La Timiperona es un fármaco antipsicótico de primera generación (típico) que pertenece al tipo de las butirofenonas. Fue aprobado en Japón para el tratamiento de la esquizofrenia. Tiene propiedades generales similares a las del haloperidol,[1][2] pero posee una mayor afinidad (como antagonista) por los receptores D2 y 5-HT2A.[3] También tiene una afinidad de unión modesta para los receptores sigma. Es un potente activador de la prolactina.[4] Puede inducir efectos secundarios extrapiramidales motores, somnolencia y estreñimiento, pero muestra baja toxicidad. Su eficacia en la esquizofrenia crónica es comparable a la clocapramina con igual o mayor seguridad.[5] Del mismo modo, en un estudio se probó la timiperona contra el haloperidol y se mostró superior en la mejora de las experiencias anormales, como las alucinaciones, así como en la falta de iniciativa y el embotamiento del afecto.[6]
Aunque la vía oral es la más empleada, la timiperona también se ha empleado en inyectable.[7] y en uso tópico.
Uso en embarazo y lactancia
Embarazo
Aunque no hay datos en hembras humanas, se sabe que la timiperona y sus metabolitos se transfieren fácilmente a través de la placenta al feto de roedores debido a su lipofilia.[8]
Lactancia
Tras la administración oral del radiofármaco14C-timiperona a las ratas lactantes el día 10 después del parto, los niveles de radiactividad de la leche aumentaron gradualmente, y fueron 6.6-11.5 veces más altos que los de la sangre materna, lo que indica que la timiperona y sus metabolitos se transfirieron fácilmente a la leche desde la sangre.[8]
Referencias
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Datos:Q7806745
Multimedia:Timiperone / Q7806745
Mayo 05, 2023
timiperona, fármaco, antipsicótico, primera, generación, típico, pertenece, tipo, butirofenonas, aprobado, japón, para, tratamiento, esquizofrenia, tiene, propiedades, generales, similares, haloperidol, pero, posee, mayor, afinidad, como, antagonista, receptor. La Timiperona es un farmaco antipsicotico de primera generacion tipico que pertenece al tipo de las butirofenonas Fue aprobado en Japon para el tratamiento de la esquizofrenia Tiene propiedades generales similares a las del haloperidol 1 2 pero posee una mayor afinidad como antagonista por los receptores D2 y 5 HT2A 3 Tambien tiene una afinidad de union modesta para los receptores sigma Es un potente activador de la prolactina 4 Puede inducir efectos secundarios extrapiramidales motores somnolencia y estrenimiento pero muestra baja toxicidad Su eficacia en la esquizofrenia cronica es comparable a la clocapramina con igual o mayor seguridad 5 Del mismo modo en un estudio se probo la timiperona contra el haloperidol y se mostro superior en la mejora de las experiencias anormales como las alucinaciones asi como en la falta de iniciativa y el embotamiento del afecto 6 TimiperonaNombre IUPAC sistematicoNombre IUPAC1 4 fluorofenil 4 4 2 sulfanilideno 3H bencimidazol 1 il piperidin 1 il butan 1 onaIdentificadoresNumero CAS57648 21 2Codigo ATCNo adjudicadoPubChem3033151Datos quimicosFormulaC22H24N3FOS Peso mol 397 5089 g molDatos clinicosNombre comercialVer listaTolopelon Japon Celmanil Japon Uso en lactanciaNo existen datos o estudios actualmente Vias de adm Via oral y topica editar datos en Wikidata Aunque la via oral es la mas empleada la timiperona tambien se ha empleado en inyectable 7 y en uso topico Uso en embarazo y lactancia EditarEmbarazoAunque no hay datos en hembras humanas se sabe que la timiperona y sus metabolitos se transfieren facilmente a traves de la placenta al feto de roedores debido a su lipofilia 8 LactanciaTras la administracion oral del radiofarmaco 14C timiperona a las ratas lactantes el dia 10 despues del parto los niveles de radiactividad de la leche aumentaron gradualmente y fueron 6 6 11 5 veces mas altos que los de la sangre materna lo que indica que la timiperona y sus metabolitos se transfirieron facilmente a la leche desde la sangre 8 Referencias Editar Shimoda K Shibasaki M Inaba T Et al Octubre de 1998 Carbonyl reduction of timiperone in human liver cytosol Pharmacology amp toxicology 83 4 164 168 doi 10 1111 j 1600 0773 1998 tb01463 x Consultado el 1 de junio de 2018 Oka Takuro Hamamura Takashi Lee Youmei Miyata Shinji Habara Toshiaki Endo Shiro Taoka Hideki Kuroda Shigetoshi Noviembre de 2004 Atypical properties of several classes of antipsychotic drugs on the basis of differential induction of Fos like immunoreactivity in the rat brain Life Sciences 76 2 225 237 doi 10 1016 j lfs 2004 08 009 Consultado el 1 de junio de 2018 Stolerman Ian P 2010 Encyclopedia of Psychopharmacology PDF formato requiere url ayuda en ingles Online Ausg edicion Berlin Heidelberg Springer Verlag Berlin Heidelberg p 1323 ISBN 978 3 540 68706 1 fechaacceso requiere url ayuda Kajimura T Satoh H Watanabe G Taya K Agosto de 2001 Effect of hyperprolactinemia induced by pituitary grafts or castration on porphyrin content of the mouse Harderian gland The Journal of toxicological sciences 26 3 151 161 PMID 11552298 doi 10 2131 jts 26 151 Consultado el 1 de junio de 2018 Nakazawa T Ohara K Sawa Y Edakubo T Matsui H Sawa J Kawaguchi K Hattori S et al Junio de 2016 Comparison of Efficacy of Timiperone a New Butyrophenone Derivative and Clocapramine in Schizophrenia A Multiclinic Double Blind Study Journal of International Medical Research 11 5 247 258 doi 10 1177 030006058301100501 Consultado el 1 de junio de 2018 Se sugiere usar numero autores ayuda Kariya T Shimazono Y Itoh H Et al Junio de 2016 A Comparison of the Clinical Effects of Timiperone a New Butyrophenone Derivative and Haloperidol on Schizophrenia Using a Double Blind Technique Journal of International Medical Research 11 2 66 77 doi 10 1177 030006058301100202 Sweetman Sean C 2009 Martindale The Complete Drug Reference 36th ed edicion Pharmaceutical Press p 1032 ISBN 9780853698401 a b Sudo Kenichi Hashimoto Koichi Tachizawa Haruo de de 1986 Studies on the metabolic disposition of timiperone Feoto placental transfer and excretion with milk of 14C timiperone in rats PDF acceso publico Drug Metabolism and Pharmacokinetics en ingles Abstract Japones texto 1 4 353 361 Datos Q7806745 Multimedia Timiperone Q7806745 Obtenido de https es wikipedia org w index php title Timiperona amp oldid 108478122, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,
