Moperona

La moperona es un fármaco antipsicótico de primera generación y de alta potencia^[1]​ que pertenece al tipo de las butirofenonas que fue aprobado en Japón para el tratamiento de la esquizofrenia.^[2]​

Moperona
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC 1- (4-fluorofenil)-4-[4-hidroxi-4-(4-metilfenil) piperidin-1-il] butan-1-ona
Identificadores
Número CAS	1050-79-9, 3871-82-7 (Clorhidrato)
Código ATC	N05AD04
Código ATCvet	No adjudicado
PubChem	4249
Datos químicos
Fórmula	C22H26NFO2
Peso mol.	355.4457 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial	Luvatren® (Japón)
Uso en lactancia	Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países)
Cat. embarazo	Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
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La moperona tiene una mayor afinidad antagonista por los receptores D₂ de la dopamina que por los receptores 5-HT 2_A. También tiene una alta afinidad de unión por los receptores sigma. Puede inducir efectos secundarios motores extrapiramidales, insomnio y sed, pero generalmente muestra baja toxicidad.^[3]​

La moperona se destaca entre otras butirofenonas por las siguientes propiedades:

1. tiene un bajo efecto antagonista por la adrenalina y la noradrenalina;
2. el antagonismo por la apomorfina es muy pronunciado,
3. El fármaco tiene un efecto cataléptico distintivo
4. Inhibe la agresividad.^[4]​

Al igual que con otros medicamentos de su tipo, la moperona causa un marcado aumento en las concentraciones plasmáticas y adrenales de corticosterona suprarrenal.^[5]​

Uso en embarazo y lactancia

Embarazo

Se han notificado síntomas de abstinencia y síntomas extrapiramidales, como trastornos de la alimentación, somnolencia, trastornos respiratorios, temblores, hipotonía e irritabilidad, en neonatos cuyas madres fueron tratadas con antipsicóticos al final del embarazo.^[6]​

Lactancia

Al igual que el haloperidol, la moperona pasa a la leche materna, según la detección con luz ultravioleta a 254 nm; sin embargo, no hay estudios hechos en hembras humanas. No se recomienda.^[7]​

Referencias

1. Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (1998). Textbook of psychopharmacology (2nd ed edición). Washington, DC [u.a.]: American Psychiatric Press. ISBN 0880488174. Consultado el 23 de junio de 2018. 
2. Oka, Takuro; Hamamura, Takashi; Lee, Youmei; Miyata, Shinji; Habara, Toshiaki; Endo, Shiro; Taoka, Hideki; Kuroda, Shigetoshi (Noviembre de 2004). «Atypical properties of several classes of antipsychotic drugs on the basis of differential induction of Fos-like immunoreactivity in the rat brain». Life Sciences 76 (2): 225-237. doi:10.1016/j.lfs.2004.08.009. 
3. Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF|formato= requiere |url= (ayuda)) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 798. ISBN 978-3-540-68706-1.  |fechaacceso= requiere |url= (ayuda)
4. Gross, H.; Kaltenbäck, E. (1969). «The Clinical Position of Moperone among the Butyrophenones». Nordisk Psykiatrisk Tidsskrift 23 (1): 4-9. doi:10.3109/08039486909132154. 
5. Aimoto, T; Kaida, M; Sato, M; Sato, M; Kimura, R; Murata, T (Enero de 1980). «Effects of neuroleptic butyrophenones on pituitary-adrenal activity in rats.». Journal of pharmacobio-dynamics 3 (1): 46-52. 
6. Astellas Pharma Inc. (2011). «Luvatren tablet, powder». Información para prescribir: 3-5. 
7. Ohkubo, T; Shimoyama, R; Sugawara, K (Septiembre de 1992). «Measurement of haloperidol in human breast milk by high-performance liquid chromatography.». Journal of pharmaceutical sciences 81 (9): 947-9. PMID 1432646. 

•   Datos: Q6908807
•   Multimedia: Moperone / Q6908807