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Receptor de melatonina 1B

Agosto 17, 2021

El receptor de melatonina tipo 1B o Mel-1B-R[1]​ es una proteína que en humanos se codifica por el gen MTNR1B ubicado en el cromosoma 11 (humano) en 11q21.[2]​ [3]​

Receptor de melatonina 1B
Estructuras disponibles
PDB Buscar ortólogos: PDBe, RCSB
Identificadores
Símbolo MTNR1B (HGNC: 7464)
Identificadores
externos
Locus Cr. 11 q21-q22
Ortólogos
Especies
Entrez
4544
UniProt
P49286 n/a
RefSeq
(ARNm)
NM_005959 n/a
[editar datos en Wikidata]

Función

El receptor Mel-1B-R [1]​ (antes llamado ML1B y MT2), es uno de los receptores de alta afinidad de la melatonina, hormona secretada fundamentalmente por la glándula pineal. Este producto génico es una proteína integral de membrana que pertenece a la familia de receptores con 7 segmentos transmembranales acoplados a proteínas G (GPCR) . Es encuentra principalmente en la retina y también en encéfalo; aunque su detección requiere técnicas de alta sensibilidad como la RT-PCR. Se supone que participa en las funciones retinianas que dependen de la luz y pueden estar implicados en los efectos neurobiológicos de la melatonina.[2]​

Importancia Clínica

Varios estudios han identificado mutaciones del receptor MTNR1B que se han asociado con un aumento de la glucemia y un aumento del 20% del riesgo de padecer diabetes de tipo 2.[4]​[5]​[6]​ El ARNm del MTNR1B se expresa en los islotes pancreáticos, y se confirma por inmunocitoquímica que se localiza principalmente en las células beta de los islotes.[5]​

Ligandos MT2

Los siguientes ligandos tienen mayor selectividad por el receptor MT2 respecto al MT1:

  • Compuesto 3d: antagonista con afinidad sub-nM[7]​
  • Compuesto 18f: antagonista y compuesto 18g agonista parcial: afinidad sub-nM, selectividad de más de 100 veces frente al MT1[8]​
  • Compuesto 14: antagonista[9]​
  • Compuesto 13: agonista[10]​

Véase también

Referencias

  1. ↑ «P49286 (MTR1B_HUMAN)». Uniprot. Consultado el 30 de agosto de 2020. 
  2. ↑ «Entrez Gene: MTNR1B melatonin receptor 1B». 
  3. Reppert SM, Godson C, Mahle CD, Weaver DR, Slaugenhaupt SA, Gusella JF (septiembre de 1995). «Molecular characterization of a second melatonin receptor expressed in human retina and brain: the Mel1b melatonin receptor». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 92 (19): 8734-8. PMC 41041. PMID 7568007. doi:10.1073/pnas.92.19.8734. 
  4. «Gene That Regulates Glucose Levels And Increases Risk For Diabetes Identified». ScienceDaily. 28 de junio de 2008. Consultado el 18 de enero de 2009. ; «Body Clock Linked To Diabetes And High Blood Sugar In New Genome-wide Study». ScienceDaily. 8 de diciembre de 2008. Consultado el 18 de enero de 2009. ; «Is There A Relationship Between Sleep-wake Rhythm And Diabetes? A New Gene Variant Influences Fasting Glucose Levels Via The Melatonin Metabolism». ScienceDaily. 16 de enero de 2009. Consultado el 18 de enero de 2009. 
  5. ↑ Prokopenko I, Langenberg C, Florez JC, et al. (enero de 2009). «Variants in MTNR1B influence fasting glucose levels». Nat. Genet. 41 (1): 77-81. PMC 2682768. PMID 19060907. doi:10.1038/ng.290. ; Lyssenko V, Nagorny CL, Erdos MR, et al. (enero de 2009). «Common variant in MTNR1B associated with increased risk of type 2 diabetes and impaired early insulin secretion». Nat. Genet. 41 (1): 82-8. PMID 19060908. doi:10.1038/ng.288. ; Bouatia-Naji N, Bonnefond A, Cavalcanti-Proença C, et al. (enero de 2009). «A variant near MTNR1B is associated with increased fasting plasma glucose levels and type 2 diabetes risk». Nat. Genet. 41 (1): 89-94. PMID 19060909. doi:10.1038/ng.277. 
  6. Staiger H, Machicao F, Schäfer SA, et al. (2008). «Polymorphisms within the novel type 2 diabetes risk locus MTNR1B determine beta-cell function». PLoS ONE 3 (12): e3962. PMC 2597741. PMID 19088850. doi:10.1371/journal.pone.0003962. 
  7. Rivara S, Lodola A, Mor M, et al. (2007). «N-(substituted-anilinoethyl)amides: design, synthesis, and pharmacological characterization of a new class of melatonin receptor ligands». J. Med. Chem. 50 (26): 6618-26. PMID 18052314. doi:10.1021/jm700957j. 
  8. Bedini A, Spadoni G, Gatti G, et al. (2006). «Design and synthesis of N-(3,3-diphenylpropenyl)alkanamides as a novel class of high-affinity MT2-selective melatonin receptor ligands». J. Med. Chem. 49 (25): 7393-403. PMID 17149869. doi:10.1021/jm060850a. 
  9. Yous S, Durieux-Poissonnier S, Lipka-Belloli E, et al. (2003). «Design and synthesis of 3-phenyl tetrahydronaphthalenic derivatives as new selective MT2 melatoninergic ligands». Bioorg. Med. Chem. 11 (5): 753-9. PMID 12538005. doi:10.1016/S0968-0896(02)00473-X. 
  10. Mattson RJ, Catt JD, Keavy D, et al. (2003). «Indanyl piperazines as melatonergic MT2 selective agents». Bioorg. Med. Chem. Lett. 13 (6): 1199-202. PMID 12643943. doi:10.1016/S0960-894X(03)00090-8. 

