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Ciproterona
El acetato de ciproterona es un derivado de la progesterona al que se le conocen propiedades antiandrogénicas. Es el antiandrógeno más empleado en Europa. Posee efecto antagonista del receptor y también actúa como antigonadotrópico merced a su efecto progestacional.
| Ciproterona | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 3'H-Ciclopropa(1,2)pregna-1,4,6-trieno 3,20-diono,6-cloro-1-beta,2-beta-dihidro-17-hidroxi- | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 2098-66-0 427-51-0 | |
| Código ATC | G03HA01 | |
| PubChem | 16417 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C22H27ClO3 | |
| Peso mol. | 416.9 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 100 % | |
| Metabolismo | hepático | |
| Vida media | 40 horas | |
| Excreción | 60% bilis, 33% renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | X (AU) X. Restricción total del uso del fármaco. Los riesgos superan los beneficios potenciales (EUA) | |
| Vías de adm. | oral, intramuscular | |
| Aviso médico | ||
Mecanismo de acción
El acetato de ciproterona inhibe la unión de los andrógenos a los receptores de la glándula sebácea impidiendo el paso de testosterona a dihidrotestosterona y disminuyendo así la producción de sebo.
Indicaciones
Las indicaciones terapéuticas de este fármaco son:
En el hombre:
- Alopecia androgénica.
- Reducción del impulso sexual desviado.
- Tratamiento antiandrogénico en carcinoma inoperable de próstata.
En la mujer:
- Manifestaciones graves de androgenización, por ejemplo, hirsutismo muy intenso (aparición de vello por el cuerpo), alopecia androgénica severa, a menudo acompañada de cuadros de acné o seborrea.
- En combinación con valerato de estradiol, en terapias de substitución hormonal durante la menopausia natural o inducida quirúrgicamente y en mujeres transgénero.
Efectos adversos
Como todo medicamento presenta unas reacciones adversas, entre las que destacan:
- Disminución de la actividad y potencia sexual, así como una inhibición de la función gonadal. Estos cambios son reversibles una vez suspendido el tratamiento con el fármaco.
- Inhibición de la espermatogénesis como resultado de sus acciones antiandrogénica y antigonadotrópica. También se recupera en escasos meses tras la discontinuación del tratamiento.
- En varones produce ocasionalmente ginecomastia, que por lo general desaparece al suspender la medicación.
- En mujeres se inhibe la ovulación bajo el tratamiento combinado, de forma que establece una situación de infertilidad.
- El tratamiento con altas dosis del fármaco puede reducir la función corticosuprarrenal.
- Puede observarse lasitud, disminución de la vitalidad y, ocasionalmente, agitación interna pasajera o humor depresivo.
- Es posible que tengan lugar variaciones del peso corporal.