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Etomidato

Agosto 10, 2021

El etomidato[1]​ es un hipnótico derivado carboxilado imidazólico, de acción corta, con efecto anestésico y amnésico,[2]​ pero sin efecto analgésico.

Etomidato
Nombre (IUPAC) sistemático
1-[(1R)-1-feniletil]imidazol-
5-carboxilato de etilo
Identificadores
Número CAS 33125-97-2
Código ATC N01AX07
PubChem 667484
DrugBank APRD00965
Datos químicos
Fórmula C14H16N2O2 
Peso mol. 244.289 g/mol
Farmacocinética
Unión proteica 75%
Metabolismo hepático primariamente, y en plasma, por hidrólisis éster
Vida media 75 min
Excreción renal (85%) y biliar (15%)
Datos clínicos
Vías de adm. Intravenoso
 Aviso médico
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Historia

Fue un desarrollo de Janssen Pharmaceutica, en 1964; e, introducido como un agente intravenoso en 1972 en Europa; y, en 1983 en EE. UU.[3]​

Farmacocinética

Su comienzo de acción, intravenosa, oscila entre 30 y 60 s, con un efecto máximo en 1 min y una duración de 3 a 10 min, su metabolismo es hepático, mediante hidrólisis tipo éster, cuyos metabolitos son eliminados en un 85% por vía renal y en un 15% por vía biliar. La semivida o vida media de redistribución es de 2–5 min y la de eliminación de 65–75 min.

Farmacodinamia

Sus efectos cardiovasculares son mínimos, con margen de seguridad, lo que lo hace ideal en enfermos con patología cardiovascular grave.

Uso clínico

La dosis habitual en inducción anestésica es de 0,3 mg/kg, aunque dosis menores pueden ser útiles en procedimientos cortos y poco agresivos. Se desaconseja la perfusión continua.[4]​[5]​

Indicaciones

Inducción y el mantenimiento de la anestesia general y para la sedación en ambiente hospitalario.[6]​[7]​

Efectos adversos

Artículo principal: Reacción adversa a medicamento

La inyección es, frecuentemente, dolorosa, e induce movimientos musculares mioclónicos.[8]​

Produce una supresión suprarrenal importante (disminución de la síntesis de corticoides), lo que limita su uso prolongado, ya que ésta se ha relacionado con una menor tasa de supervivencia postoperatoria.[9]​ [10]​

Posología

Inyección intravenosa IV lenta. Ajustar dosis según respuesta. Ads.: 0,15-0,3 mg/kg. Se puede prolongar el efecto con inyecciones adicionales; dosis máx. total, 60 mg Niños > 6 meses: 0,15-0,4 mg/kg (máx.) Ancianos: dosis única de 0,15-0,2 mg/kg.[11]​

Otros usos

El Estado de Florida lo empezó a utilizar, en 2017, para ejecuciones penales mediante inyección letal.[12]​

Referencias

  1. US Patent 3354173 'Imidazole carboxylates'
  2. Vinson DR, Bradbury DR (junio de 2002). «Etomidate for procedural sedation in emergency medicine». Ann Emerg Med 39 (6): 592-8. PMID 12023700. doi:10.1067/mem.2002.123695. 
  3. Bergen, JM; Smith, DC (1998). «A review of etomidate for rapid sequence intubation in the emergency department». J Emerg Med 15 (2): 221-230. PMID 9144065. doi:10.1016/S0736-4679(96)00350-2. 
  4. Sivilotti, ML; Filbin, MF; Murray, HE; Slasor, P; Walls, RM; Near, Investigators (2003). «Does the sedative agent facilitate emergency rapid sequence intubation?». Acad Emerg Med 10 (6): 612-620. PMID 12782521. doi:10.1197/aemj.10.6.612. 
  5. Hohl, CM; Kelly-Smith, CH; Yeug, TC; Sweet, DD; Doyle-Waters, MM; Schulzer, M (2010). «The effect of a bolus dose of etomidate on cortisol levels, mortality, and health services utilization: a systematic review». Ann Emerg Med 56 (2): 105-113. PMID 20346542. doi:10.1016/j.annemergmed.2010.01.030. 
  6. Di Liddo, L; D'Angelo, A; Nguyen, B; Bailey, B; Amre, D; Stanciu, C (2006). «Etomidate versus midazolam for procedural sedation in pediatric outpatients: a randomized controlled trial.». Ann Emerg Med 48 (4): 433-440. PMID 16997680. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.03.004. 
  7. Miner, JR; Danahy, M; Moch, A; Biros, M (2007). «Randomized clinical trial of etomidate versus propofol for procedural sedation in the emergency department.». Ann Emerg Med 49 (1): 15-22. PMID 16997421. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.06.042. 
  8. Komatsu, R; You, J; Mascha, EJ; Sessler, DI; Kasuya, Y; Turan, A (December 2013). «Anesthetic induction with etomidate, rather than propofol, is associated with increased 30-day mortality and cardiovascular morbidity after noncardiac surgery.». Anesthesia and Analgesia 117 (6): 1329-37. PMID 24257383. doi:10.1213/ANE.0b013e318299a516. 
  9. Wagner, RL; White, PF; Kan, PB; Rosenthal, MH; Feldman, D. (1984). «Inhibition of adrenal steroidogenesis by the anesthetic etomidate». N Engl J Med 310 (22): 1415-21. PMID 6325910. doi:10.1056/NEJM198405313102202. 
  10. Archambault, P; Dionne, CE; Lortie, G; LeBlanc, F; Rioux, A; Larouche, G (septiembre de 2012). «Adrenal inhibition following a single dose of etomidate in intubated traumatic brain injury victims.». CJEM 14 (5): 270-82. PMID 22967694. 
  11. Principios activos del etomidato
  12. Jason Dearon. «Florida executes convicted killer Mark Asay using new drug». Sun Sentinel. 

