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Inhibidor de la recaptación

Enero 29, 2023

Un inhibidor de recaptación (IR), también conocido como bloqueador de transportadores, es un medicamento que inhibe la recaptación mediada por transportadores plasmáticos de un neurotransmisor desde la sinapsis hacia la neurona presináptica, llevando a un incremento de concentraciones extracelulares del neurotransmisor y por lo tanto un aumento en la neurotransmisión.

Muchos fármacos utilizan la inhibición de la recaptación para ejercer sus efectos psicológicos y fisiológicos, incluyendo varios antidepresivos, ansiolíticos, estimulantes, y anorexígenos, entre otros. La mayoría de los inhibidores de la recaptación afectan los neurotransmisores monoamina serotonina, norepinefrina, y dopamina. También hay un número de medicamentos y químicos de investigación que actúan como inhibidores de la recaptación para otros neurotransmisores tales como la adenosina, GABA, glutamato, y los endocannabinoides.[1]​[2]​[3]​[4]​[5]​

Mecanismo de acción

Sustratos del sitio activo del transportador

 
La tiagabina, un inhibidor selectivo de la recaptación de GABA usado como un anticonvulsivo en el tratamiento de la epilepsia y convulsiones.

Se cree que los inhibidores de la recaptación estándares actúan simplemente como un sustrato competitivo que funciona ligándose directamente al transportador plasmático del neurotransmisor en cuestión.[6]​[7]​[8]​[9]​ Ellos ocupan el transportador en lugar del neurotransmisor respectivo y le impiden competitivamente ser transportado desde el terminal nervioso o sinapsis hacia la neurona presináptica. Con dosis suficientemente altas, la ocupación se llega hasta el 80-90%. A este nivel de inhibición, el transportador pierde eficiencia como evacuador del exceso de neurotransmisores de las sinapsis y esto causa un incremento sustancial en las concentraciones extracelulares del neurotransmisor y por lo tanto un aumento en la neurotransmisión total.

Sustratos del sitio alostérico del transportador

 
Hiperforina, el componente activo principal responsable de los beneficios terapéuticos de los extractos de la hierba Hypericum perforatum (Hierba de San Juan), que se utiliza como un antidepresivo.

Alternativamente, algunos inhibidores de la recaptación se ligan a sitio alostérico e inhiben la recaptación indirectamente y no competitivamente.

La fenciclidina y fármacos relacionados tales como la benociclidina, tenociclidina, ketamina, y dizocilpina (MK-801), han sido demostrados de inhibir la recaptación de neurotransmisores monoamina.[10]​[11]​[12]​ Aparentan ejercer su inhibición al ligarse a sitios alostéricos vagamente caracterizados en cada uno de los transportadores de monoamina respectivos.[13]​[14]​[15]​[16]​[17]​ La benzatropina, fluoxetina, mazindol, y vanoxerina también se ligan a estos sitios y tienen propiedades similares.[13]​[17]​[18]​ Además de sus altas afinidades para el sitio activo de los transportadores de monoamina, varios sustratos de transportadores competitivos tales como la cocaína e indatralina también tienen una afinidad menor para estos sitios alostéricos.[15]​[17]​[18]​

Algunos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) como la fluoxetina y el dextroenantiómero del citalopram parecen ser inhibidores alostéricos de la recaptación de serotonina.[19]​[20]​ En vez de ligarse al sitio activo del transportador de serotonina, ellos se ligan al sitio alostérico, que ejerce sus efectos al causar cambios conformacionales en la proteína transportadora, y así modulando la afinidad de los sustratos por el sitio activo.[19]​ Como resultado, el escitalopram ha sido comercializado como un inhibidor alostérico de la recaptación de serotonina. Cabe destacar, este sitio alostérico podría estar directamente relacionado con los anteriormente mencionados sitios de unión de la fenciclidina.[13]​[18]​

