Hidroxicina
La hidroxicina es un fármaco antihistamínico de primera generación. Tiene efectos sedantes, ansiolíticos, y antieméticos. Fue sintetizado por primera vez en Bélgica y se introdujo al mercado en 1955. Su metabolito activo, la cetirizina, es responsable de muchos de sus efectos antihistamínicos, y también es usado para el tratamiento de alergias.[2] La molécula pertenece al grupo de las difenilpiperazinas. Es comercializado en los Estados Unidos como Atarax y Vistaril.
| Hidroxicina | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-2-[2-[4-[(4-clorofenil)- fenyl-metil]piperazin-1- il]etoxi]etanol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 66-88-2 | |
| Código ATC | N05BB01 | |
| PubChem | 3658 | |
| DrugBank | DB00557 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C21H27N2ClO2 | |
| Peso mol. | 374,904 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Alta | |
| Unión proteica | 93% | |
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | 20,0 ± 4,1 horas.[1] | |
| Excreción | Orina, heces. | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Ataraxone, Ulcerax, Serecid, Vistaril. | |
| Cat. embarazo | A (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | ℞-only (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral, intramuscular. | |
| Aviso médico | ||
Farmacocinética
La hidroxicina se puede administrar de forma oral como clorhidrato o mediante una inyección intramuscular. Cuando se ingiere por vía oral, es absorbida rápidamente en el tracto gastrointestinal, siendo su efecto notable a partir de los 30 minutos. Se difunde a través del cuerpo, pero su concentración es mayor en la piel que en el plasma sanguíneo. Se metaboliza en el hígado, y el principal metabolito (45%) es la cetirizina, obtenido a partir de la oxidación a ácido carboxílico de su grupo alcohol. La vida media de eliminación de este medicamento es de 14 horas en adultos, pero puede ser de 5 horas en niños pequeños o de hasta 30 horas en gente de más edad. La hidroxicina se excreta mayoritariamente con la orina, así como sus metabolitos.[cita requerida]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios de la hidroxicina suelen ser moderados, e incluyen somnolencia y sequedad bucal (debido a una ligera acción anticolinérgica del medicamento). En raras ocasiones pueden aparecer temblores musculares y/o convulsiones.[cita requerida]
En personas sensibles a los antihistamínicos puede darse somnolencia severa con o sin sueños vívidos o pesadillas. En casos excepcionales, hay disminución de la potencia sexual.[cita requerida]
Nombres comerciales
- Argentina
- Ataraxone, Panaler.
- Chile
- Dalun, Fasarax, Nexit.
- México
- Akiskam, Apodrox, Atarax, Execut, Torefega.
Referencias
- Simons FE, Simons KJ, Frith EM (enero de 1984). «The pharmacokinetics and antihistaminic of the H1 receptor antagonist hydroxyzine». The Journal of Allergy and Clinical Immunology (en inglés) 73 (1 Pt 1): 69-75. PMID 6141198.
- Ferreri M. «Recent clinical trials of hydroxyzine in generalized anxiety disorder» (en inglés).