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Gabapentina

Enero 31, 2022

La gabapentina es un medicamento originalmente desarrollado para el tratamiento de la epilepsia. Posteriormente se empezó a utilizar para el tratamiento del dolor, especialmente el de origen neuropático. Es bien tolerada por la mayoría de los pacientes y es eliminada por el organismo prácticamente sin metabolizar. La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura química del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA y se cree que actúa en los mismos receptores cerebrales. Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero se piensa que su acción terapéutica en el dolor neuropático implica los canales iónicos de calcio tipo N dependientes de voltaje. Se piensa que se une a la subunidad α2δ de los mismos en el sistema nervioso central. Mejora el sueño sustancialmente subiendo la cantidad de hormona del crecimiento sin un potencial adictivo como las benzodiazepinas.

Gabapentina
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 2-[1-(aminometil)ciclohexil]etanoico
Identificadores
Número CAS 60142-96-3
Código ATC N03AX12
PubChem 3446
DrugBank APRD00015
Datos químicos
Fórmula C = 9
Peso mol. 171.237 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad rápida, en parte por un sistema de transporte de L-aminoácidos mediado por transportador saturable
60% por 0.9 g diariamente al 27% por 4.8 g de la dosis diaria
El alimento incrementa la absorción en un 14%
Unión proteica menos del 3%
Metabolismo no se metaboliza prácticamente
Vida media 5 a 7 h
Excreción renal
Datos clínicos
Nombre comercial Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin, Nupentin, Neogab
Cat. embarazo D (AU) Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal Solo Rx
Vías de adm. Oral
 Aviso médico
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Usos clínicos

La gabapentina fue originalmente aprobada en los Estados Unidos por la FDA en 1994 como medicación adyuvante para controlar crisis parciales de epilepsia (y resultaba eficaz cuando se añadía a otros medicamentos contra las crisis). En el 2002, se añadió una aprobación para el tratamiento de la neuralgia postherpética (dolor neuropático que sigue al herpes) y de otras neuropatías dolorosas.[1]​

Aunque no está aprobado por la FDA, se ha documentado la efectividad de la gabapentina en la prevención de las migrañas frecuentes,[2]​ el dolor neuropático[3]​ y el nistagmo.[4]​

La gabapentina también se ha utilizado en el tratamiento del trastorno bipolar. No obstante, este uso está siendo cada vez más controvertido.[5]​ Existen algunas afirmaciones sobre la actuación de la gabapentina como eutimizante, y tiene la ventaja de tener menos efectos colaterales que los medicamentos contra el trastorno bipolar más convencionales, como el litio y el valproato. Algunos estudios pequeños y no controlados en los años 90, la mayoría de ellos patrocinados por el fabricante de gabapentina, sugerían que el tratamiento del trastorno bipolar con este fármaco sería prometedor.[5]​ De cualquier modo, recientemente, varios estudios controlados doble ciego han encontrado que la gabapentina no fue más efectiva (y en un estudio, menos efectiva) que el placebo.[6]​ A pesar de la evidencia científica de que la gabapentina no es óptima en el tratamiento del trastorno bipolar, muchos psiquiatras continúan prescribiéndola para este cuadro.

La gabapentina tiene una utilidad limitada en el tratamiento de la ansiedad en afecciones como la fobia social y el trastorno obsesivo-compulsivo, en la depresión resistente a tratamientos y para el insomnio.[7]​[8]​ Sólo la pregabalina tiene indicación autorizada en España para tratar el trastorno de ansiedad generalizada.[9]​

La gabapentina podría ser eficaz reduciendo el dolor y la espasticidad en la esclerosis múltiple.[5]​ También se ha visto que ayuda a los pacientes con dolor crónico postoperatorio (habitualmente provocado por nervios que han sido lesionados accidentalmente en una operación, y cuando se regeneran, se reconectan incorrectamente). En estos pacientes aparece una sensación de hormigueo cerca o alrededor del área donde se llevó a cabo la operación, dolores agudos e intensos, dolores tras mucho movimiento, un dolor moderado constante que dura todo el día y una sensación general de debilidad. Estos síntomas pueden aparecer muchos meses después de una operación y por tanto la patología puede avanzar sin ser descubierta.

