La Sitagliptina es un medicamento que se utiliza para el tratamiento de la diabetes. Es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que actúa evitando la degradación de las incretinas, hormonas intestinales implicadas en la regulación de la glucosa. Las hormonas incretinas, GLP-1 y GIP, son liberadas por el intestino a lo largo del día y sus niveles aumentan en respuesta a las comidas. Si las concentraciones de glucosa son normales o elevadas, el GLP-1 y el GIP aumentan la síntesis y liberación de insulina de las células beta pancreáticas; además, el GLP-1 reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas. La actividad del GLP-1 y del GIP está limitada por la enzima DPP-4, que hidroliza rápidamente las hormonas incretinas para formar productos inactivos.
La sitagliptina evita la hidrólisis de las hormonas incretinas por la DPP-4, con lo que aumentan las concentraciones plasmáticas de las formas activas de GLP-1 y GIP.
La sitagliptina está indicada en asociación con metformina en aquellos pacientes con diabetes mellitus tipo 2, en los que la monoterapia con metformina junto a la dieta y el ejercicio no consigan un control glucémico adecuado. De igual forma, está indicado también en combinación con una sulfonilurea cuando no se logre el control glucémico adecuado y cuando la metformina no sea adecuada debido a contraindicaciones o intolerancia, o junto al tratamiento dual con una sulfonilurea y metformina cuando no se logre el control glucémico con ambos.
Finalmente, también está indicado en combinación con un agonista PPARγ (glitazona) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en los que es adecuado el uso de una glitazona y cuando la monoterapia con glitazona junto a la dieta y el ejercicio no consigan un control glucémico adecuado. Utilizando la base de datos de farmacovigilancia de la FDA, disponible de forma gratuita vía en línea, un equipo de investigadores comparó la información de la exenatida o sitagliptina entre 2004 y 2009 con los resultados obtenidos con otros fármacos [2,3].
El informe publicado en la página web de la revista Gastroenterology muestra que la tasa notificada de pancreatitis fue aproximadamente 11 veces superior con exenatida (intervalo de confianza del 95% [IC 95%]: 7,8 a 15,1) y 7 veces mayor con sitagliptina (IC 95%: 4,6 a 10,0); ambas diferencias son estadísticamente significativas [3]. La tasa notificada de cáncer de páncreas fue 3 veces superior con ambos fármacos. La tasa notificada de cáncer de tiroides fue aproximadamente 5 veces superior con exenatida, pero con sitagliptina este incremento no fue significativo. Este análisis se basó en 971 casos de pancreatitis relacionados con exenatida y 131 casos vinculados con sitagliptina, así como 81 y 16 casos, respectivamente, de cáncer de páncreas. Los autores no compararon las tasas asociadas con insulina. Estos datos preocupantes respaldan otras evidencias, especialmente aquellas basadas en estudios realizados en animales.
El informe en cuestión fue retirado posteriormente de la página web de Gastroenterology, tras fuertes presiones por parte de las compañías farmacéuticas que comercializan estos fármacos, según informa The British Medical Journal [2]. Un nuevo informe se publicará en la edición impresa de Gastroenteroly en julio de 2011.
Dada la falta de ensayos previos a la comercialización que comparen estos fármacos novedosos con metformina, estos datos son difíciles de interpretar.
Elashoff M et al. “Pancreatitis. pancreatic. and thyroid cancer with glucagon-like peptide-1-based therapies” Gastroenterology 2011: abstract. FulI text: 7 páginas. http://www.nebi.nlm.nih.gov/pubmed 21334333.
