Chem. Rev. 2005, 105, 559-592. |http://pubs.acs.org/journal/chreay%7C
  12. Maury M. Breecher, PhD, MPH (17 de octubre de 2003). . Doctor's Guide, Global Edition. Archivado desde el original el 24 de mayo de 2007. Consultado el 31 de julio de 2007. 
  13. «Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios - La AEMPS Informa - Notas informativas - Medicamentos de Uso Humano - Seguridad - 2018 - Quinolonas y fluoroquinolonas de administración sistémica: nuevas restricciones de uso». www.aemps.gob.es. Consultado el 14 de octubre de 2018. 

Enlaces externos

  •   Datos: Q13669486
  •   Multimedia: Quinolone antibiotics

Febrero 06, 2022
quinolona, quinolonas, grupo, agentes, quimioterapéuticos, agentes, actividad, antimicrobiana, toxicidad, selectiva, sintéticos, decir, producidos, microorganismos, diferencia, antibióticos, mayor, parte, quinolonas, usadas, clínica, grupo, fluorquinolonas, fl. Las quinolonas son un grupo de agentes quimioterapeuticos agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva sinteticos es decir que no son producidos por microorganismos a diferencia de los antibioticos La mayor parte de las quinolonas usadas en la clinica son del grupo de las fluorquinolonas o fluoroquinolonas caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el anillo central normalmente en posicion 6 Esta clase de antibioticos son particularmente importantes en el tratamiento de infecciones urinarias Acido nalidixico Ciprofloxacino Levofloxacino Acido oxolinico Actualmente existen cuatro generaciones de quinolonas usadas como agentes quimioterapicos entre los que se pueden encontrar como conocidos exponentes el acido nalidixico el ciprofloxacino el ofloxacino el moxifloxacino y el levofloxacino Estos compuestos suelen utilizarse contra microorganismos resistentes a antibioticos Indice 1 Mecanismo de accion 2 Caracteristicas quimicas de las quinolonas que influyen sobre su comportamiento en sistemas biologicos 2 1 Efecto quelante 2 2 Caracter acido base 3 Farmacocinetica 4 Efectos adversos 5 Grupos y espectros 5 1 Espectro bacteriano 5 2 Indicaciones terapeuticas 6 Vease tambien 7 Referencias 8 Enlaces externosMecanismo de accion EditarLas quinolonas de primera y segunda generacion inhiben selectivamente el dominio ligasa de la ADN girasa bacteriana topoisomerasa II dejando intacto el dominio nucleasa La actividad de la ADN girasa en bacterias gram negativas es constante y esencial para el mantenimiento de la topologia del ADN bacteriano La actividad nucleasa sin la accion acompasada del dominio ligasa produce la fragmentacion del ADN bacteriano Las quinolonas de tercera y cuarta generacion son mas selectivas al dominio ligasa de la topoisomerasa IV por lo tanto son mas adecuadas para cubrir infecciones de bacterias gram positivas 1 Interrumpe la reproduccion bacteriana y la replicacion del acido ribonucleico se necesita que esten separados los dos cordones de la doble helice del ADN Sin embargo todo lo que separe los cordones ocasiona un desenrollado o un superenrollado positivo excesivo del ADN Este proceso es regulado por la ADN girasa la cual se encarga de la introduccion continua de superespiras negativas lo que alivia el enrollamiento del ADN El grupo antibiotico quinolonas bloquea la actividad de la subunidad A de la ADN girasa bacteriana topoisomerasa II 2 Tienen una accion bactericida rapida que es dosis dependiente en relacion con la concentracion del antibiotico Las quinolonas interfieren en la replicacion del ADN al bloquear o inhibir las enzimas topoisomerasa II y topoisomerasa IV enzimas esenciales para la topologia del ADN La ADN girasa es un tipo de topoisomerasa II y uno de los blancos predilectos de las quinolonas para el caso de bacterias Gram negativas La ADN topoisomerasa IV descubierta tiempo despues de que se descubrio la ADN girasa es otro de los objetivos de las quinolonas en el caso de bacterias Gram positivas al mismo tiempo de que se han detectado una cantidad de especies bacterianas en las cuales el mecanismo de accion involucra la inhibicion de ambas enzimas 3 Ambas enzimas son vitales para la vida de la bacteria en el sentido de que la transcripcion replicacion reparacion y almacenamiento del ADN depende indirectamente del buen funcionamiento de dichas enzimas inhibir estas enzimas da como resultado la aniquilacion de la bacteria Se cree que el mecanismo de accion de las quinolonas desde el punto de vista quimico involucra la interaccion de las funciones carbonilo