Loperamida
La loperamida es un opioide y un derivado sintético de la piperidina.[3] Se trata de un fármaco efectivo contra la diarrea generada por una gastroenteritis o una enfermedad inflamatoria intestinal. En la mayoría de los países se encuentra disponible bajo medicamentos con nombres comerciales como Fortasec, Lopex, Regulane, Fadal, Imodium, Dimor, Loperam, Salvacoll, Lomotil, Antilax y Pepto Diarrea Control. Fue descubierta por la empresa Janssen Pharmaceutica (hoy Janssen-Cilag) en el año 1969. La principal capacidad de este principio activo es el disminuir la motilidad del intestino.
| Loperamida | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 4-[4-(4-chlorofenil)- 4-hidroxy-1-piperidil]- N,N-dimetil- 2,2-difenil-butanamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 53179-11-6 34552-83-5 | |
| Código ATC | A07DA03 A07DA05 | |
| PubChem | 3955 | |
| DrugBank | APRD00275 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C29H33N2ClO2 | |
| Peso mol. | 477.037 g/mol (513.506 con HCl) | |
| O=C(N(C)C)C(C1=CC=CC=C1)(CCN2CCC(O)(CC2)C3=CC=C(Cl)C=C3)C4=CC=CC=C4 | ||
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | No absorbida por el estómago | |
| Unión proteica | 97% | |
| Metabolismo | hepático | |
| Vida media | 9.1 hasta 14.4 horas (media 10.8 horas) | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B[1][2] | |
| Estado legal | GSL (UK) OTC (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
| Aviso médico | ||
Modo de acción
Trabaja cesando la actividad del plexo mientérico lo que hace que disminuya la motilidad tanto circular como longitudinal del músculo liso de las paredes del intestino. Esto hace que se aumente el tiempo de permanencia de las substancias en el intestino, permitiendo que se absorba más agua en la materia fecal. La loperamida también hace descender los movimientos en la masa colónica y suprime el reflejo gastrocólico.[4]
Mecanismo de acción
La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo Mu2 disminuyendo la liberación de mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas, reduciendo la motilidad gastrointestinal[5]; actúa también sobre las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica. Inhibe la calmodulina aumentando la absorción de agua y electrólitos a nivel de luz intestinal; además mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia. La loperamida prolonga el tiempo del tránsito intestinal, incrementa la viscosidad de las heces, reduce el volumen fecal diario y reduce la pérdida de fluidos y electrólitos.
Otras consecuencias de la activación de los receptores mu, incluyen depresión respiratoria, miosis y sensación de bienestar y placer (euforia).
Farmacocinética
- Absorción: Se absorben solo pequeñas cantidades de loperamida en el tracto gastrointestinal, con una absorción oral aproximada de 3%.
- Distribución: Su distribución en el tracto gastrointestinal es de 85%, en hígado 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2%. No cruza la barrera hematoencefálica.[6]
- Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la dosis administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces.
- Excreción: La excreción renal es de aproximadamente 1%, en heces de 25-40%. La vida media de eliminación es de aproximadamente 7 a 15 horas.[7]
Dosis
En los adultos se puede hacer un tratamiento inicialmente durante los ataques diarréicos de 4 mg por dosis, seguido de 2 mg después de cada deposición hasta alcanzar un máximo de 16 mg al día.
Contraindicaciones
No debe administrarse este medicamento si se tiene fiebre o si las deposiciones muestran trazas de sangre. No es aconsejable tomar este medicamento durante más de dos días seguidos, en ningún caso debe administrarse a un niño por debajo de los 6 años sin consulta de un médico. Durante su administración debe consumirse agua, para evitar una deshidratación.
Advertencias
La loperamida se emplea como tratamiento sintomático de la diarrea, por lo que se recomienda identificar la causa que la origina y de ser posible tratarla.
Interacciones
El uso simultáneo de loperamida con medicamentos opioides puede provocar estreñimiento, debido a la similitud de sus efectos farmacológicos. No se debe ingerir ningún tipo de licor durante el tratamiento con loperamida.
Véase también
Referencias
- http://www.drugs.com/mtm/loperamide.html loperamide medical facts from Drugs.com
- [https://web.archive.org/web/20080607213543/http://www.safefetus.com/DrugDetail.asp?DrugId=204&TradeName=Loperamide&TradeId=2543 Archivado el 7 de junio de 2008 en Wayback Machine. SafeFetus.com
- US National Cancer Institute, Drug Dictionary (en inglés).
- Katzung, Bertram G. Basic and Clinical Pharmacology, 9th ed. (2004). ISBN 0-07-141092-9
- «FARMACOLOGÍA DE LOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES».
- Katzung, Bertram G. (2007). Farmacología básica y clínica (10 edición). Manual Moderno. p. 1068. ISBN 10: 970-729-278-4.
- Data on File: JANSSEN-CILAG (2012). «Loperamida (Lomotil )». PLM, Diccionario de Especialidades Farmacéuticas.
Enlaces externos
- Pharma 2.0 Qué debes saber antes de tomar Fortasec (Loperamida)