A principios de la década de los setenta se definió al probucol como un agente hipolipemiante para la reducción de las lipoproteínas de baja densidad (LDL-colesterol) en animales. Se puso a la venta en los ochenta para uso en humanos. Estudios postventa indicaron que el fármaco solo causa una moderada disminución plasmática del colesterol. A diferencia de otros hipolipemiantes, el probucol es altamente hidrófobo y así persiste durante meses en los adipocitos aún después de la suspensión del tratamiento.[1]
El fármaco persistió hasta pasado el siglo XXI con el descubrimiento de que la droga es eficaz en la hipercolesterolemia familiar homocigótica resistente a otros fármacos antilipidémicos y a que causa una marcada regresión de los xantomas cutáneos y tendinosos.[2]
La aparición de los fármacos conocidos como estatinas en el mercado y la falta de éxito en demostrar la utilidad del probucol en la prevención y/o regresión de las lesiones ateroscleróticas en las arterias obligaron a las compañías farmacéuticas a retirar al probucol en muchos países.[3]
Sin embargo, en un reporte se informó que el fármaco se siguió empleando en Japón. En ese país, el probucol es un importante agente reductor de lípidos, especialmente en el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar heterocigota y homocigótica en combinación con estatinas y aféresis de lipoproteínas de baja densidad. Los resultados del estudio POSITIVE mostraron que el medicamento fue útil para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares en la prevención secundaria a pesar de causar una disminución en las lipoproteínas de alta densidad HDL-colesterol. No se observaron efectos adversos significativos en su estudio. Desafortunadamente, esto no fue así en el grupo de prevención primaria, probablemente porque el grupo de pacientes que recibieron probucol estaba en mayor riesgo que el grupo de control con respecto al grado de hipercolesterolemia y xantomatosis.[4]
El probucol también se considera un agente importante que promueve la reserva antioxidante endógena y proteger de este modo contra el aumento del estrés oxidativo.[5]
Usos
El probucol reduce la concentración de LDL-colesterol en plasma en un 10-15% siempre que exista una dieta adecuada. El problema es que del mismo modo reduce la concentración de lipoproteínas de alta densidad-colesterol, a menudo hasta un grado que es proporcionalmente mayor que su efecto sobre las LDBD. Los estudios demuestran que el probucol puede causar arritmias en animales, sobre todo después de una ingesta rica en colesterol y grasas saturadas.[1]
En Estados Unidos el probucol dejó de comercializarse en 1999;[6] posteriormente, en enero de 2001 salió de la venta en Canadá y Japón.[7]
Referencias
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Datos:Q10354103
Octubre 27, 2022
probucol, principios, década, setenta, definió, probucol, como, agente, hipolipemiante, para, reducción, lipoproteínas, baja, densidad, colesterol, animales, puso, venta, ochenta, para, humanos, estudios, postventa, indicaron, fármaco, solo, causa, moderada, d. A principios de la decada de los setenta se definio al probucol como un agente hipolipemiante para la reduccion de las lipoproteinas de baja densidad LDL colesterol en animales Se puso a la venta en los ochenta para uso en humanos Estudios postventa indicaron que el farmaco solo causa una moderada disminucion plasmatica del colesterol A diferencia de otros hipolipemiantes el probucol es altamente hidrofobo y asi persiste durante meses en los adipocitos aun despues de la suspension del tratamiento 1 ProbucolNombre IUPAC sistematico2 6 ditert butil 4 2 3 5 ditert butil 4 hidroxyfenil sulfanilpropan 2 ilsulfanil fenolIdentificadoresNumero CAS23288 49 5Codigo ATCC10AX02PubChem4912PubChemSID46508876DrugBankDB01599Datos quimicosFormulaC31H48O2S2 Peso mol 516 842 g molSMILESCC C SC1 CC C O C C1 C C C C C C C C SC1 CC C O C C1 C C C C C C C CSinonimosBiphenabid Bisbid BisphenabidFarmacocineticaVida mediaHasta 500 horasDatos clinicosEstado legalGrupo IV