La gabapentina se prescribe también a mujeres menopáusicas que son tratadas con compuestos anti-estrogénicos para reducir la incidencia y la intensidad de los sofocos que siguen al tratamiento.[10]​

La gabapentina administrada oralmente es una de las dos medicaciones (la otra es el flumazenilo, que se administra por vía intravenosa) que forman parte del programa terapéutico conocido como Prometa para tratar las adicciones al alcohol, cocaína y metanfetamina. La gabapentina se administra en dosis de 1200 mg tomadas antes de dormir durante 40-60 días. Aunque la combinación de infusiones de flumazenilo y pastillas de gabapentina es un tratamiento autorizado, no hay prohibición para que un facultativo prescriba gabapentina fuera del programa Prometa. Se han publicado casos de adictos a la metanfetamina que sólo con gabapentina administrada en las dosis y tiempos arriba indicados han reducido los síntomas de abstinencia y casi eliminado la ansiedad y el deseo de usar metanfetamina (a fecha de julio de 2007).

Se ha prescrito ocasionalmente la gabapentina para el tratamiento de acúfenos idiopáticos subjetivos, pero un ensayo clínico aleatorio controlado doble ciego lo encontró ineficaz.[11]​

Farmacocinética

Se absorbe por vía oral y apenas se metaboliza en los seres humanos, eliminándose principalmente por la orina. Su vida media es de 5 a 7 horas.

Nombres comerciales

  • Bapex (cápsulas 300 mg)
  • Elifer
  • Fanatrex
  • Gabapin
  • Gabrion,[12]​
  • Gabarone
  • Gralise
  • Neurostil
  • Neurontin
  • Neuropentin
  • Nupentin
  • Nopatic
  • Penral

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes de la gabapentina incluyen vértigos, somnolencia y edema periférico (hinchazón de extremidades);[13]​estos efectos aparecen principalmente en personas ancianas que toman dosis elevadas. También se observó que los niños de 3 a 12 años eran susceptibles de cambios leves a moderados del estado de ánimo, irritabilidad, problemas de concentración e hiperactividad. Se observó un incremento de la formación de adenocarcinomas en ratas durante los ensayos preclínicos, aunque la significación clínica de estos resultados permanece indeterminada. Aunque raramente, se han dado algunos casos de hepatotoxicidad publicados en la literatura.[14]​ La gabapentina debe administrarse con precaución en pacientes con deterioro de la función renal, debido a su posible acumulación y toxicidad.[15]​[16]​ La gabapentina tiene una calificación de riesgo elevado (naranja) en iGuard.[17]​

Alrededor de una de cada 500 personas que tomaron antiepilépticos como la gabapentina para tratar diversas afecciones durante estudios clínicos experimentaron tendencias suicidas durante el tratamiento.[18]​

Uso veterinario

Gabapentina es a veces usado para algunos tratamientos veterinarios, pero las formulaciones (especialmente formas líquidas) para uso humano pueden tener el edulcorante xilitol: tóxico para perros —por lo que su uso veterinario requiere precauciones—.[19]​