carboxilo y fluor con residuos de acido aspartico serina y lisina de las enzimas arriba citadas y con los residuos de purina guanina y magnesio II presentes en el ADN Estas interacciones crean un cerrojo a las topoisomerasas las cuales no pueden efectuar al movimiento impulsado por ATP para abrir las hebras de ADN lo que da al traste con los procesos nucleicos necesarios para la vida de la bacteria 4 5 Caracteristicas quimicas de las quinolonas que influyen sobre su comportamiento en sistemas biologicos EditarEfecto quelante EditarLas quinolonas poseen una funcion carboxilato que por si misma posee la capacidad de formar sales con iones metalicos La presencia de un carbonilo en la posicion C3 adyacente al carboxilato hace un efecto quelante en virtud de su caracter extractor de densidad electronica lo cual se combina para formar fuertes quelatos metalicos Los quelatos metalicos con los iones de metales de valencia superior como por ejemplo aluminio III magnesio II calcio II hierro II y III y cobre II usualmente conlleva a la formacion de complejos metalicos insolubles en agua que pueden interferir con los niveles optimos de concentracion en sangre de la quinolona Esto no solo es inconveniente desde el punto de vista de formulacion del farmaco sino tambien por la interaccion con alimentos especialmente derivados lacteos con otros medicamentos como los antiacidos a base de aluminio y magnesio y tambien su interaccion con suplementos alimenticios que contengan sales de hierro como fuente de hierro adicional Efecto quelante de las quinolonas El problema de la quelatizacion puede ser evitado administrando conjuntamente un medio acido para asi prevenir la formacion del carboxilato al favorecer la formacion de la forma acido carboxilico de la funcion carboxilato Si tal coadministracion es imposible entonces es necesario asegurarse de que el paciente no coma nada una hora antes o una hora despues de la administracion del farmaco 6 7 Caracter acido base EditarAunque la primera generacion de quinolonas contiene un numero alto de ejemplos de moleculas enteramente acidas y de caracter hidrofobico el grueso de las quinolonas de importancia clinica usadas en la actualidad poseen un caracter anfoterico que muestran una marcada hidrofilicidad De esta manera las nuevas quinolonas poseen minima solubilidad en disoluciones con pH cercanos o parecidos a los pH neutrales existentes en los tejidos celulares Estas quinolonas son sales mucho mas solubles en los extremos del espectro de acidez Caracter anfoterico de las quinolonas Puede notarse y deducirse que en un medio alcalino la quinolona tiene una carga negativa que favorece su solubilidad en agua a medida que se modifica el pH del medio hacia valores mas acidos se alcanza el punto isoelectrico de la molecula con dos especies cargadas en equilibrio mejor conocido como zwitterion Esta forma de la molecula se alcanza en valores de pH casi neutros la cual se encuentra en equilibrio con la forma no cargada de la molecula la forma que mas se logra absorber a los pH neutros en los que se requiere absorber el medicamento Este es un tema de decisiva importancia ya que se sabe que en los tejidos de mamiferos y en las paredes celulares de las bacterias las quinolonas entran por toma pasiva o atravesando porinas 8 9 Por tanto la biodisponibilidad del farmaco administrado por via oral se puede predecir mediante la medicion del coeficiente de particion en condiciones fisiologicas y aun mas dado que la quinolona puede formar sales insolubles con disoluciones buffer particularmente cuando dichos buffer tienen iones multivalentes entonces debe tomarse en consideracion la naturaleza del buffer 6 10 Ya que es deseable suministrar las quinolonas por medio de inyecciones es comun preparar disoluciones acidas del antibiotico y suministradas via infusion para que su integracion al torrente sanguineo sea lenta y evitar asi un dolor o constriccion de canales sanguineos debido a la posible precipitacion de la quinolona 11 Farmacocinetica EditarLas quinolonas se absorben adecuadamente una vez ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los diversos tejidos corporales Despues de ingerir los farmacos los alimentos no aminoran la absorcion pero pueden prolongar el lapso que media hasta que se alcanzan las concentraciones maximas La dosis depende de la quinolona administrada La biodisponibilidad de las fluoroquinolonas excede de 50 por ciento con todos los medicamentos con algunos rebasa el 95 por