Citrato de cafeína

El citrato de cafeína, que se vende con el nombre comercial de Cafcit entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la falta de respiración en los bebés prematuros. Específicamente, se administra a los bebés que nacen con menos de 35 semanas o con un peso inferior a 2 kg (4,4 lb) una vez descartadas otras causas.^[1]​ Se administra por vía oral o por inyección lenta en una vena.^[2]​

Citrato de cafeína
Identificadores
Número CAS	69-22-7
Código ATC	N06BC01
PubChem	6241
ChemSpider	6005
Datos químicos
Fórmula	C14H18N4O9
Peso mol.	386.314 g/mol
InChI InChI=1S/C8H10N4O2.C6H8O7/c1-10-4-9-6-5(10)7(13)12(3)8(14)11(6)2;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h4H,1-3H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12) Key: RCQXSQPPHJPGOF-UHFFFAOYSA-N
Aviso médico
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Los efectos secundarios pueden incluir problemas de alimentación, aumento del ritmo cardíaco, bajo nivel de azúcar en la sangre, enterocolitis necrotizante y problemas renales. En ocasiones se recomienda probar los niveles de cafeína en la sangre. Es una sal de ácido cítrico de la cafeína.^[3]​ El citrato de cafeína se encuentra en la familia de medicamentos de la xantina. Funciona estimulando los centros respiratorios en el cerebro.

La cafeína fue descubierta en 1819.^[4]​ Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, los medicamentos más efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud.^[5]​ En el Reino Unido un vial de 10 mg cuesta £4,90. La forma intravenosa también se puede tomar por vía oral.^[6]​

Usos médicos

El citrato de cafeína es generalmente el tratamiento preferido para apnea del prematuro. Tiene menos efectos adversos comparado con la teofilina.

La cafeína mejora la función de las vías respiratorias en el asma, aumentando el volumen espiratorio forzado (FEV1) en un 5% a 18%, durando este efecto hasta cuatro horas.^[7]​

Mecanismo

En el método de acción, la preparación es exactamente idéntica a la de base de cafeína, ya que el contraión de citrato se disocia en agua. Las dosis de citrato de cafeína, debido al peso agregado del resto de citrato, son comprensiblemente más altas que las de base de cafeína, es decir, se necesita una dosis mayor para obtener la misma cantidad de cafeína. La proporción de dosis terapéuticas de base de cafeína respecto de su sal de citrato es típicamente de 1:2. Por lo tanto, la dosificación debe distinguirse claramente.

Fabricación

El medicamento se prepara combinando cafeína anhidra con ácido cítrico monohidrato y citrato de sodio dihidrato.

Referencias

1. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. p. X. ISBN 9789241547659. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
2. . The American Society of Health-System Pharmacists. Archivado desde el original el 5 de noviembre de 2017. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
3. Donn, Steven M.; Sinha, Sunil K. (2012). Manual of Neonatal Respiratory Care (en inglés). Springer Science & Business Media. p. 457. ISBN 9781461421559. 
4. Brown, Nathan (2015). In Silico Medicinal Chemistry: Computational Methods to Support Drug Design (en inglés). Royal Society of Chemistry. p. 20. ISBN 9781782621638. 
5. . World Health Organization. abril de 2015. Archivado desde el original el 13 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
6. Ainsworth, Sean B. (2014). Neonatal Formulary: Drug Use in Pregnancy and the First Year of Life (en inglés) (7 edición). John Wiley & Sons. p. 120. ISBN 9781118819517. 
7. «Caffeine for asthma». Cochrane Database Syst Rev (1): CD001112. enero de 2010. PMID 20091514. doi:10.1002/14651858.CD001112.pub2. 

•   Datos: Q2974480