Datos:Q419832
Multimedia:Category:Sitagliptin
Agosto 05, 2021
sitagliptina, medicamento, utiliza, para, tratamiento, diabetes, inhibidor, dipeptidil, peptidasa, actúa, evitando, degradación, incretinas, hormonas, intestinales, implicadas, regulación, glucosa, hormonas, incretinas, liberadas, intestino, largo, día, nivele. La Sitagliptina es un medicamento que se utiliza para el tratamiento de la diabetes Es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4 DPP 4 que actua evitando la degradacion de las incretinas hormonas intestinales implicadas en la regulacion de la glucosa Las hormonas incretinas GLP 1 y GIP son liberadas por el intestino a lo largo del dia y sus niveles aumentan en respuesta a las comidas Si las concentraciones de glucosa son normales o elevadas el GLP 1 y el GIP aumentan la sintesis y liberacion de insulina de las celulas beta pancreaticas ademas el GLP 1 reduce la secrecion de glucagon de las celulas alfa pancreaticas La actividad del GLP 1 y del GIP esta limitada por la enzima DPP 4 que hidroliza rapidamente las hormonas incretinas para formar productos inactivos SitagliptinaNombre IUPAC sistematico R 4 oxo 4 3 trifluorometil 5 6 dihidro 1 2 4 triazolo 4 3 a pirazin 7 8H il 1 2 4 5 trifluorophenil butan 2 aminaIdentificadoresNumero CAS486460 32 6Codigo ATCA10BH01 Aviso medico editar datos en Wikidata La sitagliptina evita la hidrolisis de las hormonas incretinas por la DPP 4 con lo que aumentan las concentraciones plasmaticas de las formas activas de GLP 1 y GIP La sitagliptina esta indicada en asociacion con metformina en aquellos pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en los que la monoterapia con metformina junto a la dieta y el ejercicio no consigan un control glucemico adecuado De igual forma esta indicado tambien en combinacion con una sulfonilurea cuando no se logre el control glucemico adecuado y cuando la metformina no sea adecuada debido a contraindicaciones o intolerancia o junto al tratamiento dual con una sulfonilurea y metformina cuando no se logre el control glucemico con ambos Finalmente tambien esta indicado en combinacion con un agonista PPARg glitazona en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en los que es adecuado el uso de una glitazona y cuando la monoterapia con glitazona junto a la dieta y el ejercicio no consigan un control glucemico adecuado Utilizando la base de datos de farmacovigilancia de la FDA disponible de forma gratuita via en linea un equipo de investigadores comparo la informacion de la exenatida o sitagliptina entre 2004 y 2009 con los resultados obtenidos con otros farmacos 2 3 El informe publicado en la pagina web de la revista Gastroenterology muestra que la tasa notificada de pancreatitis fue aproximadamente 11 veces superior con exenatida intervalo de confianza del 95 IC 95 7 8 a 15 1 y 7 veces mayor con sitagliptina IC 95 4 6 a 10 0 ambas diferencias son estadisticamente significativas 3 La tasa notificada de cancer de pancreas fue 3 veces superior con ambos farmacos La tasa notificada de cancer de tiroides fue aproximadamente 5 veces superior con exenatida pero con sitagliptina este incremento no fue significativo Este analisis se baso en 971 casos de pancreatitis relacionados con exenatida y 131 casos vinculados con sitagliptina asi como 81 y 16 casos respectivamente de cancer de pancreas Los autores no compararon las tasas asociadas con insulina Estos datos preocupantes respaldan otras evidencias especialmente aquellas basadas en estudios realizados en animales El informe en cuestion fue retirado posteriormente de la pagina web de Gastroenterology tras fuertes presiones por parte de las companias farmaceuticas que comercializan estos farmacos segun informa The British Medical Journal 2 Un nuevo informe se publicara en la edicion impresa de Gastroenteroly en julio de 2011 Dada la falta de ensayos previos a la comercializacion que comparen estos farmacos novedosos con metformina estos datos son dificiles de interpretar Referencias EditarPrescrire Redaction 4 1 Patients diabetiques Rev Preserire 2010 30 326 suppl interactions medicamenteuses Hawkes N Journal withdraws article after complaints from drug manufacturers BMJ 2011 http www bmj com content 342 bmj d2335 full pdf correspondence http www bmj com content gt 42 bmj d2335 full reply enlace roto disponible en Internet Archive vease el historial la primera version y la ultima 6 paginas Elashoff M et al Pancreatitis pancreatic and thyroid cancer with glucagon like peptide 1 based therapies Gastroenterology 2011 abstract FulI text 7 paginas http www nebi nlm nih gov pubmed 21334333 Datos Q419832 Multimedia Category SitagliptinObtenido de https es wikipedia org w index php title Sitagliptina amp oldid 124703710, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,
