Dicicloverina
La dicicloverina (o diciclomina) es un fármaco empleado para aliviar el espasmo del músculo liso del tracto gastrointestinal que se produce en trastornos como la colitis ulcerosa y el síndrome del intestino irritable.[1]
| Dicicloverina | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| Nombre IUPAC 2- (dietilamino) etil 1-ciclohexilciclohexano-1-carboxilato | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 77-19-0 | |
| Código ATC | A03AA07 | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 3042 | |
| DrugBank | DB00804 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C19H35NO2 | |
| Peso mol. | 309.494 g/mol | |
| CCN(CC)CCOC(=O)C1(CCCCC1)C2CCCCC2 | ||
| Sinónimos | Diciclomina | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Bentyl®, Dicymine® | |
| Uso en lactancia | Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países) | |
| Cat. embarazo | Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
| Estado legal | Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX) (Descontinuada la versión inyectable en varios países) | |
| Vías de adm. | Vía oral, intramuscular | |
| Aviso médico | ||
Modo de acción
Es un antagonista de los receptores muscarínicos de la acetilcolina del grupo de las aminas terciarias[2] El fármaco bloquea los impulsos nerviosos en las terminales parasimpáticas, evitando la contracción muscular lisa y las secreciones glandulares de los órganos involucrados.[3]
Sobredosis
Son pocos los casos de sobredosis, sin embargo se sabe que puede causar eventos que obliguen al paciente a ser hospitalizado. Dentro de los síntomas por sobredosis se hallan:
- Dilatación de las pupilas.
- Visión borrosa
- Respiración agitada.
- Alucinaciones
- Convulsiones.[3]
Uso en embarazo y lactancia
El fármaco se encuentra en la categoría B.
No se han localizado informes publicados sobre la excreción de dicicloverina en la leche materna, sin embargo, el fabricante Marion Merrell Dow (en 1992) recibió un informe de caso de apnea en un bebé lactante de 12 días cuya madre estaba recibiendo el fármaco. Aunque no se estableció una relación causal entre la dicicloverin y la apnea, se han producido reacciones adversas similares cuando el fármaco se administró directamente a los lactantes. En consecuencia, este medicamento no debe administrarse a mujeres lactantes.[4]
Situación actual
Aunque la dicicloverina se sigue empleando extensamente, en 2015, la Agencia Canadiense de Drogas y Tecnologías en Salud, elaboró un reporte informando que no había identificado evidencias sobre la efectividad clínica y la seguridad de la dicicloverina para afecciones del tracto gastrointestinal que involucren espasmo de músculo liso.[1] Las únicas formas farmacéuticas en comercialización actualmente son en cápsulas y jarabe, la versión inyectable fue descontinuada en varios países.
En un estudio no publicado en la década de los 70 (Bendectin Antinauseant 8-way, Estudio antinauseoso de Bendectin de "8 vías"), se estudió a la dicicloverina junto con otros fármacos, solo y en combinación para ver si se podía emplear para la náusea matutina y vómito en mujeres. El resurgimiento de los datos indujeron a investigadores a pensar que la información obtenida del estudio no debía considerarse para apoyar la eficacia de la doxilamina, la piridoxina o la dicicloverina para el tratamiento de náuseas y vómitos durante el embarazo ya que existía un alto riesgo de sesgo.[5] Al medicamento Bendectin, introducido en 1956, se le retiró la dicicloverina en 1976 ya que no aportaba nada a la formulación como antiemético.[4]
Referencias
- ↑ Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health (2015). «Dicyclomine for Gastrointestinal Conditions: A Review of the Clinical Effectiveness, Safety, and Guidelines». Rapid Response report: 1.
- Goodman Gilman, Alfred; Goodman, Louis S.; [et al] (1986). «7». Goodman y Gilman: las bases farmacológicas de la terapéutica (7a. ed. edición). Buenos Aires: Médica Panamericana. p. 148. ISBN 9500608472.
- ↑ Winter Griffith, W. (1992). «Diciclomina». Complete guide to prescription & non-prescription drugs (Rev. for 1992. edición). New York, NY: Body Press/Perigee. pp. 304-305. ISBN 0-399-51713-8. Consultado el 3 de marzo de 2018.
- ↑ Briggs, Gerald G.; Yaffe, Sumner J.; Freeman, Roger K. (2015). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk (10a edición). p. 1151. ISBN 978-1-4511-9082-3.
- Zhang, Rujun; Persaud, Navindra; Mintzes, Barbara (Enero de 2017). «8-Way Randomized Controlled Trial of Doxylamine, Pyridoxine and Dicyclomine for Nausea and Vomiting during Pregnancy: Restoration of Unpublished Information» [Ensayo controlado aleatorio de 8 vías de doxilamina, la piridoxina y Diciclomina para las náuseas y vómitos durante el embarazo: Restauración de la información no publicada] (Web (Acceso público)). PLOS ONE 12 (1): e0167609. doi:10.1371/journal.pone.0167609. Consultado el 3 de marzo de 2018.