Referencias

  1. Pfizer: Product Monograph Neurontin® — PDF (251 KiB) Consultado 14 agosto del 2006.
  2. Mathew, NT; Rapoport A; Saper J; Magnus L; Klapper J; Ramadan N; Stacey B; Tepper S (2001). «Efficacy of gabapentin in migraine prophylaxis». Headache 41 (2): 119-28. ISSN 0017-8748. PMID 11251695. Consultado el 14 de agosto de 2006. 
  3. Backonja, MM; Serra J (2004). «Pharmacologic management part 1: better-studied neuropathic pain diseases». Pain Med 5 (Suppl 1): S28-47. ISSN 1526-2375. PMID 14996228. 
  4. Choudhuri, I; Sarvananthan N; Gottlob I (26 de mayo de 2006). «Survey of management of acquired nystagmus in the United Kingdom». Eye. ISSN 0950-222X. PMID 16732211. 
  5. ↑ Mack, Alicia (2003). (PDF). Journal of Managed Care Pharmacy 9 (6): 559-68. Archivado desde el original el 17 de septiembre de 2010. Consultado el 14 de agosto de 2006. 
  6. Pande, AC; Crockatt JG; Janney CA; Werth JL; Tsaroucha G. (2000). «Gabapentin in bipolar disorder: a placebo-controlled trial of adjunctive therapy». Bipolar Disorders (Abstract) 2 (3 Pt 2): 249-55. PMID 11249802. 
  7. Chouinard, G (mayo de 2006). «The search for new off-label indications for antidepressant, antianxiety, antipsychotic and anticonvulsant drugs». J Psychiatry Neurosci 31 (3): 168-176. ISSN 1180-4882. PMID 16699602. 
  8. Frye, Mark A.; et al (2000). «A Placebo-Controlled Study of Lamotrigine and Gabapentin Monotherapy in Refractory Mood Disorders» (Abstract). Journal of Clinical Psychopharmacology 20 (6): 607-14. Consultado el 14 de agosto de 2006. 
  9. «Los riesgos de la sobreutilización de gabapentina y pregabalina». 
  10. Guttuso, T Jr; Kurlan R; McDermott MP; Kieburtz K (Feb de 2003). «Gabapentin's effects on hot flashes in postmenopausal women: a randomized controlled trial». Obstet Gynecol 101 (2): 337-45. Consultado el 15 de febrero de 2007. 
  11. Piccirillo, JF; Finnell J; Vlahiotis A; Chole RA; Spitznagel E (2007). «Relief of idiopathic subjective tinnitus: is gabapentin effective?». Arch Otolaryngol Head Neck Surg 133 (4): 390-7. PMID 17438255. 
  12. [1]
  13. . February 2005. Archivado desde el original el 5 de febrero de 2007.  Note that an updated labeling has been approved, but is not available online as of November 2006
  14. Maria C Lasso-de-la-Vega Pharm.D (2001). (Abstract). Am J Gastroenterol 96 (12): 3460-3462. Archivado desde el original el 15 de diciembre de 2018. Consultado el 14 de febrero de 2007. 
  15. Ayhan DOGUKAN (2006). (Abstract). Hemodialysis International 10 (2): 168-169. Archivado desde el original el 15 de diciembre de 2018. Consultado el 14 de febrero de 2007. 
  16. Bookwalter T, Gitlin M (2005). «Gabapentin-induced neurologic toxicities» (Abstract). Pharmacotherapy 25 (12): 1817-9. PMID 16305301. Consultado el 14 de febrero de 2007. 
  18. MedlinePlus - National Library of Medicine - http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a694007-es.html#precautions
  19. Barbara Forney. «Gabapentin for Veterinary Use». 

Enlaces externos

  • En MedlinePlus hay más información sobre Gabapentina
  • DrugBank: gabapentina
  • Información de Gabapentina en MedlinePlus
  • PubMed Health. National Center for Biotechnology Information (NCBI)
  • "Suicidal Behavior and Ideation and Antiepileptic Drugs" U.S. Food and Drug Administration (FDA)
  • Neurontin novedades y comentarios en The New York Times
  • "Gabapentin" Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine
  •   Datos: Q410352
  •   Multimedia: Gabapentin

