Zileutón
Zileutón es un medicamento que bloquea la síntesis de leucotrienos al inhibir la 5-lipooxigenasa, una enzima de la cascada de los eicosanoides y se indica en medicina para el manejo de algunos pacientes con asma.[1] El zileutón, por lo general, viene en tabletas de 600 mg, que se administran cuatro veces al día a juicio del facultativo tratante.[2] El zileutón es el único medicamento en el grupo de los inhibidores de la 5-lipooxigenasa[3] y puede causar como efectos secundarios dolor de cabeza, malestar estomacal, acidez estomacal, vómitos, estreñimiento, entre otros.[4]
| Zileutón | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-1-(1-benzotiofen-2-iletil)-1-hidroxi-urea | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 111406-87-2 | |
| Código ATC | No adjudicado | |
| PubChem | 60490 | |
| DrugBank | APRD00265 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C11H12N2O2S | |
| Peso mol. | 236.291 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | 93% | |
| Metabolismo | Hepático (mediado por CYP2C9 y CYP3A4) | |
| Vida media | 2.5 horas | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | ℞-only (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
| Aviso médico | ||
Modo de acción
Debido a que los leucotrienos inducen un número de efectos inflamatorios, incluyendo la migración y agregación de neutrófilos y otros glóbulos blancos, adhesión de leucocitos, aumento de la permeabilidad capilar y la contracción de la musculatura lisa, se han propuesto que son uno de los desencadenantes del asma. El zileutón inhibe la actividad catalítica de la enzima 5-lipooxigenasa, lo cual a su vez inhibe la formación de los leucotrienos activos en el asma, a saber, el LTB4, LTC4, LTD4, y el LTE4.[3]
Referencias
- Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 20. Drugs Used in Asthma». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536.
- commercial launch of ZYFLO CR (en inglés). Último acceso 22 de julio, 2008.
- ↑ Zyflo.com Role of Leukotrienes in Asthma (en inglés). Último acceso 22 de julio, 2008.
- por MedlinePlus (enero de 2003). «Zileutón». Enciclopedia médica en español. Consultado el 22 de julio de 2008.