Fuentes

  • Cotton, B. A.; Guillamondegui, O. D.; Fleming, S. B.; Carpenter, R. O.; Patel, S. H.; Morris, J. A.; Arbogast, P. G. (2008). «Increased risk of adrenal insufficiency following etomidate exposure in critically injured patients». Arch Surg 143 (1): 62-7. doi:10.1001/archsurg.143.1.62. ; discussion 67.
  • Den Brinker, M.; Hokken-Koelega, A. C.; Hazelzet, J. A.; Hop, W. C.; Joosten, K. F.; Joosten, KF (2008). «One single dose of etomidate negatively influences adrenocortical performance for at least 24 h in children with meningococcal sepsis». Intensive Care Med 34 (1): 163-8. PMC 2668631. PMID 17710382. doi:10.1007/s00134-007-0836-3. 
  • Marik, P. E.; Pastores, S. M.; Annane, D.; Meduri, G. U.; Sprung, C. L.; Arlt, W.; Keh, D.; Briegel, J. et al. (2008). «Recommendations for the diagnosis and management of corticosteroid insufficiency in critically ill adult patients: consensus statements from an international task force by the American College of Critical Care Medicine». Crit Care Med 36 (6): 1937-49. PMID 18496365. doi:10.1097/CCM.0b013e31817603ba. 
  • Mullins, M. E.; Theodoro, D. L. (2008). «Lack of evidence for adrenal insufficiency after single-dose etomidate». Arch Surg 143 (8): 808-9. doi:10.1001/archsurg.143.8.808-c. ; author reply 809.
  • Sacchetti, A. (2008). «Etomidate: not worth the risk in septic patients». Ann Emerg Med 52 (1): 14-6. PMID 18565379. doi:10.1016/j.annemergmed.2008.01.001. 
  • Sprung, C. L.; Annane, D.; Keh, D.; Moreno, R.; Singer, M.; Freivogel, K.; Weiss, Y. G.; Benbenishty, J. et al. (2008). «Hydrocortisone therapy for patients with septic shock». N Engl J Med 358 (2): 111-24. PMID 18184957. doi:10.1056/NEJMoa071366. 
  • Tekwani, K.; Watts, H.; Chan, C.; Rzechula, K.; Nanini, S.; Kulstad, E. (2008). «The effect of single-bolus etomidate on septic patient mortality: a retrospective review». West J Emerg Med 9 (4): 195-200. PMC 2672284. PMID 19561744. 
  • Tekwani, K. L.; Watts, H. F.; Rzechula, K. H.; Sweis, R. T.; Kulstad, E. B. (2009). «A prospective observational study of the effect of etomidate on septic patient mortality and length of stay». Acad Emerg Med 16 (1): 11-4. PMID 19055676. doi:10.1111/j.1553-2712.2008.00299.x. 
  • Vinclair, M.; Broux, C.; Faure, P.; Brun, J.; Genty, C.; Jacquot, C.; Chabre, O.; Payen, J. F. (2008). «Duration of adrenal inhibition following a single dose of etomidate in critically ill patients». Intensive Care Med 34 (4): 714-9. PMID 18092151. doi:10.1007/s00134-007-0970-y. 
  •   Datos: Q418445
  •   Multimedia: Etomidate

