Remifentanilo
El remifentanilo es un opioide agonista puro de los receptores μ de la morfina. Es potente, de acción ultracorta y no acumulable, que se emplea durante las intervenciones quirúrgicas y procedimientos dolorosos para suministrar analgesia y sedación.
| Remifentanilo | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| etil 1-(2-metoxicarboniletil)-4-(fenil-propanoil-amino) -piperidina-4-carboxilato | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 132875-61-7 | |
| Código ATC | N01AH06 | |
| PubChem | 60815 | |
| DrugBank | APRD01216 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C20H28N2O5 | |
| Peso mol. | 376.447 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | No aplicable (administración intravenosa) | |
| Unión proteica | 70% | |
| Metabolismo | esterasas inespecíficas | |
| Vida media | 1-20 minutos | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | Grupo I ℞-Receta especial requerida (MEX) Lista II (EUA) | |
| Vías de adm. | Vías de administración | |
| Aviso médico | ||
Farmacocinética
Inicio: inmediato tras un bolo IV (intravenoso), lo que se demore en llegar y entrar al cerebro, menor de 90 segundos tras infusión IV.
Efecto máximo: 90 segundos tras bolo IV, 10 minutos tras inicio infusión IV.
Duración: menor de 5 minutos, incluso tras infusiones muy prolongadas.
Dosificación
En adultos se emplean infusiones intravenosas que pueden ser de 0,03 a 0,1 mcg/kg/min para pacientes en ventilación espontánea, y de 0,1 a 1 mcg/kg/min en pacientes con ventilación controlada. Los niños requieren dosis algo superiores a las de los adultos por kilogramo de peso corporal.[1] En procedimientos muy breves pueden usarse bolos de 20 a 50 mcg en adultos.
Metabolismo
Se elimina mediante hidrólisis del enlace éster por esterasas inespecíficas, tisulares y plasmáticas. Dada la gran presencia de esta esterasa, el sistema no es saturable y la vida media sensible al contexto permanece en torno a 5 minutos después de infusiones muy prolongadas (hasta 10 horas). Los metabolitos son virtualmente inactivos. Este perfil permite el uso de dosis altas o muy altas cuyos efectos desaparecen rápidamente, consiguiéndose así mayor estabilidad hemodinámica.[2]
Efectos secundarios
Comunes a todos los opioides: náuseas, vómitos, prurito, mareo, hipotensión, bradicardia, rigidez muscular y depresión respiratoria.
Interacciones más importantes
Potencia la acción de otros depresores del sistema nervioso central.
Presentación (en España)
ULTIVA (GSK), viales de 1, 2 y 5 mg con polvo para reconstituir. También diversas presentaciones genéricas en viales de 1, 2 y 5 mg con polvo para reconstituir. Uso exclusivo hospitalario, control de estupefacientes.
Referencias
- Weale NK, Rogers CA, Cooper R, Nolan J, Wolf AR. Effect of remifentanil infusion rate on stress response to the pre-bypass phase of paediatric cardiac surgery. Br J Anaesth. 2004 Feb;92(2):187-94.
- Hoke JF, Cunningham F, James MK, Muir KT, Hoffman WE. Comparative pharmacokinetics and pharmacodynamics of remifentanil, its principle metabolite (GR90291) and alfentanil in dogs. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Apr;281(1):226-32