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Levetiracetam

El levetiracetam es un medicamento anticonvulsivo utilizado como tratamiento para tipos específicos de epilepsia.[1]​ Es el S-enantiómero del etiracetam, estructuralmente similar al piracetam, un fármaco prototípico nootrópico. En Chile se comercializa como Kopodex R[2]​ con un perfil de tolerancia para adultos e infantes desde los 4 años, y en México se vende con los nombres comerciales Keppra (laboratorios UCB) y Exitelev (Sandoz).[3]​ Estudios recientes muestran efectos positivos en las discinesias por levodopa[4][5]​ Modula la acción sináptica por unión a la proteína SV2A. Los efectos indeseables incluyen somnolencia (15% de pacientes), astenia (15%), cefalea (14%), infección (13%), vértigo (9%), ataxia (3%) e irritabilidad [6]

Levetiracetam
Nombre (IUPAC) sistemático
(S)-2-(2-Oxopirrolidin-1-il)-butilamida
Identificadores
Número CAS 102767-28-2
Código ATC N03AX14
DrugBank DB01202
Datos químicos
Fórmula C8H14N2O2
Peso mol. 170,21 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad ~100%
Metabolismo renal,
Vida media 6 - 8 horas
Excreción urinaria
Datos clínicos
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal POM (UK) -only (EUA)
Vías de adm. Oral
 Aviso médico

Mecanismo de acción

Reduce la liberación de calcio intraneuronal y se une a la proteína SV2A de las vesículas sinápticas, involucrada en la exocitosis de neurotransmisores.

Posología

Dosis diaria total (mL/día) = dosis diaria (mg/kg/día) x peso paciente (kg)---- 100 mg/mL.[7]​ adicionalmente determinando los niveles creatinina[8]

Consideraciones

Se excreta en la orina sin cambios en 66% y su unión proteica es del 10%.[9]

Indicaciones

El levetiracetam utiliza unión proteica del 10%:

  • como monoterapia para el tratamiento de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en pacientes de 16 años en adelante con epilepsia recién diagnosticada
  • como tratamiento complementario de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en adultos y en niños de 4 años en adelante con epilepsia
  • como tratamiento complementario de las crisis mioclónicas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia juvenil mioclónica
  • como tratamiento complementario de las crisis tónico-clónicas primarias generalizadas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia generalizada idiopática[10]
  • como tratamiento adyuvante en convulsiones focales

- Monoterapia: tto. de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en mayores de 16 años con un nuevo diagnóstico de epilepsia. - Terapia concomitante: tratamiento de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en ads. y niños > 1 mes con epilepsia; en crisis mioclónicas en adolescentes y niños > 12 años con epilepsia mioclónica juvenil y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en ads. y adolescentes > 12 años con epilepsia generalizada idiopática.

El levetiracetam puede indicarse como monoterapia en las crisis focales con o sin secundarias generalizadas desde los 16 años. En tratamiento concomitante[11]​este agente se puede administrar desde los 4 años en crisis focales. Junto con la epilepsia juvenil mioclónica (síndrome de Janz) a partir de los 12 años y principalmente en convulsiones tónico-clónicas generalizadas se certifican en el contexto de una epilepsia idiopática generaliza en terapia auxiliar[12]

Efectos Adversos

Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, anemia y leucopenia. También se puede presentar sedación, astenia, fatiga, cefaleas, vómito, nasofaringitis, falta de coordinación, psicosis, y en ocasiones ansiedad e irritabilidad.[9]

Categoría embarazo FDA[13]

Categoría C: Estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos o embriocida u otro) y no hay estudios controlados en mujeres o los estudios en mujeres y animales no están disponibles. Los fármacos deben administrarse solo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.

Precauciones de uso en pacientes con:

  • Depresión
  • Fiebre
  • Infecciones recurrentes
  • Insuficiencia hepática grave
  • Insuficiencia renal
  • Mujer que puede estar embarazada
  • Niño entre 6 y 18 años
  • Niño menor de 6 años
  • Paciente con tendencias suicidas
  • Sujeto debilitado
  • Trastorno de la coagulación
  • Embarazo
  • Lactancia

Nombres comerciales

Kopodex

Kopodex XR

Farmacocinética

Absorción

  • Oral: rápida absorción (liberación inmediata y prolongada).
  • Biodisponibilidad: 100%
  • Efecto de administración con alimentos: menor.

Distribución

  • VAD: 0.7 L/kg.
  • Unión a proteína: menos del 10%.

Metabolismo

  • Hígado, insignificante
  • Hidrólisis enzimáticas,vía primaria.