Enero 31, 2022
gabapentina, gabapentina, medicamento, originalmente, desarrollado, para, tratamiento, epilepsia, posteriormente, empezó, utilizar, para, tratamiento, dolor, especialmente, origen, neuropático, bien, tolerada, mayoría, pacientes, eliminada, organismo, práctica. La gabapentina es un medicamento originalmente desarrollado para el tratamiento de la epilepsia Posteriormente se empezo a utilizar para el tratamiento del dolor especialmente el de origen neuropatico Es bien tolerada por la mayoria de los pacientes y es eliminada por el organismo practicamente sin metabolizar La gabapentina fue sintetizada inicialmente para mimetizar la estructura quimica del neurotransmisor acido gamma aminobutirico o GABA y se cree que actua en los mismos receptores cerebrales Se desconoce su mecanismo de accion exacto pero se piensa que su accion terapeutica en el dolor neuropatico implica los canales ionicos de calcio tipo N dependientes de voltaje Se piensa que se une a la subunidad a2d de los mismos en el sistema nervioso central Mejora el sueno sustancialmente subiendo la cantidad de hormona del crecimiento sin un potencial adictivo como las benzodiazepinas GabapentinaNombre IUPAC sistematicoAcido 2 1 aminometil ciclohexil etanoicoIdentificadoresNumero CAS60142 96 3Codigo ATCN03AX12PubChem3446DrugBankAPRD00015Datos quimicosFormulaC 9Peso mol 171 237 g molFarmacocineticaBiodisponibilidadrapida en parte por un sistema de transporte de L aminoacidos mediado por transportador saturable60 por 0 9 g diariamente al 27 por 4 8 g de la dosis diariaEl alimento incrementa la absorcion en un 14 Union proteicamenos del 3 Metabolismono se metaboliza practicamenteVida media5 a 7 hExcrecionrenalDatos clinicosNombre comercialFanatrex Gabarone Gralise Neurontin Nupentin NeogabCat embarazoD AU Evidencia de riesgo para el feto aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones Queda a criterio del medico tratante EUA Estado legalSolo RxVias de adm Oral Aviso medico editar datos en Wikidata Indice 1 Usos clinicos 2 Farmacocinetica 3 Nombres comerciales 4 Efectos secundarios 5 Uso veterinario 6 Referencias 7 Enlaces externosUsos clinicos EditarLa gabapentina fue originalmente aprobada en los Estados Unidos por la FDA en 1994 como medicacion adyuvante para controlar crisis parciales de epilepsia y resultaba eficaz cuando se anadia a otros medicamentos contra las crisis En el 2002 se anadio una aprobacion para el tratamiento de la neuralgia postherpetica dolor neuropatico que sigue al herpes y de otras neuropatias dolorosas 1 Aunque no esta aprobado por la FDA se ha documentado la efectividad de la gabapentina en la prevencion de las migranas frecuentes 2 el dolor neuropatico 3 y el nistagmo 4 La gabapentina tambien se ha utilizado en el tratamiento del trastorno bipolar No obstante este uso esta siendo cada vez mas controvertido 5 Existen algunas afirmaciones sobre la actuacion de la gabapentina como eutimizante y tiene la ventaja de tener menos efectos colaterales que los medicamentos contra el trastorno bipolar mas convencionales como el litio y el valproato Algunos estudios pequenos y no controlados en los anos 90 la mayoria de ellos patrocinados por el fabricante de gabapentina sugerian que el tratamiento del trastorno bipolar con este farmaco seria prometedor 5 De cualquier modo recientemente varios estudios controlados doble ciego han encontrado que la gabapentina no fue mas efectiva y en un estudio menos efectiva que el placebo 6 A pesar de la evidencia cientifica de que la gabapentina no es optima en el tratamiento del trastorno bipolar muchos psiquiatras continuan prescribiendola para este cuadro La gabapentina tiene una utilidad limitada en el tratamiento de la ansiedad en afecciones como la fobia social y el trastorno obsesivo compulsivo en la depresion resistente a tratamientos y para el insomnio 7 8 Solo la pregabalina tiene indicacion autorizada en Espana para tratar el trastorno de ansiedad generalizada 9 La gabapentina podria ser eficaz reduciendo el dolor y la espasticidad en la esclerosis multiple 5 Tambien se ha visto que ayuda a los pacientes con