ciento La vida media plasmatica varia de 3 a 5 horas con el norfloxacino y el ciprofloxacino hasta 20 horas con la esparfloxacina El volumen de distribucion es grande y las concentraciones en la orina son mayores que las observadas en el suero Efectos adversos EditarInicialmente fueron considerados antibioticos muy seguros pero con la experiencia se hicieron evidentes varios efectos adversos Por ejemplo se supo de numerosos casos de rotura espontanea de tendones especialmente cuando se usaban conjuntamente con corticoides La incidencia de este efecto es especialmente rara con menos de un caso por 10 000 personas ano 12 Neuropatia periferica dano nervioso Se han observado casos raros de polineuropatia axonal sensorial o sensorial motora que genera parestesias hipoestesias disestesia y debilidad en pacientes que consumen quinolonas A fin de prevenir que se desarrolle un padecimiento irreversible el tratamiento debe descontinuarse si el paciente experimenta sintomas de neuropatia con dolor quemazon hormigueo adormecimiento y o debilidad o si se observan deficits en el tacto suave en la sensibilidad al dolor a la temperatura a la percepcion de la postura y de las vibraciones y o en la fuerza motriz Dano tendinoso En pacientes que reciben tratamiento con quinolonas se ha observado ruptura de los tendones del hombro de la mano del tendon de Aquiles o de otros tendones que requieren intervencion quirurgica o que generan una discapacidad prolongada Los analisis realizados despues de la comercializacion senalan que este riesgo puede aumentar en pacientes que estan recibiendo un tratamiento concomitante con corticoesteroides sobre todo si se trata de personas en la tercera edad El tratamiento con fluoroquinolona debe interrumpirse si el paciente percibe dolor inflamacion o si se rompe un tendon Los pacientes deberan descansar e interrumpir el ejercicio hasta que se haya descartado el diagnostico de una tendinitis o de la ruptura de un tendon mas frecuente el tendo de aquiles La ruptura de un tendon puede ocurrir durante o despues de un tratamiento con quinolonas Las quinolonas en pediatria estan contra indicadas antes de los 14 anos debido a su efecto sobre el cartilago en crecimiento sobre el cual producen cierre precoz Otros problemas descritos Problemas cardiacos prolongacion de intervalos QT en el electrocardiograma torsades de pointes colitis pseudomembranosa rabdomiolisis dano en el tejido muscular sindrome de Stevens Johnson hipoglucemia psicosisEl uso de fluoroquinolonas en aves de corral y ganado hizo posible que las cepas de las bacterias resistentes a los antibioticos y agentes patogenos en los animales entren en el cuerpo humano Por consiguiente algunas versiones humanas de este medicamento no resultaron eficaces para el tratamiento de personas infectadas por estas bacterias que en los humanos se volvieron resistentes a los antibioticos lo que podria ser mortal para los ancianos los ninos y todas aquellas personas que presentan sistemas inmunes deprimidos o condiciones debilitadas Las fluoroquinolonas suelen prescribirse para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales graves entre ellas las provocadas por Campylobacter y Salmonela Campylobacter representa cerca de dos millones de casos de la enfermedad y 100 muertes cada ano y a Salmonela se atribuyen 1 3 millones de casos y 500 muertes al ano Muy pocas bacterias se encontraron resistentes a las fluoroquinolonas hasta que estos farmacos comenzaron a utilizarse en aves de corral en 1995 En 1998 el 13 por ciento de los casos de Campylobacter estudiados en seres humanos fueron resistentes a las fluoroquinolonas y en 1999 casi el 18 por ciento de casos de Campylobacter se encontraron resistentes Despues de la informacion recolectada los Centros para el Control y la Prevencion de Enfermedades CDC de los Estados Unidos y la Organizacion Mundial de la Salud han abogado durante anos por su prohibicion 13 En octubre de 2018 la AEMPS Agencia Europea del Medicamento y Productos Sanitarios ha emitido una nota aumentando sus restricciones de uso Se desaconseja su utilizacion en infecciones leves y autolimitadas debido a la gravedad de los efectos secundarios Grupos y espectros EditarHay dos grandes grupos de quinolonas las viejas quinolonas representadas por el acido nalidixico y acido pipemidico y las nuevas quinolonas o fluorquinolonas como la norfloxacina la ciprofloxacina la levofloxacina y la moxifloxacina entre otras La diferencia mas sustancial