Excreción

  • Renal: 66%
  • Depuración renal: 0.6 mL/min/kg
  • Dializable: Si (hemodialisis), 50%
  • Depuración total: 0.96 mL/min/kg.

Vida media de eliminación

  • Entre 6 y 8 horas.[14]

Referencias

  • Monotherapy for partial epilepsy: focus on levetiracetam
  1. []
  2. Diccionario de especialidades farmacéuticas. PLM. Página web de la Facultad de Medicina de la UNAM, México. Consultado el jueves 13 de septiembre del 2012.
  3. «Selected contents». Consultado el 2009. 
  4. Levetiracetam prevents kindling-induced asymmetric accumulation of hippocampal 7S SNARE complexes Elena A. Matveeva, Thomas C. Vanaman, Sidney W. Whiteheart, John T. Slevin Epilepsia 49,10 , 1749–1758
  5. . Archivado desde el original el 6 de septiembre de 2008. Consultado el 5 de octubre de 2008. 
  6. . Archivado desde el original el 4 de octubre de 2008. Consultado el 5 de octubre de 2008. 
  7. Golan DE, Armstrong EJ, Armstrong AW: Principios de Farmacología. Bases fisiopatológicas del Tratamiento Farmacológico 4a ed. Philadelphia: Wolters Kluwer, 2016.
  8. Keppra: Abbreviated product information. 2008 UCB Pharma, S.A., Bruxelles, Belgium. Texto revisado en febrero del 2008 y consultado el jueves 13 de septiembre del 2012
  9. «The New Antiepileptic Drugs: Scientific Review - LaRoche and Helmers 291(5): 605 - JAMA». Consultado el 2009. 
  10. [1]
  11. VIDAL Vademecum Consult - México. «Levetiracetam». Consultado el 14 de octubre de 2017. 
  12. «Facultad de Medicina UNAM». www.facmed.unam.mx. Consultado el 14 de octubre de 2017. 

Enlaces externos

  • Drugs Prescribing information - Levetiracetam (Keppra)

The Relevance of Kindling for Human Epilepsy (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).

