Levocetirizina
La Levocetirizina, que se vende comúnmente bajo el nombre de Xyzal, es un antihistamínico utilizado para el tratamiento de la rinitis alérgica (fiebre del heno) y urticaria de largo plazo con causas poco clara.[1] Tiene como característica ser menos sedante que los antihistamínicos más antiguos.[2] Se toma por vía oral.
| Levocetirizina | ||
|---|---|---|
| Modelo de bola y palo de la molécula de Levocetirizina | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| Ácido 2-(2-{4-[(R)-(4-Clorofenil)(fenil)metil]piperazinil-1-yl}etoxi) acético | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 130018-77-8 | |
| Código ATC | R06AE09 | |
| PubChem | 1549000 | |
| DrugBank | DB06282 | |
| ChemSpider | 1266001 | |
| UNII | 6U5EA9RT2O | |
| KEGG | D07402 | |
| ChEBI | 94559 | |
| ChEMBL | 1201191 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C21H25N2ClO3 | |
| Clc1ccc(cc1)[C@H](N2CCN(CCOCC(=O)O)CC2)c3ccccc3 | ||
| InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26)/t21-/m1/s1 Key: ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N | ||
| Sinónimos | Diclorhidrato de levocetirizina | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Alta | |
| Unión proteica | 90% | |
| Metabolismo | Hígado 14% CYP3A4 | |
| Vida media | 6 a 10 horas | |
| Excreción | Riñones y heces | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Xyzal, Levazyr, otros | |
| Cat. embarazo | Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
| Vías de adm. | Administración oral | |
| Aviso médico | ||
Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, sequedad de boca, tos, vómitos y diarrea.[1] El uso durante el embarazo parece seguro, pero no ha sido bien estudiado si es seguro durante el periodo de lactancia.[3] Está clasificado como un antihistamínico de segunda generación y actúa bloqueando los receptores de histamina H1.[4]
Usos médicos
La Levocetirizina se usa para la rinitis alérgica.[5] Esto incluye síntomas de alergia como ojos llorosos, secreción nasal, estornudos, urticaria y picazón.[6]
Efectos secundarios
La Levocetirizina se denomina «antihistamínico no sedante» ya que no ingresa al cerebro en cantidades significativas y, por lo tanto, es poco probable que cause somnolencia. La seguridad cardíaca con repolarización de este medicamento puede ser mejor que con otros antihistamínicos, ya que la Levocetirizina no prolonga significativamente el intervalo QT en individuos sanos.[7][8][9] Sin embargo, algunas personas aún pueden experimentar algo de somnolencia leve, dolor de cabeza, sequedad de la boca, aturdimiento, problemas de visión (principalmente visión borrosa), palpitaciones y fatiga. [10]
Farmacología
La Levocetirizina es un antihistamínico. Actúa como un agonista inverso que disminuye la actividad en los receptores de histamina H1. Esto, a su vez, evita la liberación de otras sustancias químicas alérgicas y aumenta el suministro de sangre al área, además de aliviar los síntomas típicos de la fiebre del heno.
Química
Químicamente, la Levocetirizina es el enantiómero levorotario activo de la cetirizina, también llamado el enantiómero-L de la cetirizina. Es un miembro del grupo de antihistamínicos difenilmetilpiperazina.
Historia
La Levocetirizina fue presentada al mercado por primera vez en 2001 por la compañía farmacéutica belga UCB ( Union Chimique Belge).
La Levocetirizina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2007.[1] En 2017, fue el medicamento 175 más recetado en los Estados Unidos, con más de tres millones de recetas.[11][12]
Sociedad y Cultura
Disponibilidad
El 31 de enero de 2017, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó una versión de venta libre.[13] Aunque el fármaco fue autorizado por la FDA en 2007, ya estaba disponible en la mayoría de los países europeos. Como muchos medicamentos nuevos, en su momento ingresó al mercado a un precio más alto que los antihistamínicos de tercera y segunda generación disponibles. En India, una forma de la droga está disponible como tabletas y jarabe, una formulación de clorhidrato de Levocetirizina y montelukast . En India, Crohist MK es un medicamento de la Lista 'H' y solo puede ser recetado por un médico registrado.
