La Metiamida es un antagonista de los receptores H2 de la histamina. Reduce la secreción de ácido gástrico basal y nocturno y promueve una reducción en el volumen gástrico, la acidez y la cantidad de ácido gástrico liberado en respuesta a estímulos que incluyen alimentos, cafeína, insulina, betazol o pentagastrina. La metiamida inhibe muchas de las isoenzimas del sistema enzimático del citocromo P450 (CYP450) en el hígado. Otras acciones del fármaco incluyen un aumento en la flora bacteriana gástrica, como los organismos reductores de nitratos.[1] La Metiamida fue discontinuada en 1977.
La síntesis de los inhibidores de los receptores H2 se logró modificando algunos pasos de la molécula de la histamina. Tras casi 200 intentos, se llegó al primer fármaco de este grupo: la burimamida. Éste fármaco, como otros compuestos derivados, conserva el anillo imidazol de la histamina. Posteriormente nace la metiamida que cayó en desuso muy rápidamente en los primeros años de uso en clínica.[2]
Después de extensos estudios en animales, en 1973 se presentó el primer informe sobre el efecto de la metiamida en humanos en un simposio internacional patrocinado por la compañía farmacéutica cuyos trabajadores habían realizado el descubrimiento básico. Habían encontrado que la metiamida inhibía definitivamente el volumen de ácido y el contenido de pepsina de la secreción gástrica en el hombre durante la infusión de pentagastrina, y los ensayos con dosis bajas a corto plazo no revelaron evidencia de efectos secundarios significativos.[1]
Estudios posteriores en pacientes con úlcera duodenal mostraron que la metiamida disminuía en un 80% la secreción de ácido gástrico basal y suprimía la secreción de ácido nocturna.[1]
La metiamida se empleó en el tratamiento de la ulceración péptica grave en el síndrome de Zollinger-Ellison. Las úlceras se curaron por completo en los cuatro pacientes después de un tratamiento que duró de seis semanas a cuatro meses y medio. Dos pacientes desarrollaron úlcera recurrente después de que el tratamiento se hubo detenido, pero respondieron a un segundo curso de tratamiento.[3]
Tras la salida de la metiamida, en 1977 se lanza la cimetidina que se convirtió en uno de los medicamentos más prescritos en el mundo hasta que fue descontinuado por provocar ginecomastia en hombres.[4]
Referencias
↑ Badley, BW (25 de enero de 1975). «Some aspects of medical management of gastrointestinal disease. I.» (PDF (acceso público)). Canadian Medical Association journal112 (2): 200-4, 206. PMID 234288. Consultado el 5 de febrero de 2018.
Ganellin, CR (Enero de 2011). «Personal reflections on Sir James Black (1924-2010) and histamine.». Inflammation research : official journal of the European Histamine Research Society ... [et al.]60 (1): 103-10. PMID 20978923. doi:10.1007/s00011-010-0269-2. Consultado el 5 de febrero de 2018.
Hausamen, TU; Fritsch, WP; Scholten, T; Jungblut, R; Strohmeyer, G (25 de noviembre de 1977). «Behandlung peptischer Ulzera beim Zollinger-Ellison-Syndrom mit Histamin-H2-Rezeptor-Antagonisten» [Tratamiento de la úlcera péptica en el síndrome de Zollinger-Ellison con antagonistas del receptor H2 de histamina.]. Deutsche medizinische Wochenschrift (1946)(en alemán)102 (47): 1709-12. doi:10.1055/s-0028-1105561.