Dos de los principios activos de la hierba medicinal Hypericum perforatum (hierba de San Juan) son la hiperforina y adhiperforina.[21]​[22]​ La hiperforina y adhiperforina son inhibidores de la recaptación de serotonina, norepinefrina, dopamina, GABA, y glutamato, y ejercen estos efectos alostéricamente al ligarse a y activando el potencial de receptor transitorio canal catiónico TRPC6.[22]​[23]​ La activación del TRPC6 induce la entrada de calcio (Ca2+) y sodio (Na+) hacia la célula, lo que provoca el efecto.[23]​

Sustratos del transportador vesicular

 
Reserpina, un inhibidor de la recaptación vesicular que era usado en el pasado para agotar las reservas de serotonina, norepinefrina, y dopamina como un antipsicótico y antihipertensivo. Era conocido por causar ansiedad y depresión, y como resultado, fue reemplazado por medicamentos nuevos y más modernos en su lugar.

Un segundo tipo de inhibidor de la recaptación afecta el transporte vesicular, y bloquea el reembalaje de neurotransmisores hacia las vesículas citoplasmáticas. A diferencia de los inhibidores plasmáticos de la recaptación, los inhibidores vesiculares de la recaptación no incrementan las concentraciones sinápticas de un neurotransmisor, sólo las concentraciones citoplasmáticas; a menos que, también actúe como un inversor del transportador plasmático vía la fosforilación de la proteína transportadora, también conocido como un agente liberador. Los inhibidores vesiculares de la recaptación puros tienden a disminuir las concentraciones sinápticas de un neurotransmisor, ya que el bloqueo del reembalaje de, y almacenamiento del neurotransmisor en cuestión lo deja vulnerable a la degradación vía enzimas tales como la monoaminooxidasa (MAO) que existen en el citoplasma. Con el transporte vesicular bloqueado, las reservas del neurotransmisor se agotan rápidamente.

La reserpina (Serpasil) es un inhibidor irreversible y competitivo del transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2), y es un ejemplo clásico de un inhibidor vesicular de la recaptación.

Clases y ejemplos

Selectivo para un neurotransmisor

Selectivo para varios neurotransmisores

Referencias

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  22. ↑ Chatterjee SS, Bhattacharya SK, Wonnemann M, Singer A, Müller WE (1998). «Hyperforin as a possible antidepressant component of hypericum extracts». Life Sci. 63 (6): 499-510. PMID 9718074. doi:10.1016/S0024-3205(98)00299-9. 
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  •   Datos: Q4859664