  • Trastorno bipolar
  •   Datos: Q417227
  •   Multimedia: Levetiracetam

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El levetiracetam es un medicamento anticonvulsivo utilizado como tratamiento para tipos especificos de epilepsia 1 Es el S enantiomero del etiracetam estructuralmente similar al piracetam un farmaco prototipico nootropico En Chile se comercializa como Kopodex R 2 con un perfil de tolerancia para adultos e infantes desde los 4 anos y en Mexico se vende con los nombres comerciales Keppra laboratorios UCB y Exitelev Sandoz 3 Estudios recientes muestran efectos positivos en las discinesias por levodopa 4 5 Modula la accion sinaptica por union a la proteina SV2A Los efectos indeseables incluyen somnolencia 15 de pacientes astenia 15 cefalea 14 infeccion 13 vertigo 9 ataxia 3 e irritabilidad 6 LevetiracetamNombre IUPAC sistematico S 2 2 Oxopirrolidin 1 il butilamidaIdentificadoresNumero CAS102767 28 2Codigo ATCN03AX14DrugBankDB01202Datos quimicosFormulaC8H14N2O2Peso mol 170 21 g molFarmacocineticaBiodisponibilidad 100 Metabolismorenal Vida media6 8 horasExcrecionurinariaDatos clinicosCat embarazoNo hay estudios en humanos El farmaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto Queda a criterio del medico tratante EUA Estado legalPOM UK only EUA Vias de adm Oral Aviso medico editar datos en Wikidata Indice 1 Mecanismo de accion 2 Posologia 3 Indicaciones 4 Nombres comerciales 5 Farmacocinetica 6 Referencias 7 Enlaces externosMecanismo de accion EditarReduce la liberacion de calcio intraneuronal y se une a la proteina SV2A de las vesiculas sinapticas involucrada en la exocitosis de neurotransmisores Posologia EditarDosis diaria total mL dia dosis diaria mg kg dia x peso paciente kg 100 mg mL 7 adicionalmente determinando los niveles creatinina 8 ConsideracionesSe excreta en la orina sin cambios en 66 y su union proteica es del 10 9 Indicaciones EditarEl levetiracetam utiliza union proteica del 10 como monoterapia para el tratamiento de las crisis de inicio parcial con o sin generalizacion secundaria en pacientes de 16 anos en adelante con epilepsia recien diagnosticada como tratamiento complementario de las crisis de inicio parcial con o sin generalizacion secundaria en adultos y en ninos de 4 anos en adelante con epilepsia como tratamiento complementario de las crisis mioclonicas en adultos y en adolescentes de 12 anos en adelante con epilepsia juvenil mioclonica como tratamiento complementario de las crisis tonico clonicas primarias generalizadas en adultos y en adolescentes de 12 anos en adelante con epilepsia generalizada idiopatica 10 como tratamiento adyuvante en convulsiones focales Monoterapia tto de crisis de inicio parcial con sin generalizacion secundaria en mayores de 16 anos con un nuevo diagnostico de epilepsia Terapia concomitante tratamiento de crisis de inicio parcial con sin generalizacion secundaria en ads y ninos gt 1 mes con epilepsia en crisis mioclonicas en adolescentes y ninos gt 12 anos con epilepsia mioclonica juvenil y crisis tonico clonicas generalizadas primarias en ads y adolescentes gt 12 anos con epilepsia generalizada idiopatica El levetiracetam puede indicarse como monoterapia en las crisis focales con o sin secundarias generalizadas desde los 16 anos En tratamiento concomitante 11 este agente se puede administrar desde los 4 anos en crisis focales Junto con la epilepsia juvenil mioclonica sindrome de Janz a partir de los 12 anos y principalmente en convulsiones tonico clonicas generalizadas se certifican en el contexto de una epilepsia idiopatica generaliza en terapia auxiliar 12 Efectos AdversosSindrome de Stevens Johnson necrolisis epidermica toxica anemia y leucopenia Tambien se puede presentar sedacion astenia fatiga cefaleas vomito nasofaringitis falta de coordinacion psicosis y en ocasiones ansiedad e irritabilidad 9 Categoria embarazo FDA 13 Categoria C Estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto teratogenicos o embriocida u otro y no hay estudios controlados en mujeres o los estudios en mujeres y animales no estan disponibles Los farmacos deben administrarse solo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto Precauciones de uso en pacientes con Depresion Fiebre Infecciones recurrentes Insuficiencia hepatica grave Insuficiencia renal Mujer que puede estar embarazada Nino entre 6 y 18 anos Nino menor de 6 anos Paciente con tendencias suicidas Sujeto debilitado Trastorno de la coagulacion Embarazo LactanciaNombres comerciales EditarKopodexKopodex XRFarmacocinetica EditarAbsorcion Oral rapida absorcion liberacion inmediata y prolongada Biodisponibilidad 100 Efecto de administracion con alimentos menor Distribucion VAD 0 7 L kg Union a proteina menos del 10 Metabolismo Higado insignificante Hidrolisis enzimaticas via primaria Excrecion Renal 66 Depuracion renal 0 6 mL min kg Dializable Si hemodialisis 50 Depuracion total 0 96 mL min kg Vida media de eliminacion Entre 6 y 8 horas 14 Referencias EditarMonotherapy for partial epilepsy focus on levetiracetam Tratamiento de la epilepsia en Chile Diccionario de especialidades farmaceuticas PLM Pagina web de la Facultad de Medicina de la UNAM Mexico Consultado el jueves 13 de septiembre del 2012 Selected contents Consultado el 2009 Levetiracetam prevents kindling induced asymmetric accumulation of hippocampal 7S SNARE complexes Elena A Matveeva Thomas C Vanaman Sidney W Whiteheart John T Slevin Epilepsia 49 10 1749 1758 Levetiracetam como adyuvante para la epilepsia localizada parcial resistente a medicamentos Copia archivada Archivado desde el original el 6 de septiembre de 2008 Consultado el 5 de octubre de 2008 una estimacion del clearance de creatinina Archivado desde el original el 4 de octubre de 2008 Consultado el 5 de octubre de 2008 a b Golan DE Armstrong EJ Armstrong AW Principios de Farmacologia Bases fisiopatologicas del Tratamiento Farmacologico 4a ed Philadelphia Wolters Kluwer 2016 Keppra Abbreviated product information 2008 UCB Pharma S A Bruxelles Belgium Texto revisado en febrero del 2008 y consultado el jueves 13 de septiembre del 2012 The New Antiepileptic Drugs Scientific Review LaRoche and Helmers 291 5 605 JAMA Consultado el 2009 1 VIDAL Vademecum Consult Mexico Levetiracetam Consultado el 14 de octubre de 2017 Facultad de Medicina UNAM www facmed unam mx Consultado el 14 de octubre de 2017 Enlaces externos EditarDrugs Prescribing information Levetiracetam Keppra The Relevance of Kindling for Human Epilepsy enlace roto disponible en Internet Archive vease el historial la primera version y la ultima Trastorno bipolar Datos Q417227 Multimedia LevetiracetamObtenido de https es wikipedia org w index php title Levetiracetam amp oldid 137072776, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,

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