Agosto 10, 2021
etomidato, etomidato, hipnótico, derivado, carboxilado, imidazólico, acción, corta, efecto, anestésico, amnésico, pero, efecto, analgésico, nombre, iupac, sistemático1, feniletil, imidazol, carboxilato, etiloidentificadoresnúmero, cas33125, 2código, atcn01ax07. El etomidato 1 es un hipnotico derivado carboxilado imidazolico de accion corta con efecto anestesico y amnesico 2 pero sin efecto analgesico EtomidatoNombre IUPAC sistematico1 1R 1 feniletil imidazol 5 carboxilato de etiloIdentificadoresNumero CAS33125 97 2Codigo ATCN01AX07PubChem667484DrugBankAPRD00965Datos quimicosFormulaC14H16N2O2 Peso mol 244 289 g molFarmacocineticaUnion proteica75 Metabolismohepatico primariamente y en plasma por hidrolisis esterVida media75 minExcrecionrenal 85 y biliar 15 Datos clinicosVias de adm Intravenoso Aviso medico editar datos en Wikidata Indice 1 Historia 2 Farmacocinetica 3 Farmacodinamia 4 Uso clinico 4 1 Indicaciones 4 2 Efectos adversos 4 2 1 Posologia 5 Otros usos 6 Referencias 7 FuentesHistoria EditarFue un desarrollo de Janssen Pharmaceutica en 1964 e introducido como un agente intravenoso en 1972 en Europa y en 1983 en EE UU 3 Farmacocinetica EditarSu comienzo de accion intravenosa oscila entre 30 y 60 s con un efecto maximo en 1 min y una duracion de 3 a 10 min su metabolismo es hepatico mediante hidrolisis tipo ester cuyos metabolitos son eliminados en un 85 por via renal y en un 15 por via biliar La semivida o vida media de redistribucion es de 2 5 min y la de eliminacion de 65 75 min Farmacodinamia EditarSus efectos cardiovasculares son minimos con margen de seguridad lo que lo hace ideal en enfermos con patologia cardiovascular grave Uso clinico EditarLa dosis habitual en induccion anestesica es de 0 3 mg kg aunque dosis menores pueden ser utiles en procedimientos cortos y poco agresivos Se desaconseja la perfusion continua 4 5 Indicaciones Editar Induccion y el mantenimiento de la anestesia general y para la sedacion en ambiente hospitalario 6 7 Efectos adversos Editar Articulo principal Reaccion adversa a medicamento La inyeccion es frecuentemente dolorosa e induce movimientos musculares mioclonicos 8 Produce una supresion suprarrenal importante disminucion de la sintesis de corticoides lo que limita su uso prolongado ya que esta se ha relacionado con una menor tasa de supervivencia postoperatoria 9 10 Posologia Editar Inyeccion intravenosa IV lenta Ajustar dosis segun respuesta Ads 0 15 0 3 mg kg Se puede prolongar el efecto con inyecciones adicionales dosis max total 60 mg Ninos gt 6 meses 0 15 0 4 mg kg max Ancianos dosis unica de 0 15 0 2 mg kg 11 Otros usos EditarEl Estado de Florida lo empezo a utilizar en 2017 para ejecuciones penales mediante inyeccion letal 12 Referencias Editar US Patent 3354173 Imidazole carboxylates Vinson DR Bradbury DR junio de 2002 Etomidate for procedural sedation in emergency medicine Ann Emerg Med 39 6 592 8 PMID 12023700 doi 10 1067 mem 2002 123695 Bergen JM Smith DC 1998 A review of etomidate for rapid sequence intubation in the emergency department J Emerg Med 15 2 221 230 PMID 9144065 doi 10 1016 S0736 4679 96 00350 2 Sivilotti ML Filbin MF Murray HE Slasor P Walls RM Near Investigators 2003 Does the sedative agent facilitate emergency rapid sequence intubation Acad Emerg Med 10 6 612 620 PMID 12782521 doi 10 1197 aemj 10 6 612 Hohl CM Kelly Smith CH Yeug TC Sweet DD Doyle Waters MM Schulzer M 2010 The effect of a bolus dose of etomidate on cortisol levels mortality and health services utilization a systematic review Ann Emerg Med 56 2 105 113 PMID 20346542 doi 10 1016 j annemergmed 2010 01 030 Di Liddo L D Angelo A Nguyen B Bailey B