Enero 29, 2023
inhibidor, recaptación, inhibidor, recaptación, también, conocido, como, bloqueador, transportadores, medicamento, inhibe, recaptación, mediada, transportadores, plasmáticos, neurotransmisor, desde, sinapsis, hacia, neurona, presináptica, llevando, incremento,. Un inhibidor de recaptacion IR tambien conocido como bloqueador de transportadores es un medicamento que inhibe la recaptacion mediada por transportadores plasmaticos de un neurotransmisor desde la sinapsis hacia la neurona presinaptica llevando a un incremento de concentraciones extracelulares del neurotransmisor y por lo tanto un aumento en la neurotransmision Escitalopram un inhibidor selectivo de la recaptacion de serotonina ISRS usado como antidepresivo Muchos farmacos utilizan la inhibicion de la recaptacion para ejercer sus efectos psicologicos y fisiologicos incluyendo varios antidepresivos ansioliticos estimulantes y anorexigenos entre otros La mayoria de los inhibidores de la recaptacion afectan los neurotransmisores monoamina serotonina norepinefrina y dopamina Tambien hay un numero de medicamentos y quimicos de investigacion que actuan como inhibidores de la recaptacion para otros neurotransmisores tales como la adenosina GABA glutamato y los endocannabinoides 1 2 3 4 5 Indice 1 Mecanismo de accion 1 1 Sustratos del sitio activo del transportador 1 2 Sustratos del sitio alosterico del transportador 1 3 Sustratos del transportador vesicular 2 Clases y ejemplos 2 1 Selectivo para un neurotransmisor 2 2 Selectivo para varios neurotransmisores 3 ReferenciasMecanismo de accion EditarSustratos del sitio activo del transportador Editar La tiagabina un inhibidor selectivo de la recaptacion de GABA usado como un anticonvulsivo en el tratamiento de la epilepsia y convulsiones Se cree que los inhibidores de la recaptacion estandares actuan simplemente como un sustrato competitivo que funciona ligandose directamente al transportador plasmatico del neurotransmisor en cuestion 6 7 8 9 Ellos ocupan el transportador en lugar del neurotransmisor respectivo y le impiden competitivamente ser transportado desde el terminal nervioso o sinapsis hacia la neurona presinaptica Con dosis suficientemente altas la ocupacion se llega hasta el 80 90 A este nivel de inhibicion el transportador pierde eficiencia como evacuador del exceso de neurotransmisores de las sinapsis y esto causa un incremento sustancial en las concentraciones extracelulares del neurotransmisor y por lo tanto un aumento en la neurotransmision total Sustratos del sitio alosterico del transportador Editar Hiperforina el componente activo principal responsable de los beneficios terapeuticos de los extractos de la hierba Hypericum perforatum Hierba de San Juan que se utiliza como un antidepresivo Alternativamente algunos inhibidores de la recaptacion se ligan a sitio alosterico e inhiben la recaptacion indirectamente y no competitivamente La fenciclidina y farmacos relacionados tales como la benociclidina tenociclidina ketamina y dizocilpina MK 801 han sido demostrados de inhibir la recaptacion de neurotransmisores monoamina 10 11 12 Aparentan ejercer su inhibicion al ligarse a sitios alostericos vagamente caracterizados en cada uno de los transportadores de monoamina respectivos 13 14 15 16 17 La benzatropina fluoxetina mazindol y vanoxerina tambien se ligan a estos sitios y tienen propiedades similares 13 17 18 Ademas de sus altas afinidades para el sitio activo de los transportadores de monoamina varios sustratos de transportadores competitivos tales como la cocaina e indatralina tambien tienen una afinidad menor para estos sitios alostericos 15 17 18 Algunos inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina ISRS como la fluoxetina y el dextroenantiomero del citalopram parecen ser inhibidores alostericos de la recaptacion de serotonina 19 20 En vez de ligarse al sitio activo del transportador de serotonina ellos se ligan al sitio alosterico que ejerce sus efectos al causar cambios conformacionales en la proteina transportadora y asi modulando la afinidad de los sustratos por el sitio activo 19 Como resultado el escitalopram ha sido comercializado como un inhibidor alosterico de la recaptacion de serotonina Cabe destacar este sitio alosterico podria estar directamente relacionado con los anteriormente mencionados sitios de union de la fenciclidina 13 18 Dos de los principios activos de la hierba medicinal Hypericum perforatum hierba de San Juan son la hiperforina y adhiperforina 21 22 La hiperforina y adhiperforina son inhibidores de la recaptacion de serotonina norepinefrina dopamina GABA y glutamato y ejercen estos efectos alostericamente al ligarse a y activando el potencial de receptor transitorio canal cationico TRPC6 22 23 La activacion