Enlaces externos

  • «Melatonin Receptors: MT2». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. 

Léase también

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  •   Datos: Q18029577

Agosto 17, 2021
receptor, melatonina, receptor, melatonina, tipo, proteína, humanos, codifica, mtnr1b, ubicado, cromosoma, humano, 11q21, estructuras, disponiblespdbbuscar, ortólogos, pdbe, rcsbidentificadoressímbolomtnr1b, hgnc, 7464, identificadoresexternosomim, 600804ebi, . El receptor de melatonina tipo 1B o Mel 1B R 1 es una proteina que en humanos se codifica por el gen MTNR1B ubicado en el cromosoma 11 humano en 11q21 2 3 Receptor de melatonina 1BEstructuras disponiblesPDBBuscar ortologos PDBe RCSBIdentificadoresSimboloMTNR1B HGNC 7464 IdentificadoresexternosOMIM 600804EBI MTNR1BGeneCards Gen MTNR1BUniProt MTNR1BLocusCr 11 q21 q22 Ontologia genicaReferencias AmiGO QuickGOOrtologosEspeciesHumano RatonEntrez4544UniProtP49286 n aRefSeq ARNm NM 005959 n avte editar datos en Wikidata Indice 1 Funcion 2 Importancia Clinica 3 Ligandos MT2 4 Vease tambien 5 Referencias 6 Enlaces externos 7 Lease tambienFuncion EditarEl receptor Mel 1B R 1 antes llamado ML1B y MT2 es uno de los receptores de alta afinidad de la melatonina hormona secretada fundamentalmente por la glandula pineal Este producto genico es una proteina integral de membrana que pertenece a la familia de receptores con 7 segmentos transmembranales acoplados a proteinas G GPCR Es encuentra principalmente en la retina y tambien en encefalo aunque su deteccion requiere tecnicas de alta sensibilidad como la RT PCR Se supone que participa en las funciones retinianas que dependen de la luz y pueden estar implicados en los efectos neurobiologicos de la melatonina 2 Importancia Clinica EditarVarios estudios han identificado mutaciones del receptor MTNR1B que se han asociado con un aumento de la glucemia y un aumento del 20 del riesgo de padecer diabetes de tipo 2 4 5 6 El ARNm del MTNR1B se expresa en los islotes pancreaticos y se confirma por inmunocitoquimica que se localiza principalmente en las celulas beta de los islotes 5 Ligandos MT2 EditarLos siguientes ligandos tienen mayor selectividad por el receptor MT2 respecto al MT1 Compuesto 3d antagonista con afinidad sub nM 7 Compuesto 18f antagonista y compuesto 18g agonista parcial afinidad sub nM selectividad de mas de 100 veces frente al MT1 8 Compuesto 14 antagonista 9 Compuesto 13 agonista 10 Vease tambien Editarreceptor de melatonina receptor de melatonina 1AReferencias Editar a b P49286 MTR1B HUMAN Uniprot Consultado el 30 de agosto de 2020 a b Entrez Gene MTNR1B melatonin receptor 1B Reppert SM Godson C Mahle CD Weaver DR Slaugenhaupt SA Gusella JF septiembre de 1995 Molecular characterization of a second melatonin receptor expressed in human retina and brain the Mel1b melatonin receptor Proc Natl Acad Sci U S A 92 19 8734 8 PMC 41041 PMID 7568007 doi 10 1073 pnas 92 19 8734 Gene That Regulates Glucose Levels And Increases Risk For Diabetes Identified ScienceDaily 28 de junio de 2008 Consultado el 18 de enero de 2009 Body Clock Linked To Diabetes And High Blood Sugar In New Genome wide Study ScienceDaily 8 de diciembre de 2008 Consultado el 18 de enero de 2009 Is There A Relationship Between Sleep wake Rhythm And Diabetes A New Gene Variant Influences Fasting Glucose Levels Via The Melatonin Metabolism ScienceDaily 16 de enero de 2009 Consultado el 18 de enero de 2009 a b Prokopenko I Langenberg C Florez JC et al enero de 2009 Variants in MTNR1B influence fasting glucose levels Nat Genet 41 1 77 81 PMC 2682768 PMID 19060907 doi 10 1038 ng 290 Lyssenko V Nagorny CL Erdos MR et al enero de 2009 Common variant in MTNR1B associated with increased risk of type 2 diabetes and impaired early insulin secretion Nat Genet 41 1 82 8 PMID 19060908 doi 10 1038 ng 288 Bouatia Naji N Bonnefond A Cavalcanti Proenca C et al enero de 2009 A variant near MTNR1B is associated with increased fasting plasma glucose levels and type 2 diabetes risk Nat Genet 41 1 89 94 PMID 19060909 doi 10 1038 ng 277 Staiger H Machicao F Schafer SA et al 2008 Polymorphisms within the novel type 2 diabetes risk locus MTNR1B determine beta cell function PLoS ONE 3 12 e3962 PMC 2597741 PMID 19088850 doi 10 1371 journal pone 0003962 Rivara S Lodola A Mor M et al 2007 N substituted anilinoethyl amides design synthesis and pharmacological characterization of a new class of melatonin receptor ligands J Med Chem 50 26 6618 26 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