Sorafenib
El sorafenib es un medicamento antineoplásico aprobado por la FDA (Estados Unidos) y la EMA (Unión Europea) para el tratamiento del cáncer renal primario (carcinoma renal) avanzado[1][2] , del cáncer hepático primario (hepatocarcinoma)[1][2] y por la FDA para el tratamiento del carcinoma de tiroides avanzado refrectario al tratamiento con yodo radioactivo. Es un inhibidor de la tirosina quinasa, actuando sobre receptores de factores angiogénicos, entre otros. Es codesarrollado y comercializado por Bayer y Onyx Pharmaceuticals.[1]
| Sorafenib | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 4-[4-({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 284461-73-0 | |
| Código ATC | L01XE05 | |
| PubChem | 216239 | |
| DrugBank | DB00398 | |
| ChemSpider | 187440 | |
| UNII | 9ZOQ3TZI87 | |
| KEGG | D08524 | |
| ChEBI | 50924 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C21H16N4ClF3O3 | |
| Peso mol. | 464.825 g/mol | |
| CNC(=O)c1cc(ccn1)Oc2ccc(cc2)NC(=O)Nc3ccc(c(c3)C(F)(F)F)Cl | ||
| InChI=1S/C21H16ClF3N4O3/c1-26-19(30)18-11-15(8-9-27-18)32-14-5-2-12(3-6-14)28-20(31)29-13-4-7-17(22)16(10-13)21(23,24)25/h2-11H,1H3,(H,26,30)(H2,28,29,31) Key: MLDQJTXFUGDVEO-UHFFFAOYSA-N | ||
| Sinónimos | Tosilato de sorafenib; Nexavar. | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 29% - 49% | |
| Unión proteica | 99.5% | |
| Metabolismo | Oxidación hepática y glucuronidación (mediado por CYP3A4) | |
| Vida media | 25 a 48 horas. | |
| Excreción | Fecal (77%) y renal (19%). | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Nexavar | |
| Inf. de Licencia | EMA:enlace | |
| Cat. embarazo | D (AU) Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) | |
| Estado legal | ℞-only (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
| Aviso médico | ||
Historia
Cáncer de riñón
Sorafenib fue aprobado por la U.S. Food and Drug Administration (FDA) en diciembre de 2005[3] y recibió la autorización de comercialización por parte de la Comisión europea en julio de 2007,[4] en ambos casos para el tratamiento del carcinoma renal avanzado.
Cáncer de hígado y otras aplicaciones
La Comisión Europea concedió la autorización de mercadeo del Sorafenib para el tratamiento de pacientes con carcinoma hepatocelular, la forma más frecuente de cáncer de hígado primario, en octubre de 2007.[5] La aprobación de la FDA para esta indicación se dio en noviembre de 2007,[6] con la diferencia de que en Estados Unidos solo se aprobó para carcinoma hepatocelular no resecable. Más recientemente algunos estudios sugieren un posible efecto terapéutico en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.[7]
Referencias
- ↑ Bayer AG (noviembre de 2011). «NEXAVAR (sorafenib) tablets, oral. Prescribing Information» (PDF). FDA Approved Drugs Products - Label Information (en inglés). 3028918 (Reference ID). Consultado el 01-09-2012.
- ↑ European Medicines Agency (EMA) (21 de julio de 2011). «NEXAVAR. Annex I - Summary of product characteristics.» (PDF). EMA - Product information (en inglés). Consultado el 01-09-2012.
- Pazdur, Richard (20 de diciembre de 2005). «Carta de aprobación de la FDA para el uso del Sorafenib en el carcinoma renal.» (PDF). FDA Approved Drugs Products - Label Information (en inglés). NDA 21-923 (New Drug Application). Consultado el 01-09-2012.
- European Medicines Agency (EMA). «Nexavar - sorafenib» (en inglés). Consultado el 1 de septiembre de 2012.
- DGNews. «Nexavar® (Sorafenib) Approved for Hepatocellular Carcinoma in Europe» (en inglés). Consultado el 1 de septiembre de 2012.
- Justice, Robert (16 de noviembre de 2007). «Carta de aprobación de la FDA para el uso del Sorafenib en el carcinoma hepatocelular no resecable.» (PDF). FDA Approved Drugs Products - Label Information (en inglés). NDA 21-923/S-004, S/005, S/006, S-007 (New Drug Application). Consultado el 01-09-2012.
- Rondón, Carlos (9 de septiembre de 2013). «Sorafenib reduce de manera significativa el avance de la fibrosis pulmonar en ensayos de laboratorio». Consultado el 10 de septiembre de 2013.