Medicamentos expedidos mediante receta medica autorizados para su venta exclusivamente en farmacias MEX Aviso medico editar datos en Wikidata El farmaco persistio hasta pasado el siglo XXI con el descubrimiento de que la droga es eficaz en la hipercolesterolemia familiar homocigotica resistente a otros farmacos antilipidemicos y a que causa una marcada regresion de los xantomas cutaneos y tendinosos 2 La aparicion de los farmacos conocidos como estatinas en el mercado y la falta de exito en demostrar la utilidad del probucol en la prevencion y o regresion de las lesiones ateroscleroticas en las arterias obligaron a las companias farmaceuticas a retirar al probucol en muchos paises 3 Sin embargo en un reporte se informo que el farmaco se siguio empleando en Japon En ese pais el probucol es un importante agente reductor de lipidos especialmente en el tratamiento de la hipercolesterolemia familiar heterocigota y homocigotica en combinacion con estatinas y aferesis de lipoproteinas de baja densidad Los resultados del estudio POSITIVE mostraron que el medicamento fue util para reducir el riesgo de eventos cardiovasculares en la prevencion secundaria a pesar de causar una disminucion en las lipoproteinas de alta densidad HDL colesterol No se observaron efectos adversos significativos en su estudio Desafortunadamente esto no fue asi en el grupo de prevencion primaria probablemente porque el grupo de pacientes que recibieron probucol estaba en mayor riesgo que el grupo de control con respecto al grado de hipercolesterolemia y xantomatosis 4 El probucol tambien se considera un agente importante que promueve la reserva antioxidante endogena y proteger de este modo contra el aumento del estres oxidativo 5 Usos EditarEl probucol reduce la concentracion de LDL colesterol en plasma en un 10 15 siempre que exista una dieta adecuada El problema es que del mismo modo reduce la concentracion de lipoproteinas de alta densidad colesterol a menudo hasta un grado que es proporcionalmente mayor que su efecto sobre las LDBD Los estudios demuestran que el probucol puede causar arritmias en animales sobre todo despues de una ingesta rica en colesterol y grasas saturadas 1 En Estados Unidos el probucol dejo de comercializarse en 1999 6 posteriormente en enero de 2001 salio de la venta en Canada y Japon 7 Referencias Editar a b Goodman Gilman Alfred Goodman Louis S et al 1986 34 Drogas usadas en el tratamiento de hiperlipoproteinemias Goodman y Gilman las bases farmacologicas de la terapeutica 7a ed edicion Buenos Aires Medica Panamericana pp 798 799 ISBN 950 06 0847 2 fechaacceso requiere url ayuda Yamamoto A de diciembre de 2008 A uniqe antilipidemic drug probucol Journal of atherosclerosis and thrombosis 15 6 304 5 PMID 19075491 Consultado el 3 de febrero de 2018 Parthasarathy S Young SG Witztum JL Pittman RC Steinberg D de febrero de 1986 Probucol inhibits oxidative modification of low density lipoprotein The Journal of clinical investigation 77 2 641 4 PMID 3944273 Consultado el 3 de febrero de 2018 Yamashita S Hbujo H Arai H Harada Shiba M Matsui S Fukushima M Saito Y Kita T et al de diciembre de 2008 Long term probucol treatment prevents secondary cardiovascular events a cohort study of patients with heterozygous familial hypercholesterolemia in Japan Journal of atherosclerosis and thrombosis 15 6 292 303 PMID 19060422 Consultado el 3 de febrero de 2018 Se sugiere usar numero autores ayuda Singla DK Kaur K Sharma AK Dhingra S Singal PK de de 2007 Probucol promotes endogenous antioxidant reserve and confers protection against reperfusion injury Canadian journal of physiology and pharmacology 85 3 4 439 43 PMID 17612653 FDA FDA Approved Drug Products New Drug Application NDA 017535 U S Food and Drug Administration Consultado el 3 de febrero de 2018 Adis International Probucol Aventis Springer International Publishing Consultado el 3 de febrero de 2018 Datos Q10354103 Obtenido de https es wikipedia org w index php title Probucol amp oldid 145895467, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,