del TRPC6 induce la entrada de calcio Ca2 y sodio Na hacia la celula lo que provoca el efecto 23 Sustratos del transportador vesicular Editar Reserpina un inhibidor de la recaptacion vesicular que era usado en el pasado para agotar las reservas de serotonina norepinefrina y dopamina como un antipsicotico y antihipertensivo Era conocido por causar ansiedad y depresion y como resultado fue reemplazado por medicamentos nuevos y mas modernos en su lugar Un segundo tipo de inhibidor de la recaptacion afecta el transporte vesicular y bloquea el reembalaje de neurotransmisores hacia las vesiculas citoplasmaticas A diferencia de los inhibidores plasmaticos de la recaptacion los inhibidores vesiculares de la recaptacion no incrementan las concentraciones sinapticas de un neurotransmisor solo las concentraciones citoplasmaticas a menos que tambien actue como un inversor del transportador plasmatico via la fosforilacion de la proteina transportadora tambien conocido como un agente liberador Los inhibidores vesiculares de la recaptacion puros tienden a disminuir las concentraciones sinapticas de un neurotransmisor ya que el bloqueo del reembalaje de y almacenamiento del neurotransmisor en cuestion lo deja vulnerable a la degradacion via enzimas tales como la monoaminooxidasa MAO que existen en el citoplasma Con el transporte vesicular bloqueado las reservas del neurotransmisor se agotan rapidamente La reserpina Serpasil es un inhibidor irreversible y competitivo del transportador vesicular de monoaminas 2 VMAT2 y es un ejemplo clasico de un inhibidor vesicular de la recaptacion Clases y ejemplos EditarSelectivo para un neurotransmisor Editar Inhibidor de la recaptacion de adenosina AdoRI Dilazep Cormelian dipiridamol Persantine hexobendina Ustimon pentoxifilina Trental Inhibidor de la recaptacion de dopamina DRI Acido amfonelico AFA WIN 25 978 benociclidina BTCP GK 13 RTI 121 RTI 229 troparil b CPT WIN 35 065 2 vanoxerina GBR 12 909 Inhibidor de la recaptacion de endocannabinoide eCBRI AM 404 LY 2183240 O 2093 OMDM 2 UCM 707 VDM 11 Inhibidor de la recaptacion de glutamato GluRI o inhibidor de la recaptacion de aminoacido excitador EAARI Acido dihidrokainico PDC WAY 213 613 Inhibidor de la recaptacion de GABA GRI Deramciclano EGIS 3886 acido nipecotico tiagabina Gabitril Inhibidor de la recaptacion de glicina GlyRI ACPPB ALX 5407 glycyldodecylamide Org 24589 Org 25935 sarcosine SSR 103 800 SSR 504 734 Inhibidor de la recaptacion de norepinefrina NRI or Adrenergic reuptake inhibitor ARI Atomoxetina Strattera nisoxetina LY 94 939 reboxetina Edronax Vestra viloxazina Vivalan Inhibidor de la recaptacion de serotonina SRI Escitalopram Lexapro Cipralex fluoxetina Prozac sertralina Zoloft Lustral Selectivo para varios neurotransmisores Editar Inhibidor de la recaptacion de serotonina y noradrenalina SNRI Desvenlafaxina Pristiq duloxetina Cymbalta milnacipran Dalcipran Ixel Savella venlafaxina Effexor Inhibidor de la recaptacion de dopamina y noradrenalina NDRI Amineptina Survector bupropion Wellbutrin Zyban metilenedioxipirovalerona metilfenidato Ritalin Concerta pipradrol Meretran Inhibidor de la recaptacion de serotonina y dopamina SDRI RTI 83 Inhibidor de la recaptacion de serotonina noradrenalina dopamina SNDRI Cocaina indatralina Lu 19 005 nefopam Acupan tesofensina NS 2330 Inhibidor de la recaptacion de serotonina noradrenalina dopamina GABA glutamato Adhiperforina hiperforinaReferencias Editar Iversen L 2006 Neurotransmitter 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two high affinity binding sites in human cortex further evidence for phencyclidine binding sites associated with the biogenic amine reuptake complex Synapse 8 4 289 300 PMID 1833849 doi 10 1002 syn 890080407 Rothman RB Reid AA Monn JA Jacobson AE Rice KC 1989 The psychotomimetic drug phencyclidine labels two high affinity binding sites in guinea pig brain evidence for N methyl D aspartate coupled and dopamine reuptake carrier associated phencyclidine binding sites Mol Pharmacol 36 6 887 896 PMID 2557536 a b Goodman CB Thomas DN Pert A Emilien B Cadet JL Carroll FI Blough BE Mascarella SW Rogawski MA Subramaniam S et al 1994 RTI 4793 14 a new ligand with high affinity and selectivity for the MK801 insensitive 3H 1 1 2 thienyl cyclohexyl piperidine binding site PCP site 2 of guinea pig brain Synapse 16 1 59 65 PMID 8134901 doi 10 1002 syn 890160107 Rothman RB 1994 PCP site 2 a high affinity MK 801 insensitive phencyclidine binding site Neurotoxicol Teratol 16 4 343 353 PMID 7968938 doi 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index php title Inhibidor de la recaptacion amp oldid 143657477, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,

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