Escitalopram
El escitalopram es un fármaco antidepresivo perteneciente al grupo de los inhibidores de la recaptación de serotonina, por lo que está emparentado con otros fármacos de este grupo con los que comparte muchas características, tales como la fluoxetina y la paroxetina. Se trata del enantiómero S del citalopram racémico.[1]
| Escitalopram | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (S)-1-[3-(dimetilamino)propil]-1-(4-fluorofenil)-1,3-dihidroisobenzofuran-5-carbonitrilo | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 128196-01-0 | |
| Código ATC | N06AB10 | |
| PubChem | 146570 | |
| DrugBank | DB01175 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C20H21FN2O | |
| Peso mol. | 324,392 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 80% | |
| Unión proteica | 56% | |
| Metabolismo | Hepatica (Desmetilado principalmente por CYP2C19) | |
| Vida media | 27-32 horas | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Ver lista Ezentius® Epram® Ipran® Neuroipran® Cipralex® Heipram® Lextor® Meridian® Lexapro® Optiser® EX3® | |
| Inf. de Licencia | EMA:enlace | |
| Cat. embarazo | C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
| Aviso médico | ||
Se utiliza para el tratamiento de la depresión y trastornos del espectro ansioso, tales como el trastorno de pánico, trastorno de ansiedad generalizada, los ataques de angustia y la fobia social. También puede utilizarse para tratar el trastorno obsesivo-compulsivo, el síndrome disfórico premenstrual y el trastorno por estrés postraumático.[1]
La dosis habitual es 10 mg diarios, pero puede oscilar entre 5 y 20 mg.[2]
Historia
El escitalopram fue desarrollado en conjunto por los laboratorios Lundbeck y Forest. Su desarrollo se inició en el verano de 1997, logrando su elaboración y solicitud de aprobación por la FDA de Estados Unidos en marzo de 2001. El corto período de desarrollo (3 años y medio) puede atribuirse a la extensa experiencia de Lundbeck y Forest en el desarrollo del citalopram, el cual tiene una farmacología similar.[3]
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad: (IV) [80%]. Oral (Tmax: 5 h). Los alimentos no modifican sus efectos. Distribución: Vd alrededor de 12 L / kg. Unión a proteínas: 56% Metabolismo: P450 CYP3A4 y CYP2C19; N-desmetilación. Metabolitos: S-demethylcitalopram (S-DCT) y S-didemethylcitalopram (SDDCT) Excreción: Renal 10% como S-DCT, 8% sin cambios. Eliminación: 27 h a 32 h (media). En ancianos: aumento de un 50%
Mecanismo de acción
Tiene efectos antidepresivos debido a la inhibición de la recaptación de serotonina (5-HT) en las neuronas serotonérgicas mediante la unión al transportador de serotonina, lo que resulta en una mayor disponibilidad sináptica de 5-HT.
Nombres comerciales
Ipran Heipram Lexapro
Efectos adversos y contraindicaciones
En general, el escitalopram produce efectos secundarios de carácter leve que suelen desaparecer de forma progresiva en el transcurso de varias semanas. En cualquier caso, y, siempre bajo supervisión médica, conviene evitar su uso cuando existe epilepsia inestable, no debe interrumpirse bruscamente el tratamiento ni modificar la pauta de administración y se suspenderá si aparecen convulsiones.[4][5]
Algunos de los efectos secundarios más frecuentes son: disminución del libido y alteraciones de la eyaculación, insomnio nocturno, somnolencia diurna, molestias intestinales, sequedad bucal, hipotensión postural, ansiedad paradójica, náuseas, vómitos, sudoración, temblor, diarrea, dispepsia, astenia, mialgias, erupción cutánea y aumento de peso.[6] [3] «Hay que tener en cuenta que el paciente no nota el efecto antidepresivo hasta transcurridos unos quince días, en tanto que los efectos negativos son instantáneos, aunque llevaderos. Las primeras semanas, por lo tanto, el balance es negativo. Pero dicho balance se invierte claramente en 15 o 20 días, en que los efectos secundarios van a menos.»
Síntomas de discontinuación
La discontinuación del escitalopram, particularmente si es abrupta, puede causar algunos síntomas de abstinencia como sensación de "golpes eléctricos" (también conocido como "zapeo" ), mareos, depresión aguda e irritabilidad, aspectos de control vesical, tanto como una sensación aumentada de acatisia.[7]
Embarazo y lactancia
Los estudios realizados en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos). (Categoría de Embarazo de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU .: Categoría C). Atraviesa la placenta. Usar escitalopram con precaución durante el embarazo, considerando tanto el riesgo potencial de tomar escitalopram, junto con los beneficios establecidos de tratar la depresión. Algunos síntomas en los neonatos pueden ser: dificultad respiratoria, cianosis, convulsiones, inestabilidad de la temperatura, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipo o hipertonía, hiperreflexia, temblor, llanto constante e irritabilidad consistentes
Referencias
- ↑ Leonard, Brian; Taylor, David (agosto de 2010). «Escitalopram—translating molecular properties into clinical benefit: reviewing the evidence in major depression» [Propiedades moleculares del escitalopram que se traducen en beneficios clínicos: revisando la evidencia en la depresión mayor]. J Psychopharmacol (en inglés) 24 (8): 1143-1152. PMID 20147575. doi:10.1177/0269881109349835. Consultado el 16 de octubre de 2017.
- Vademécum: Escitalopram. Consultado el 25-5-2010
- «2000 Annual Report. p 28 and 33» (PDF). Lundbeck. 2000. Consultado el 7 de abril de 2007.
- [1] (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última). Servicio Vasco de Salud: Nuevo medicamento a examen: Escitalopram. Comité de evaluación de nuevos medicamentos, 11-2004. Consultado el 25-5-2010
- Información sobre neurotransmisores. Consultado el 6-1-2001
- . RxList. 12 de agosto de 2004. Archivado desde el original el 16 de junio de 2008. Consultado el 22 de octubre de 2006.