Rasagilina
La Rasagilina (conocido por su nombre comercial Azilect o AGN 1135) es un fármaco inhibidor irreversible de la monoamino oxidasa[1] utilizada como monoterapia para los principios de enfermedad de Parkinson o como terapia adyuvante en los casos más avanzados.[2] Es selectiva para la MAO tipo B sobre la tipo A por un factor de catorce.[3] Actúa aumentando las concentraciones de determinadas sustancias naturales en el cerebro.
| Rasagilina | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (R)-N-(prop-2-ynyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 1875-50-9 | |
| Código ATC | N04BD02 | |
| PubChem | 3052776 | |
| DrugBank | DB01367 | |
| ChemSpider | 2314553 | |
| UNII | 003N66TS6T | |
| KEGG | D02562 | |
| ChEMBL | 887 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C12H13N | |
| C#CCN[C@H]2c1ccccc1CC2 | ||
| InChI=1S/C12H13N/c1-2-9-13-12-8-7-10-5-3-4-6-11(10)12/h1,3-6,12-13H,7-9H2/t12-/m1/s1 Key: RUOKEQAAGRXIBM-GFCCVEGCSA-N | ||
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 36% | |
| Unión proteica | 88 – 94% | |
| Metabolismo | Hepático (CYP1A2-mediado) | |
| Vida media | 3 horas | |
| Excreción | Renal y fecal | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Azilect | |
| Cat. embarazo | C | |
| Estado legal | ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | Oral | |
| Aviso médico | ||
Fue desarrollado por Teva Neuroscience, inicialmente investigado por el profesor Moussa Youdim y el Prof. John Finberg de la Facultad de Medicina de Technion —Instituto Tecnológico de Israel.
Las propargilaminas como la rasagilina tienen propiedades neuro-protectoras, antiapoptópicas y protegen de los radicales libres (antioxidantes). La rasagilina se considera que tiene mejores propiedades neuroprotectoras en comparación con otros propargilaminas como la selegilina. La selegilina es metabolizada en un metabolito neurotóxico, mientras que la metanfetamina rasagilina no lo es. Dos meta-análisis sustentan el hecho que la rasagilina presenta un buen perfil de seguridad, además de su eficacia en los pacientes con enfermedad de Parkinson frente a placebo tanto en monoterapia o junto con levodopa.[4][5]
Referencias
- Oldfield V, Keating GM, Perry CM (2007). «Rasagiline: a review of its use in the management of Parkinson's disease». Drugs (en inglés) 67 (12): 1725-47. PMID 17683172.
- Gallagher DA, Schrag A (2008). «Impact of newer pharmacological treatments on quality of life in patients with Parkinson's disease». CNS Drugs (en inglés) 22 (7): 563-86. PMID 18547126. doi:10.2165/00023210-200822070-00003.
- Binda C, Hubálek F, Li M et al. (2005). «Binding of Rasagiline-related Inhibitors to Human Monoamine Oxidases: A Kinetic and Crystallographic Analysis». Journal of Medical Chemistry (en inglés) 48 (26): 8148-54. PMC 2519603. PMID 16366596. doi:10.1021/jm0506266.
- Mínguez-Mínguez S, Solís-García Del Pozo J y Jordán J. (2013). «Rasagiline in Parkinson's disease: a review based on meta-analysis of clinical data». Pharmacol Res (en inglés) 74: 78-86. PMID 23735235.
- Solís-García Del Pozo J, Mínguez-Mínguez S, de Groot PW y Jordán J. (2013). «Rasagiline meta-analysis: a spotlight on clinical safety and adverse events when treating Parkinson's disease». Expert Opin Drug Saf (en inglés) 12 (4): 479-86. PMID 23634791.