Colestiramina
La colestiramina es una resina de intercambio aniónico, utilizada para tratar la hipercolesterolemia. La colestiramina, secuestradora de ácidos biliares, constituye uno de los más antiguos productos hipolipidémicos y probablemente los más inocuos porque no son absorbidos en el intestino. El uso de esta resina se recomienda en personas de 11 a 20 años.
| Colestiramina | ||
|---|---|---|
| Identificadores | ||
| Número CAS | 11041-12-6 | |
| Código ATC | C10AC01 | |
| DrugBank | DB01432 | |
| Farmacocinética | ||
| Metabolismo | biliar | |
| Vida media | 1 hora | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C | |
| Vías de adm. | Oral | |
| Aviso médico | ||
Farmacodinamia
Mecanismo de acción
Los secuestradores de ácidos biliares muestran carga fuertemente positiva y se unen a los ácidos biliares con carga negativa. Por su gran tamaño tales resinas no son absorbidas, y los ácidos biliares ligados a ellas se excretan por las heces. Más de 95% de los ácidos biliares normalmente son reabsorbidos, pero la interrupción de dicho proceso agota el fondo común de dichos ácidos y aumenta la síntesis de ácidos biliares por el hígado. Como consecuencia, disminuye el contenido de colesterol hepático, lo que estimula la producción de receptores de LDL, efecto similar al obtenido con las estatinas. El incremento en los receptores de LDL hepáticos aumenta la eliminación de los mismos y aminora las concentraciones de LDL-C, pero este efecto es superado parcialmente por la síntesis mayor de colesterol originada por el incremento en el número de moléculas de HMG-CoA reductasa.
Efectos
La disminución de los niveles de LDL-C por resinas depende de la dosis. Las dosis de 8 a 12 g de colestiramina o 10 a 15 g de colestipol generan disminuciones de 12 a 18% en la cantidad de LDL-C. Las dosis máximas (24 g de colestiramina, 30 g de colestipol) pueden disminuir el nivel de LDL-C incluso 25%, pero originarán efectos adversos en tubo digestivo. Bastan una o dos semanas para alcanzar la máxima disminución de LDL-C con una dosis de una resina particular. En individuos con niveles normales de triglicéridos, éstos pueden aumentar transitoriamente y después volver a las cifras basales. Los niveles de HDL-C se incrementan 4 a 5%. La combinación de vastatinas y resinas o niacina y resinas disminuirá 40 a 60% la cantidad de LDL-C. El colesevelam, en dosis de 3 a 3.75 g, aminora 9 a 19% los niveles de LDL-C.
Uso clínico
Indicaciones
- Hiperlipidemia, sobre todo de tipo IIa, en pacientes que no han respondido satisfactoriamente a la dieta y a otras medidas;
- prevención primaria de la enfermedad coronaria en varones de 35-59 años con hipercolesterolemia primaria que no hayan respondido a la dieta y a otras medidas;
- Prurito asociado con obstrucción biliar parcial y cirrosis biliar primaria ;
- Trastornos diarreicos.
- Reflujo Biliar.
Presentaciones
La colestiramina (4 g/dosis) en polvo se mezcla con un líquido (agua o jugo de frutas) y se le ingiere en la forma de un preparado gelatinoso o en una licuadora se mezcla con hielo triturado. En circunstancias óptimas, las personas deben ingerir las resinas antes de desayunar y antes de cenar, iniciar con una cucharada o un sobrecito dos veces al día y aumentar la dosis después de varias semanas o más, según sea necesario, y sea tolerado el medicamento. Los pacientes por lo general no ingieren más de dos dosis (cucharadas o sobres) dos veces al día.
Efectos adversos
Las resinas son inocuas por lo regular, porque no se absorben a nivel general. Se administran en la forma de sales de cloruro y por ello se han señalado casos ocasionales de acidosis hiperclorémica. Las personas que reciben colestiramina y colestipol señalan timpanismo y dispepsia, síntomas que pueden aminorar sustancialmente si se suspende el fármaco de manera completa en líquido varias horas antes de ingerirlo. En ocasiones surge estreñimiento, pero se evita por la ingesta diaria de cantidades adecuadas de agua y psyllium (semilla de llantén). Hay una menor posibilidad de que el colesevelam ocasione dispepsia, timpanismo y estreñimiento.
Como la colestiramina no se absorbe, predominan los efectos adversos digestivos. Es frecuente el estreñimiento, pero también aparece diarrea, náuseas, vómitos y molestias gastrointestinales. La hipertrigliceridemia puede empeorar. Se ha descrito una mayor tendencia hemorrágica debida a la hipoprotrombinemia asociada con la carencia de vitamina K.
Contraindicaciones
- Relativas: Las resinas de intercambio aniónico dificultan la absorción de las vitaminas liposolubles; a veces se precisan suplementos de las vitaminas A, D y K si se prolonga el tratamiento.
- Absolutas: insuficiencia hepática, embarazo y lactancia. Obstrucción biliar completa
Referencias
- Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª ed. New York: McGraw-Hill, 2012.
Consultado el 26 de noviembre de 2008