Nombres de marca
La Levocetirizina se vende bajo las siguientes marcas:
- Xazal /ˈzaɪˌzɑːl/ en Australia, Austria, Bulgaria, Croacia, República Checa, Finlandia, Francia, India, Irlanda (también Rinozal), Italia, Japón, Lituania, Países Bajos, Polonia, Portugal, Rumania, Taiwán, Tailandia, Turquía, Filipinas, Serbia, Singapur, Eslovaquia, Eslovenia, Sudáfrica, Suiza y Reino Unido. El 25 de mayo de 2007, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos aprobó Xyzal, donde es conjuntamente comercializado con Sanofi-Aventis.
- Levobert en India
- Xusal en Alemania, México
- Xozal en Grecia
- Xazal en España
- Allevo en Egipto
- En Hungría se comercializa como Zilola (fabricado por Richter Gedeon), Histisynt (Actavis) y Xyzal (UCB).
- En Bangladés, la Levocetirizina está disponible como Alcet por Healthcare pharma, Curin por Beximco pharma y Seasonix por Incepta .
- En la India, GlaxoSmithKline comercializa la Levocetirizina bajo la marca Vozet. Torrent Pharma lanzó UVNIL para el mercado rural. Farmacéutica Kaptab comercializa una forma de disolución bucal en la India.
- En Pakistán, la Levocetirizina fue lanzada por primera vez en una formulación líquida por la División de Salud del Consumidor de Novartis con el nombre de T-Day Syrup.
- En Nepal, la Levocetirizina está disponible en tabletas con la marca Curin fabricada por Beximco Pharma.[14]
- En la República Checa y Eslovaquia, también se comercializa como Zenaro como medicamento recetado y lo fabrica Zentiva (Sanofi).
- En Chile, GSK lo comercializa como Xuzal y como Zival y por Laboratorio Saval.
- En Serbia, se comercializa como Cezera (Krka), Levosetil (Medicina mundial), Robenan (Hemofarm) y Xyzal (Aesica Pharmaceuticals). [15]
Referencias
- ↑ «Levocetirizine Dihydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com (en inglés). American Society of Health-System Pharmacists. Consultado el 5 de abril de 2021.
- British national formulary: BNF 76 (76 edición). Pharmaceutical Press. 2018. pp. 280-281. ISBN 9780857113382.
- «Levocetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com (en inglés). Consultado el 5 de abril de 2021.
- «The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter». The Journal of Allergy and Clinical Immunology 122 (2 Suppl): S1-84. August 2008. PMID 18662584. doi:10.1016/j.jaci.2008.06.003.
- Holgate, Stephen; Powell, Richard; Jenkins, Maureen; Ali, Omar (13 de junio de 2005). «A treatment for allergic rhinitis: a view on the role of levocetirizine». Current Medical Research and Opinion (Informa Healthcare) 21 (7): 1099-1106. ISSN 0300-7995. PMID 16004679. doi:10.1185/030079905x53298.
- «Levocetirizine Oral». WebMD.
- «Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study». European Journal of Clinical Pharmacology 63 (11): 1011-7. November 2007. PMID 17891537. doi:10.1007/s00228-007-0366-5.
- «Cetirizine and loratadine: minimal risk of QT prolongation». Prescrire International 19 (105): 26-8. February 2010. PMID 20455340.
- «Pro-arrhythmic potential of oral antihistamines (H1): combining adverse event reports with drug utilization data across Europe». PLOS ONE 10 (3): e0119551. 2015. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. PMC 4364720. PMID 25785934. doi:10.1371/journal.pone.0119551.
- Folleto de información al paciente de XOZAL
- «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Consultado el 11 de abril de 2020.
- «Levocetirizine Dihydrochloride - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Consultado el 5 de abril de 2021.
- «Prescription to Over-the-Counter (OTC) Switch List». Consultado el 5 de abril de 2021.
- . Archivado desde el original el October 22, 2012. Consultado el 5 de abril de 2021.
- «Medicines and Medical Devices Agency of Serbia». Consultado el 5 de abril de 2021.
Enlaces externos
- Esta obra contiene una traducción derivada de «Levocetirizine» de la Wikipedia en inglés, concretamente de esta versión, publicada por sus editores bajo la Licencia de documentación libre de GNU y la Licencia Creative Commons Atribución-CompartirIgual 3.0 Unported.
- «Levocetirizine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- «Levocetirizine dihydrochloride». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.