Receptor adrenérgico alfa 2
Los receptores adrenérgicos α2 engloban 3 subtipos de receptores adrenérgicos α2 (α2A, α2B, y α2C). Se trata de unos receptores acoplados a proteínas G (GPCR, por sus siglas en inglés G protein-coupled receptors) presentes en la membrana plasmática de ciertas células.
| Receptor adrenérgico alfa 2A | ||||||
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| Estructuras disponibles | ||||||
| PDB | Buscar ortólogos: PDBe, RCSB | |||||
| Identificadores | ||||||
| Símbolos | ADRA2A (HGNC: 281) ADRAR | |||||
| Identificadores externos | ||||||
| Locus | Cr. 10 q24-26 | |||||
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| Ortólogos | ||||||
| Especies | ||||||
| Entrez |
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| UniProt |
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| RefSeq (ARNm) |
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Funciones
Los receptores α2 se unen a la noradrenalina y a la adrenalina, teniendo ligeramente más afinidad por noradrenalina, produciendo los siguientes efectos:
- Vasoconstricción de arterias[1]
- Vasoconstricción de las arterias coronarias que suplen irrigación sanguínea al corazón[2] y de las venas.[3]
- Vasoconstricción de venas[3]
- Disminución de la motilidad del músculo liso del tracto gastrointestinal[4]
- Contracción de los genitales masculinos durante la eyaculación
- Son mediadores de la neurotransmisión en los nervios pre y possinápticos:
- disminuyendo la liberación de acetilcolina[5]
- disminuyendo la liberación de noradrenalina[5]
- Inhibición de la lipolisis en el tejido adiposo[6]
- Inhibición de la liberación de insulina del páncreas[7]
- Inducción de la liberación de glucagón del páncreas
- Agregación plaquetaria
- Secreción de las glándulas salivales[8]
- Relajación del tracto gastrointestinal—efecto presináptico.
Mecanismo de acción
Los receptores adrenérgicos α2 son miembros de una familia de receptores asociados a la proteína G. Con su activación, una proteína heterotrimérica G, llamada Gi inactiva a la adenilil ciclasa, que a su vez produce una disminución del segundo mensajero intracelular AMPc lo que conlleva a la apertura de un canal de K+. En otros sitios promueve el intercambio Na+/K+ y estimula la Fosfolipasa Cβ2 que moviliza el Ácido Araquidónico y aumenta Ca++.
La relajación del tracto gastrointestinal por efecto inhibitorio presináptico ocurre por medio de la inhibición de la continua liberación de los efectos activadores sinápticos.[5]
Agonistas
Algunos agonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos:
- adrenalina
- noradrenalina
- isoprenalina
- dexmedetomidina
- clonidina (antihipertensivo)
- lofexidina (antihipertensivo)
- xilazina (de uso veterinario como tranquilizante)
- tizanidina (en espasmos y calambres)
- guanfacina (antihipertensivo)
- clenbuterol (descongestivo y broncodilador)
La adrenalina tiene una afinidad mayor por el receptor que la noradrenalina, el cual a sus vez, tiene una mayor afinidad que la de la isoprenalina.
Antagonistas
Algunos antagonistas de los receptores α2 adrenérgicos incluyen los medicamentos alfa bloqueantes:
- mirtazapina (antidepresivo noradrenérgico específico serotonérgico)
- yohimbina (impotencia sexual en hombres)[9]
- mianserina (antidepresivo tetracíclico)
Subtipos
Existen tres subtipos de receptores α2: ADRA2A, ADRA2B, ADRA2C.
Véase también
Referencias
- Farmacología Humana, JJ Florez, 6ª edición, página 251, Tabla 16-3
- Woodman OL, Vatner SF (1987). . Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): H388-93. PMID 2887122. Archivado desde el original el 17 de mayo de 2010. Consultado el 27 de abril de 2008.
- ↑ Elliott J (1997). «Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α1 and α2-receptors mediating vasoconstriction». J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): 308-17. PMID 9280371. doi:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x.
- Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). «Involvement of α1 and α2 adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat». Gut 28 (8): 955-9. PMID 2889649. doi:10.1136/gut.28.8.955.
- ↑ Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 163
- Wright EE, Simpson ER (1981). «Inhibition of the lipolytic action of beta-adrenergic agonists in human adipocytes by alpha-adrenergic agonists». J. Lipid Res. 22 (8): 1265-70. PMID 6119348.
- Fitzpatrick, David; Purves, Dale; Augustine, George (2004). «Table 20:2». Neuroscience (Third Edition edición). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 0-87893-725-0.
- Khan ZP, Ferguson CN, Jones RM (1999). «alpha-2 and imidazoline receptor agonists. Their pharmacology and therapeutic role». Anaesthesia 54 (2): 146-65. PMID 10215710. doi:10.1046/j.1365-2044.1999.00659.x.
- MedlinePlus (en español). Extracto de corteza de yohimbe (Pausinystalia yohimbe Pierre ex Beille Rubiaceae). Último acceso 28 de abril de 2008.