Brunton, Laurence L.; Parker, Keith L.; Lazo, John S. (2005). «20». Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (11th ed. edición). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. pp. 533-538. ISBN0-07-142280-3.|fechaacceso= requiere |url= (ayuda)
Datos:Q6824075
Agosto 05, 2021
metiamida, antagonista, receptores, histamina, reduce, secreción, ácido, gástrico, basal, nocturno, promueve, reducción, volumen, gástrico, acidez, cantidad, ácido, gástrico, liberado, respuesta, estímulos, incluyen, alimentos, cafeína, insulina, betazol, pent. La Metiamida es un antagonista de los receptores H2 de la histamina Reduce la secrecion de acido gastrico basal y nocturno y promueve una reduccion en el volumen gastrico la acidez y la cantidad de acido gastrico liberado en respuesta a estimulos que incluyen alimentos cafeina insulina betazol o pentagastrina La metiamida inhibe muchas de las isoenzimas del sistema enzimatico del citocromo P450 CYP450 en el higado Otras acciones del farmaco incluyen un aumento en la flora bacteriana gastrica como los organismos reductores de nitratos 1 La Metiamida fue discontinuada en 1977 MetiamidaNombre IUPAC sistematico1 metil 3 2 5 metil 1H imidazol 4 il metilsulfanil etil tioureaIdentificadoresNumero CAS34839 70 8Codigo ATCNo adjudicadoPubChem1548992DrugBankDB08805Datos quimicosFormulaC9H16N4S2 Peso mol 244 375 g molSMILESCC1 C N CN1 CSCCNC S NCDatos clinicosEstado legalGrupo IV Medicamentos expedidos mediante receta medica autorizados para su venta exclusivamente en farmacias MEX DescontinuadoVias de adm Via oral e intravenoso Aviso medico editar datos en Wikidata Historia Editar Sintesis de la Metiamida La sintesis de los inhibidores de los receptores H2 se logro modificando algunos pasos de la molecula de la histamina Tras casi 200 intentos se llego al primer farmaco de este grupo la burimamida Este farmaco como otros compuestos derivados conserva el anillo imidazol de la histamina Posteriormente nace la metiamida que cayo en desuso muy rapidamente en los primeros anos de uso en clinica 2 Despues de extensos estudios en animales en 1973 se presento el primer informe sobre el efecto de la metiamida en humanos en un simposio internacional patrocinado por la compania farmaceutica cuyos trabajadores habian realizado el descubrimiento basico Habian encontrado que la metiamida inhibia definitivamente el volumen de acido y el contenido de pepsina de la secrecion gastrica en el hombre durante la infusion de pentagastrina y los ensayos con dosis bajas a corto plazo no revelaron evidencia de efectos secundarios significativos 1 Estudios posteriores en pacientes con ulcera duodenal mostraron que la metiamida disminuia en un 80 la secrecion de acido gastrico basal y suprimia la secrecion de acido nocturna 1 La metiamida se empleo en el tratamiento de la ulceracion peptica grave en el sindrome de Zollinger Ellison Las ulceras se curaron por completo en los cuatro pacientes despues de un tratamiento que duro de seis semanas a cuatro meses y medio Dos pacientes desarrollaron ulcera recurrente despues de que el tratamiento se hubo detenido pero respondieron a un segundo curso de tratamiento 3 Tras la salida de la metiamida en 1977 se lanza la cimetidina que se convirtio en uno de los medicamentos mas prescritos en el mundo hasta que fue descontinuado por provocar ginecomastia en hombres 4 Referencias Editar a b c Badley BW 25 de enero de 1975 Some aspects of medical management of gastrointestinal disease I PDF acceso publico Canadian Medical Association journal 112 2 200 4 206 PMID 234288 Consultado el 5 de febrero de 2018 Ganellin CR Enero de 2011 Personal reflections on Sir James Black 1924 2010 and histamine Inflammation research official journal of the European Histamine Research Society et al 60 1 103 10 PMID 20978923 doi 10 1007 s00011 010 0269 2 Consultado el 5 de febrero de 2018 Hausamen TU Fritsch WP Scholten T Jungblut R Strohmeyer G 25 de noviembre de 1977 Behandlung peptischer Ulzera beim Zollinger Ellison Syndrom mit Histamin H2 Rezeptor Antagonisten Tratamiento de la ulcera peptica en el sindrome de Zollinger Ellison con antagonistas del receptor H2 de histamina Deutsche medizinische Wochenschrift 1946 en aleman 102 47 1709 12 doi 10 1055 s 0028 1105561 Brunton Laurence L Parker Keith L Lazo John S 2005 20 Goodman amp Gilman s the pharmacological basis of therapeutics 11th ed edicion New York McGraw Hill Medical Publishing Division pp 533 538 ISBN 0 07 142280 3 fechaacceso requiere url ayuda Datos Q6824075Obtenido de https es wikipedia org w index php title Metiamida amp oldid 120155978, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,
