Finasterida
La finasterida es un fármaco antiandrogénico derivado no hormonal de los esteroides. No es un antagonista androgénico propiamente dicho como la flutamida, al no bloquear los receptores androgénicos en el citoplasma ni en el núcleo celular.
| Finasterida | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| N-(1,1-dimetiletil)-3-oxo-4-aza-5a-androst-1-en-17ß-carboxamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 98319-26-7 | |
| Código ATC | G04CB01 | |
| PubChem | 194453 | |
| DrugBank | APRD00632 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C 23H 36N 2O 3. | |
| Peso mol. | 372.549 | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 63% | |
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | En personas de edad avanzada: 8 horas; en adultos: 6 horas | |
| Excreción | En forma de metabolitos en orina (39%) y heces (57%) | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | Causante de malformaciones en el feto | |
| Estado legal | Necesita prescripción médica | |
| Vías de adm. | Oral | |
| Aviso médico | ||
Mecanismo de acción
Es un inhibidor competitivo de la enzima 5-alfa-reductasa de tipo II que transforma la testosterona en dihidrotestosterona, su molécula activa. Por lo tanto la finasterida produce una profunda disminución de la conversión de testosterona en dihidrotestosterona sin aumentar la secreción de LH ni FSH, reduciendo los niveles de dihidrotestosterona en plasma y tejido prostático en más de un 90% con 5 mg durante 7 días.
Utilidad clínica
La finasterida se está utilizando actualmente en:
- La hiperplasia benigna de próstata (HBP): Junto con doxazosina, disminuye hasta en un 75% la progresión de la hiperplasia y el riesgo de intervención quirúrgica sobre la próstata.
- La alopecia androgénica o hipocrática. Utilizada en dosis cuatro veces inferior (1 mg) que en la HBP en varones de entre 18 y 60 años. Está contraindicada en mujeres por el riesgo de malformaciones en el feto en caso de embarazo.[1]
- En el ensayo clínico Prostate Cancer Prevention Trial[2] como quimioprofilaxis del cáncer de próstata: Aunque disminuye el riesgo de cáncer de próstata en un 25% cuando se administra durante más de cinco años, no se recomienda como prevención del cáncer de próstata.[3]
Efectos adversos
Los efectos secundarios de la finasterida son impotencia (1,1 a 18,5%), eyaculación anormal (7,2%), disminución del volumen de eyaculación (0,9 a 2,8%), alteración de la función sexual (2,5%), ginecomastia - crecimiento anormal de las mamas en los hombres - (2,2%) y dolor en los testículos. En un pequeño porcentaje de casos la dificultad en la erección puede persistir por un periodo indeterminado después de interrumpir el tratamiento. Con muy escasa frecuencia se ha informado del desarrollo de depresión o la aparición de cáncer de mama en el varón.[4][5][6][7][8][9][10]
El 24 de mayo de 2017, la Regulation Medicine and Medical Devices (MHRA) del Reino Unido publicó un reporte de seguridad donde informaba del número alarmante de consumidores de Finasteride con depresión y pensamientos suicidas. Poco más de un mes después, el 4 de julio de 2017, el Ministerio de Seguridad Alimentaria y Farmacéutica de Corea del Sur ordenó [11]que la etiqueta del medicamento advirtiera que podía causar depresión e ideas suicidas, después de recibir 1.351 informes sobre estos efectos secundarios. Un estudio[12] realizado por la Universidad de Western en marzo de 2017 encontró un aumento notable en las tasas de depresión entre los hombres que usaron finasterida, y un 88% de riesgo de cometer autolesiones. La OMS (Organización Mundial de la Salud) también ha reportado[13] numerosos casos de suicidios relacionados con el fármaco.
Además, las agencias de farmacología internacionales han informado de un aumento sustancial de alarmantes efectos secundarios de carácter persistente o permanente, principalmente afectando a varones jóvenes, denominado como Síndrome Post-Finasteride. [4][5][6][7][8][9]
Referencias
- https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/p/proscar/proscar_pi.pdf PROSCAR® (finasteride) Tablets - PRESCRIBING INFORMATION]
- Prostate Cancer Prevention Trial (PCPT)]
- https://www.merck.com/product/usa/pi_circulars/p/proscar/proscar_pi.pdf PROSCAR® (finasteride) Tablets - PRESCRIBING INFORMATION]
- ↑ Irwing, Michael (18 de marzo de 2011). «Persistent Sexual Side Effects of Finasteride for Male Pattern Hair Loss». Consultado el 13 de septiembre de 2011.
- ↑ Traish AM, Hassani J, Guay AT, Zitzmann M, Hansen ML (22 de diciembre de 2010). «(December 2010). "Adverse Side Effects of 5α-Reductase Inhibitors Therapy: Persistent Diminished Libido and Erectile Dysfunction and Depression in a Subset of Patients".». Consultado el 26 de septiembre de 2011.
- ↑ «Agencia de productos médicos de Suecia». Enero de 2009. Consultado el 26 de septiembre de 2011.
- ↑ . Diciembre de 2009. Archivado desde el original el 14 de junio de 2011. Consultado el 26 de septiembre de 2011.
- ↑ «Propecia Leaflet 2011». Mayo de 2011. Consultado el 26 de septiembre de 2011.
- ↑ «Riesgos de finasterida». Agosto de 2011. Consultado el 26 de septiembre de 2011.
- «Propecia Side Effects». 2005. Consultado el 26 de septiembre de 2011.
- «Ministry adds warnings to hair growth solution - Korea Biomedical Review». www.koreabiomed.com (en coreano). 4 de julio de 2017. Consultado el 25 de febrero de 2019.
- «Donald Trump's hair loss drug tied to anger, depression, and self-harm». Mail Online. 21 de marzo de 2017. Consultado el 25 de febrero de 2019.
- «VigiAccess». www.vigiaccess.org. Consultado el 25 de febrero de 2019.