Apixabán
Apixabán es un medicamento anticoagulante que se emplea en medicina para la prevención del tromboembolismo venoso y del accidente cerebrovascular en aquellos pacientes que padecen fibrilación auricular.[1] Es un inhibidor del factor Xa de la coagulación. Se vende bajo el nombre comercial de Eliquis. Su uso fue aprobado por la Agencia Europea de Medicamentos en mayo de 2011 y por la FDA de Estados Unidos en diciembre del año 2012.[2][3][4][5][6]
| Apixabán | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5-dihydropyrazolo[5,4-c]pyridine-3-carboxamide | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 503612-47-3 | |
| Código ATC | B01AF02 | |
| PubChem | 10182969 | |
| DrugBank | DB07828 | |
| ChEBI | 72296 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C25H25N5O4 | |
| Peso mol. | 459.497 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | ~50 % | |
| Unión proteica | ~87 % | |
| Metabolismo | CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2 y otros | |
| Vida media | 9–14 h | |
| Excreción | biliar (75 %), renal (25 %) | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Eliquis | |
| Estado legal | ? (UK) ? (EUA) Necesita prescripción médica | |
| Vías de adm. | oral | |
| Aviso médico | ||
Indicaciones
Su empleo está indicado en las siguientes situaciones:[1]
- Reducir el riesgo de accidente cerebrovascular y embolismo sistémico en aquellos pacientes con fibrilación auricular no provocada por una alteración de las válvulas cardiacas.
- Reducir el riego de tromboembolismo venoso tras intervención quirúrgica por procesos ortopédicos, por ejemplo, colocación de una prótesis de rodilla.
- Tratamiento de trombosis venosa profunda de miembros inferiores y tromboembolia pulmonar.
Efectos adversos
Algunos de los efectos secundarios más frecuentes que puede causar este medicamento son: anemia, náuseas y hemorragias, incluyendo hematuria y hemorragia nasal.[7]
Contraindicaciones
Se encuentra contraindicado en caso de sangrado, si existe enfermedad del hígado que altere la coagulación y en caso de riesgo alto de hemorragia por varices esofágicas o aneurisma de aorta. No debe asociarse a otros medicamentos que afecten a la coagulación, como heparina o derivados u otros anticoagulantes como warfarina, rivaroxabán y dabigatrán.[1]
Nuevos anticoagulantes orales
Apixabán junto con dabigatrán, rivaroxabán y edoxabán son los nuevos medicamentos aprobados en los últimos años para su empleo como anticoagulantes por vía oral.
Referencias
- ↑ . Princeton, NJ: Bristol-Myers Squibb. March 2014. Archivado desde el original el 24 de octubre de 2014. Consultado el 29 de octubre de 2014.
- «Bristol-Myers Squibb News Release 26 de abril de 2007». desde el original el 11 de septiembre de 2007. Consultado el 15 de septiembre de 2007.
- Nainggolan, Lisa. «Apixaban better than European enoxaparin regimen for preventing VTE». Consultado el 1 de abril de 2011.
- Agencia Europea de Medicamentos: Eliquis. Consultado el 4 de julio de 2014.
- Osakidetza: Informe de evaluación. Apixabán. el 15 de julio de 2014 en Wayback Machine. Consultado el 4 de julio de 2014.
- Centro Andaluz de Documentación e Información de Medicamentos: Apixabán. el 14 de julio de 2014 en Wayback Machine. Consultado el 6 de julio de 2014.
- Frost C, Wang J, Nepal S (febrero de 2013). «Apixaban, an oral, direct factor Xa inhibitor: single dose safety, pharmacokinetics, pharmacodynamics and food effect in healthy subjects». Br J Clin Pharmacol 75 (2): 476-87. PMC 3558798. PMID 22759198. doi:10.1111/j.1365-2125.2012.04369.x.