entre estos dos grupos es el espectro donde las ultimas actuan sobre Gram positivas y Gram negativas Pseudomonas incluida y las primeras exclusivamente sobre Gram negativas Una clasificacion mas reciente divide a las quinolonas en cuatro generaciones Primera generacion acido nalidixico y acido pipemidico Segunda generacion norfloxacina ciprofloxacina ofloxacina pefloxacina Tercera generacion lomefloxacina y levofloxacino Cuarta generacion gatifloxacina y moxifloxacinaEspectro bacteriano Editar Las quinolonas son efectivas contra gran cantidad de germenes entre los cuales se citan E coli Salmonella Shigella Enterobacter Haemophilus influenzae Campylobacter Neisseria Pseudomonas aeruginosa Enterococcus neumococos Staphylococcus aureus resistente a meticilina Chlamydia Mycoplasma Legionella Brucella Mycobacterium tuberculosis Serratia y Moraxella catarrhalis entre otras Las quinolonas no son efectivas contra los germenes anaerobios y puede surgir resistencia al tratamiento en particular contra Pseudomonas aeruginosa y algunas cepas mutantes de E coli Existen diferencias entre los tipos de quinolonas El ciprofloxacino es mas activo que el norfloxacino para Pseudomonas aeruginosa enterococos y neumococos El ciprofloxacino el ofloxacino el pefloxacino y el esparfloxacino tienen actividad satisfactoria contra cepas de estafilococos resistentes a meticilina El ofloxacino y pefloxacino son activos en modelos animales con lepra Indicaciones terapeuticas Editar infecciones de vias urinarias prostatitis infecciones de transmision sexual incluye Neisseria gonorrhoeae Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi Infecciones del tubo digestivo y del abdomen con los siguientes germenes E coli Shigella Salmonella vibrion colerico diarrea en el paciente con sida y elimina el estado del portador fecal cronico Es efectiva para tratar episodios de peritonitis en los enfermos renales sometidos a dialisis peritoneal Infecciones de vias respiratorias Tienen poca actividad in vitro contra el Streptococcus pneumoniae y contra bacterias anaerobias y es un factor limitante principal del empleo de las quinolonas en el tratamiento de la neumonia adquirida en la comunidad y en la bronquitis de origen comunitario Infecciones de huesos articulaciones y tejidos blandos La terapeutica de la osteomielitis cronica obliga a utilizar durante semanas o meses antibioticos que sean efectivos contra cepas de Staphylococcus aureus y contra bacilos gram negativos Han ocurrido casos de ineficacia en el tratamiento por aparicion de resistencia en cepas de Staphylococcus aureus Pseudomona aeruginosa y Serratia marcescens Vease tambien Editar4 quinolona Clases de antibioticos Patogenicidad bacterianaReferencias Editar Bergan T Bayer 1988 Pharmacokinetics of fluorinated quinolones Academic Press 119 154 Orden Gutierrez Jose Antonio and Fuente Lopez Ricardo de la Repercusiones en la salud publica de la resistencia a quinolonas en bacterias de origen animal en espanol Rev Esp Salud Publica online 2001 vol 75 n 4 cited 2009 12 30 pp 313 320 ISSN 1135 5727 doi 10 1590 S1135 57272001000400005 Takei M Fukuda H Kishii R Hosaka M Antimicrob Agents Chemother 2001 45 3544 Heddle J Maxwell A Antimicrob Agents Chemother 2002 46 1805 Llorente B Leclerc F Cedergren R Bioorg Med Chem 1996 4 61 a b Lomaestro B M Bailie G R Drug Saf 1995 12 314 Polk R E Am J Med 1989 87 76S Fresta M Guccione S Beccari A R Furneri P M Puglisi G Bioorg Med Chem 2002 10 3871 Fresta M Spadaro A Cerniglia G Ropero I M Puglisi G Furneri P M Antimicrob Agents Chemother 1995 39 1372 Polk R E Am J Med 1989 87 76S Mitscher L Chem Rev 2005 105 559 592 http pubs acs org journal chreay 7C Maury M Breecher PhD MPH 17 de octubre de 2003 IDSA Achilles Tendon Rupture after use of antibiotics Doctor s Guide Global Edition Archivado desde el original el 24 de mayo de 2007 Consultado el 31 de julio de 2007 Agencia Espanola de Medicamentos y Productos Sanitarios La AEMPS Informa Notas informativas Medicamentos de Uso Humano Seguridad 2018 Quinolonas y fluoroquinolonas de administracion sistemica nuevas restricciones de uso www aemps gob es Consultado el 14 de octubre de 2018 Enlaces externos Editar Wikimedia Commons alberga una categoria multimedia sobre Quinolona Datos Q13669486 Multimedia Quinolone antibiotics Obtenido de https es wikipedia org w index php title Quinolona amp oldid 140005748, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,

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