Ketorolaco
El ketorolaco (también llamado trometamina ketorolaco) es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la familia de los derivados heterocíclicos del ácido acético, con frecuencia usado como antipirético, antiinflamatorio y analgésico.[1][2] Es el primer AINE para uso endovenoso y actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas.
| Ketorolaco | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (±)-5-benzoil-2,3-dihidro- 1H-pirrolizina-1-ácido carboxílico, 2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanediol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 74103-06-3 | |
| Código ATC | M01AB15 | |
| PubChem | 3826 | |
| DrugBank | DB00465 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C15H13NO3 | |
| Peso mol. | 255.269 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 100 % (todas las vías) | |
| Unión proteica | 90 % | |
| Metabolismo | hígado | |
| Vida media | 3,5-9,2 h, adultos jóvenes; 4,7-8,6 h, mayores (edad media 72) | |
| Excreción | renal:91,4% (media) Biliar:6,1 % (media) | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C (Au), C (EE.UU.) | |
| Estado legal | 54 (Au), solo Rx (U.S.) | |
| Vías de adm. | oral, intravenosa, im | |
| Aviso médico | ||
Vía de administración
Sus formas farmacológicas incluyen:[3]
- Vía oral (comprimidos o cápsulas) cada una de 10 mg;
- Sublingual, pastillas de unos 30 mg;
- Vía Intravenosa o intramuscular (ampollas) de 30 mg o 60 mg/ml;
- Oftálmica (gotas) 0,5%.
Contraindicaciones
Al igual que otros AINE, ketorolaco está contraindicado en los pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva. Está contraindicado en los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
Ketorolaco Trometamina está contraindicado durante el parto. Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad demostrada al ketorolaco u otros AINE, así como en pacientes con antecedentes de alergia al ácido acetilsalicílico u otros inhibidores de la síntesis de prostaglanidinas, pues se han descrito reacciones anafilacticas graves en estos pacientes.
Por su efecto antiagregante plaquetario, está contraindicado como analgésico profiláctico antes o durante la intervención quirúrgica, dado el riesgo de hemorragia. Inhibe la función plaquetaria, por lo que está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebrovascular posible o confirmada, pacientes sometidos a operaciones con riesgo importante de hemorragia, pacientes con hemostasia incompleta o en pacientes con alto riesgo de hemorragia.
El ketorolaco inyectable está contraindicado para administración epidural o intratecal, pues contiene alcohol. No debe administrarse tampoco en niños en el postoperatorio de amigdalectomía.
Farmacocinética
El metabolismo es a nivel hepático. La vida media en un adulto tiene un intervalo de 3,9 a 9,5 horas y en mayores de 72 años, de 4,7 a 8,6 horas.
La excreción es vía renal el 93% y biliar el 6,1%.
Uso médico
El ketorolaco está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 5 días) del dolor moderado a severo.[4]
Efectos adversos
La preocupación por la alta incidencia de efectos secundarios con ketorolaco trometamol ha causado su retirada (aparte de la formulación oftálmica) en varios países, mientras que en otros, su dosis y la duración máxima permitida del tratamiento se han visto reducidas. De 1990 a 1993, se reportaron en todo el mundo 97 reacciones con un desenlace fatal.
Tiene relación dosis-respuesta, con la dosis diaria promedio, con la hemorragia gastrointestinal y sangrado del lugar de la operación, y una asociación entre sangrado gastrointestinal y terapia durante más de cinco días. Se ha reportado reacciones alérgicas (reacciones anafilácticas, asma, broncoespasmo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell). Se han reportado retención de líquidos y edema con el uso de ketorolaco y por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con descompensación cardiaca, hipertensión o condiciones similares. Cuando se instila la formulación oftálmica puede dar lugar a un desagradable dolor quemante a corto plazo de 4-5 segundos. Otros efectos adversos son similares a los asociados con otros AINES.
Véase también
Referencias
- A., Sanoski, Cynthia; 1950-, Deglin, Judith Hopfer,. Davis's drug guide for nurses (en inglés). p. 730. ISBN 9780803657052. OCLC 951103542. Consultado el 22 de mayo de 2017.
- Physicians' desk reference 2017. (en inglés). Montvale, Nueva Jersey: PDR LLC. 2017. p. 474-475. ISBN 9781563638381. OCLC 965911517. Consultado el 22 de mayo de 2017.
- Vademecum del IQB
- «Ketorolac-tromethamine». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado el 3 de abril de 2011..
Enlaces externos
- Ketorolaco