dolor cronico postoperatorio habitualmente provocado por nervios que han sido lesionados accidentalmente en una operacion y cuando se regeneran se reconectan incorrectamente En estos pacientes aparece una sensacion de hormigueo cerca o alrededor del area donde se llevo a cabo la operacion dolores agudos e intensos dolores tras mucho movimiento un dolor moderado constante que dura todo el dia y una sensacion general de debilidad Estos sintomas pueden aparecer muchos meses despues de una operacion y por tanto la patologia puede avanzar sin ser descubierta La gabapentina se prescribe tambien a mujeres menopausicas que son tratadas con compuestos anti estrogenicos para reducir la incidencia y la intensidad de los sofocos que siguen al tratamiento 10 La gabapentina administrada oralmente es una de las dos medicaciones la otra es el flumazenilo que se administra por via intravenosa que forman parte del programa terapeutico conocido como Prometa para tratar las adicciones al alcohol cocaina y metanfetamina La gabapentina se administra en dosis de 1200 mg tomadas antes de dormir durante 40 60 dias Aunque la combinacion de infusiones de flumazenilo y pastillas de gabapentina es un tratamiento autorizado no hay prohibicion para que un facultativo prescriba gabapentina fuera del programa Prometa Se han publicado casos de adictos a la metanfetamina que solo con gabapentina administrada en las dosis y tiempos arriba indicados han reducido los sintomas de abstinencia y casi eliminado la ansiedad y el deseo de usar metanfetamina a fecha de julio de 2007 Se ha prescrito ocasionalmente la gabapentina para el tratamiento de acufenos idiopaticos subjetivos pero un ensayo clinico aleatorio controlado doble ciego lo encontro ineficaz 11 Farmacocinetica EditarSe absorbe por via oral y apenas se metaboliza en los seres humanos eliminandose principalmente por la orina Su vida media es de 5 a 7 horas Nombres comerciales EditarBapex capsulas 300 mg Elifer Fanatrex Gabapin Gabrion 12 Gabarone Gralise Neurostil Neurontin Neuropentin Nupentin Nopatic PenralEfectos secundarios EditarLos efectos secundarios mas comunes de la gabapentina incluyen vertigos somnolencia y edema periferico hinchazon de extremidades 13 estos efectos aparecen principalmente en personas ancianas que toman dosis elevadas Tambien se observo que los ninos de 3 a 12 anos eran susceptibles de cambios leves a moderados del estado de animo irritabilidad problemas de concentracion e hiperactividad Se observo un incremento de la formacion de adenocarcinomas en ratas durante los ensayos preclinicos aunque la significacion clinica de estos resultados permanece indeterminada Aunque raramente se han dado algunos casos de hepatotoxicidad publicados en la literatura 14 La gabapentina debe administrarse con precaucion en pacientes con deterioro de la funcion renal debido a su posible acumulacion y toxicidad 15 16 La gabapentina tiene una calificacion de riesgo elevado naranja en iGuard 17 Alrededor de una de cada 500 personas que tomaron antiepilepticos como la gabapentina para tratar diversas afecciones durante estudios clinicos experimentaron tendencias suicidas durante el tratamiento 18 Uso veterinario EditarGabapentina es a veces usado para algunos tratamientos veterinarios pero las formulaciones especialmente formas liquidas para uso humano pueden tener el edulcorante xilitol toxico para perros por lo que su uso veterinario requiere precauciones 19 Referencias Editar Pfizer Product Monograph Neurontin PDF 251 KiB Consultado 14 agosto del 2006 Mathew NT Rapoport A Saper J Magnus L Klapper J Ramadan N Stacey B Tepper S 2001 Efficacy of gabapentin in migraine prophylaxis Headache 41 2 119 28 ISSN 0017 8748 PMID 11251695 Consultado el 14 de agosto de 2006 Backonja MM Serra J 2004 Pharmacologic management part 1 better studied neuropathic pain diseases Pain Med 5 Suppl 1 S28 47 ISSN 1526 2375 PMID 14996228 Choudhuri I Sarvananthan N Gottlob I 26 de mayo de 2006 Survey of management of acquired nystagmus in the United Kingdom Eye ISSN 0950 222X PMID 16732211 a b c 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