Ácido mefenámico
El ácido mefenámico es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido fenámico o fenamato,[1] indicado para el tratamiento del dolor leve o moderado, incluyendo el dolor menstrual,[2] por lo general en presentación oral de 250 mg. Aunque no se emplean con tanta frecuencia como otros AINE,[1] a menudo se indica también para el alivio de la fiebre como antipirético. El mecanismo por el cual disminuye el dolor asociado a inflamaciones y las contracciones uterinas permanece aún sin aclarar. Actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas, mediante la inhibición inespecífica, no competitiva y reversible de la actividad de ciclooxigenasa, enzima que convierte el ácido araquidónico en prostaglandinas.
| Ácido mefenámico | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| Ácido 2-(2,3-dimetilfenil)aminobenzoico | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 61-68-7 | |
| Código ATC | M01AG01 | |
| PubChem | 4044 | |
| DrugBank | APRD0073 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C15H15NO2 | |
| Peso mol. | 241.285 gr/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 90% | |
| Unión proteica | 90% | |
| Metabolismo | Hepático (CYP2C9) | |
| Vida media | 2 horas | |
| Excreción | Renal y fecal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | POM (UK) ℞-only (EUA) | |
| Vías de adm. | Oraljeringas | |
| Aviso médico | ||
Efectos adversos
La administración del ácido mefenámico puede causar la aparición de reacciones adversas, incluyendo diarrea, estreñimiento, dolor de cabeza, mareos, nerviosismo y pitido en los oídos. Como todo antiinflamatorio no esteroideo, el ácido mefenámico puede provocar la aparición de úlceras, hemorragias, o perforaciones en el estómago o el intestino, especialmente en pacientes que han tomado el medicamento por períodos largos de tiempo.[2] Se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas al tomar el ácido mefenámico.
Contraindicaciones
Debido a que el metabolismo del ácido mefenámico en el hígado desempeña un papel importante en su farmacodinámica, se prescriben dosis más reducidas a pacientes con insuficiencia hepática. Por su parte, la insuficiencia renal puede ocasionar una acumulación excesiva del medicamento y sus metabolitos, por lo que el ácido mefenámico está contraindicado en estos pacientes. No se recomienda el uso del ácido mefenámico en pacientes embarazadas.[1]
Farmacocinética
- Absorción: el ácido mefenámico, es rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal. La administración oral de 1 g cuatro veces al día hace que se alcancen concentraciones plasmáticas estables de 20 mcg/mL al segundo día.
- Distribución: el grado de unión a proteínas plasmáticas es superior al 90 %. El volumen de distribución es de 1,06 L/kg. No se sabe si atraviesa la placenta, pero sí que se distribuye en la leche materna en muy pequeña cantidad.
- Metabolismo: el ácido mefenámico se metaboliza principalmente en el hígado dando lugar a metabolitos inactivos (3′-hidroximetil y 3′-carboxi derivados).
- Eliminación: el 52 % de la dosis de mefenámico se excreta en orina de forma metabolizada y como ácido conjugado. El 20 % de la dosis es excretada en heces. La semivida de eliminación es de dos a tres horas. El ácido mefenámico no es aparentemente dializable.
- Efectos adversos: puede ocasionar dermatitis alérgica, dolor abdominal, diarrea, pirosis, náuseas, convulsiones
Referencias
- ↑ Linda Lane Lilley, Robert S. Aucker, Richard E. Lake, Roberto Gómez del Campo. Farmacologia en Enfermeria (en español). Publicado por Elsevier España, 1999; pág 613. ISBN 84-8174-448-4
- ↑ por MedlinePlus (abril de 2006). «Ácido mefenámico». Enciclopedia médica en español. Consultado el 28 de diciembre de 2008.