Amre D Stanciu C 2006 Etomidate versus midazolam for procedural sedation in pediatric outpatients a randomized controlled trial Ann Emerg Med 48 4 433 440 PMID 16997680 doi 10 1016 j annemergmed 2006 03 004 Miner JR Danahy M Moch A Biros M 2007 Randomized clinical trial of etomidate versus propofol for procedural sedation in the emergency department Ann Emerg Med 49 1 15 22 PMID 16997421 doi 10 1016 j annemergmed 2006 06 042 Komatsu R You J Mascha EJ Sessler DI Kasuya Y Turan A December 2013 Anesthetic induction with etomidate rather than propofol is associated with increased 30 day mortality and cardiovascular morbidity after noncardiac surgery Anesthesia and Analgesia 117 6 1329 37 PMID 24257383 doi 10 1213 ANE 0b013e318299a516 Wagner RL White PF Kan PB Rosenthal MH Feldman D 1984 Inhibition of adrenal steroidogenesis by the anesthetic etomidate N Engl J Med 310 22 1415 21 PMID 6325910 doi 10 1056 NEJM198405313102202 Archambault P Dionne CE Lortie G LeBlanc F Rioux A Larouche G septiembre de 2012 Adrenal inhibition following a single dose of etomidate in intubated traumatic brain injury victims CJEM 14 5 270 82 PMID 22967694 Principios activos del etomidato Jason Dearon Florida executes convicted killer Mark Asay using new drug Sun Sentinel Fuentes EditarCotton B A Guillamondegui O D Fleming S B Carpenter R O Patel S H Morris J A Arbogast P G 2008 Increased risk of adrenal insufficiency following etomidate exposure in critically injured patients Arch Surg 143 1 62 7 doi 10 1001 archsurg 143 1 62 discussion 67 Den Brinker M Hokken Koelega A C Hazelzet J A Hop W C Joosten K F Joosten KF 2008 One single dose of etomidate negatively influences adrenocortical performance for at least 24 h in children with meningococcal sepsis Intensive Care Med 34 1 163 8 PMC 2668631 PMID 17710382 doi 10 1007 s00134 007 0836 3 Marik P E Pastores S M Annane D Meduri G U Sprung C L Arlt W Keh D Briegel J et al 2008 Recommendations for the diagnosis and management of corticosteroid insufficiency in critically ill adult patients consensus statements from an international task force by the American College of Critical Care Medicine Crit Care Med 36 6 1937 49 PMID 18496365 doi 10 1097 CCM 0b013e31817603ba Mullins M E Theodoro D L 2008 Lack of evidence for adrenal insufficiency after single dose etomidate Arch Surg 143 8 808 9 doi 10 1001 archsurg 143 8 808 c author reply 809 Sacchetti A 2008 Etomidate not worth the risk in septic patients Ann Emerg Med 52 1 14 6 PMID 18565379 doi 10 1016 j annemergmed 2008 01 001 Sprung C L Annane D Keh D Moreno R Singer M Freivogel K Weiss Y G Benbenishty J et al 2008 Hydrocortisone therapy for patients with septic shock N Engl J Med 358 2 111 24 PMID 18184957 doi 10 1056 NEJMoa071366 Tekwani K Watts H Chan C Rzechula K Nanini S Kulstad E 2008 The effect of single bolus etomidate on septic patient mortality a retrospective review West J Emerg Med 9 4 195 200 PMC 2672284 PMID 19561744 Tekwani K L Watts H F Rzechula K H Sweis R T Kulstad E B 2009 A prospective observational study of the effect of etomidate on septic patient mortality and length of stay Acad Emerg Med 16 1 11 4 PMID 19055676 doi 10 1111 j 1553 2712 2008 00299 x Vinclair M Broux C Faure P Brun J Genty C Jacquot C Chabre O Payen J F 2008 Duration of adrenal inhibition following a single dose of etomidate in critically ill patients Intensive Care Med 34 4 714 9 PMID 18092151 doi 10 1007 s00134 007 0970 y Datos Q418445 Multimedia EtomidateObtenido de https es wikipedia org w index php title Etomidato amp oldid 118633522, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, 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