Picamilon
El Picamilon (también conocido como nicotinoil-GABA, Pycamilon y Pikamilon, entre otras denominaciones) es un suplemento dietético formado mediante la combinación de niacina con GABA. Fue desarrollado en la Unión Soviética en 1969 por la All-Union Vitamins Scientific Research Institute, y posteriores estudios en Rusia[1] y Japón como un profármaco de GABA.[2]
| Picamilon | ||
|---|---|---|
| Identificadores | ||
| Número CAS | 34562-97-5 | |
| Código ATC | N02CX | |
| PubChem | 60608 | |
| ChemSpider | 54634 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C10H12N2O3 | |
| Peso mol. | 208.214 | |
| O=C(NCCCC(=O)O)c1cccnc1 | ||
| InChI=1S/C10H12N2O3/c13-9(14)4-2-6-12-10(15)8-3-1-5-11-7-8/h1,3,5,7H,2,4,6H2,(H,12,15)(H,13,14) Key: NAJVRARAUNYNDX-UHFFFAOYSA-N | ||
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 50%–88% | |
| Vida media | 30 minutos | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Pycamilon, Pikamilon | |
| Estado legal | No regulado | |
| Vías de adm. | Oral | |
| Aviso médico | ||
El Picamilon se vende en los Estados Unidos como un suplemento dietético, mientras que en Rusia se vende sin receta médica. Los derechos del fármaco pertenecen a la compañía farmacéutica rusa NPK ECHO ("НПК ЭХО").
Mecanismo de acción
El Picamilon es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y luego ser hidrolizado en GABA y niacina.[3] El GABA liberado en teoría activaría los receptores GABA potencialmente productoras de respuestas ansiolíticas.[4] El segundo componente liberado, la niacina, actuaría como un fuerte vasodilatador,[5] que podría ser útil para el tratamiento de la migraña, pese a que en la migraña se ve una vasodilatación, quizás como epifenómeno.[6][7]
Posibles aplicaciones terapéuticas
En Rusia, el Picamilon se utiliza para el tratamiento de las siguientes enfermedades:[8]
- Alteraciones en el flujo sanguíneo cerebral (isquemia aguda y subaguda; en rehabilitación de accidentes cerebrovasculares isquémicos, insuficiencia crónica del flujo sanguíneo cerebral).
- Vasoneurosis.
- Astenia.
- Depresión.
- Psicosis Senil.
- Alcoholismo (síndrome de abstinencia), intoxicación aguda etílica.
- Migraña.
- Traumatismo craneoencefálico.
- Infecciones neurológicas.
- Glaucoma primaria de ángulo abierto (para la estabilización de la función visual).
Véase también
Referencias
- Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). «[The new cerebrovascular preparation pikamilon]». Farmakologiia i toksikologiia (en ruso) 52 (1): 23-6. PMID 2707413.
- Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y (octubre de 1984). «Evaluation of isonicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (GABA) and nicotinoyl-GABA as pro-drugs of GABA». Chem. Pharm. Bull. (en inglés) 32 (10): 4089-95. PMID 6529802. (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).
- Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). «Pikamilon pharmacokinetics in animals». Farmakologiia i toksikologiia (en ruso) 54 (2): 66-9. PMID 1884802.
- Shephard RA (junio de 1987). «Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action». Life Sci. (en inglés) 40 (25): 2429-36. PMID 2884549. doi:10.1016/0024-3205(87)90758-2.
- Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). «Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action». Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. (en inglés) 48: 79-106. PMID 17705685. doi:10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746.
- Pukhal'skaia TG, Maĭsov NI, Mirzoian RS (1989). «[The effect of antimigraine preparations on serotonin transport in the brain synaptosomes of rats]». Farmakol Toksikol (en ruso) 52 (6): 39-43. PMID 2625145.
- Prousky J, Seely D (2005). «The treatment of migraines and tension-type headaches with intravenous and oral niacin (nicotinic acid): systematic review of the literature». Nutr J (en inglés) 4: 3. PMC 548511. PMID 15673472. doi:10.1186/1475-2891-4-3.
- «Пикамилон». Энциклопедия лекарств (en ruso). Регистр лекарственных средств России.
Enlaces externos
- Esta obra contiene una traducción derivada de «Picamilon,» de Wikipedia en inglés, publicada por sus editores bajo la Licencia de documentación libre de GNU y la Licencia Creative Commons Atribución-CompartirIgual 3.0 Unported.