Cobicistat con nombre comercial Tybost (anteriormente GS-9350) es una droga utilizada en el tratamiento de las infecciones del virus de inmunodeficiencia humana (VIH/sida). Su principal mecanismo de acción es mediante la inhibición de las proteínas humanas CYP3A.[1]
Tal como el ritonavir, cobicistat interesa por su capacidad de inhibir enzimas hepáticas que metabolizan otros fármacos usados para tratar el VIH, notablamente el elvitegravir, un inhibidor de integrasa. Combinando cobicistat con elvitegravir, se alcanzan mayores concentraciones del primero en el organismo con una dosificación más baja, teóricamente aumentando la supresión viral de elvitegravir mientras que disminuyen sus efectos colaterales adversos. En contraste con el ritonavir,el único otro refuerzo aprobado para su uso como parte de la terapia antirretroviral, cobicistat no tiene actividad anti-VIH por su propia cuenta.[2]
Cobicistat es también un potente inhibidor de las enzimas citocromo P450 3A, incluyendo al importante subtipo CYP3A4. También inhibe las proteínas de transporte intestinal, incrementando la absorción tconjunta de varios fármacos contra el VIH, incluyendo atazanavir, darunavir, y tenofovir alafenamida.[3]
Referencias
Mathias, A. A.; German, P.; Murray, B. P.; Wei, L.; Jain, A.; West, S.; Warren, D.; Hui, J. et al. (Marzo de 2010). «Pharmacokinetics and pharmacodynamics of GS-9350: a novel pharmacokinetic enhancer without anti-HIV activity». Clinical Pharmacology and Therapeutics87 (3): 322-329. ISSN 1532-6535. PMID 20043009. doi:10.1038/clpt.2009.228. Consultado el 7 de septiembre de 2017.Se sugiere usar |número-autores= (ayuda)
Highleyman, L. Elvitegravir "Quad" Single-tablet Regimen Shows Continued HIV Suppression at 48 Weeks. HIV and Hepatitis.com
Lepist, E. -I.; Phan, T. K.; Roy, A.; Tong, L.; MacLennan, K.; Murray, B.; Ray, A. S. (2012). «Cobicistat Boosts the Intestinal Absorption of Transport Substrates, Including HIV Protease Inhibitors and GS-7340, in Vitro». Antimicrobial Agents and Chemotherapy56 (10): 5409-5413. PMC 3457391. PMID 22850510. doi:10.1128/AAC.01089-12.
Datos:Q5138908
Multimedia:Cobicistat
Agosto 23, 2021
cobicistat, nombre, comercial, tybost, anteriormente, 9350, droga, utilizada, tratamiento, infecciones, virus, inmunodeficiencia, humana, sida, principal, mecanismo, acción, mediante, inhibición, proteínas, humanas, cyp3a, nombre, iupac, sistemáticonombre, iup. Cobicistat con nombre comercial Tybost anteriormente GS 9350 es una droga utilizada en el tratamiento de las infecciones del virus de inmunodeficiencia humana VIH sida Su principal mecanismo de accion es mediante la inhibicion de las proteinas humanas CYP3A 1 CobicistatNombre IUPAC sistematicoNombre IUPAC1 3 tiazol 5 ilmetil N 2R 5R 5 2S 2 metil 2 propan 2 il 1 3 tiazol 4 il metil carbamoil amino 4 morfolin 4 ilbutanoil amino 1 6 difenilhexan 2 il carbamatoIdentificadoresNumero CAS1004316 88 4Codigo ATCV03AX03Codigo ATCvetNo adjudicadoPubChem25151504DrugBankDB09065Datos quimicosFormulaC40H53N7O5S2 Peso mol 776 023 g molDatos clinicosEstado legalGrupo IV Medicamentos expedidos mediante receta medica autorizados para su venta exclusivamente en farmacias MEX Aviso medico editar datos en Wikidata Tal como el ritonavir cobicistat interesa por su capacidad de inhibir enzimas hepaticas que metabolizan otros farmacos usados para tratar el VIH notablamente el elvitegravir un inhibidor de integrasa Combinando cobicistat con elvitegravir se alcanzan mayores concentraciones del primero en el organismo con una dosificacion mas baja teoricamente aumentando la supresion viral de elvitegravir mientras que disminuyen sus efectos colaterales adversos En contraste con el ritonavir el unico otro refuerzo aprobado para su uso como parte de la terapia antirretroviral cobicistat no tiene actividad anti VIH por su propia cuenta 2 Cobicistat es tambien un potente inhibidor de las enzimas citocromo P450 3A incluyendo al importante subtipo CYP3A4 Tambien inhibe las proteinas de transporte intestinal incrementando la absorcion tconjunta de varios farmacos contra el VIH incluyendo atazanavir darunavir y tenofovir alafenamida 3 Referencias Editar Mathias A A German P Murray B P Wei L Jain A West S Warren D Hui J et al Marzo de 2010 Pharmacokinetics and pharmacodynamics of GS 9350 a novel pharmacokinetic enhancer without anti HIV activity Clinical Pharmacology and Therapeutics 87 3 322 329 ISSN 1532 6535 PMID 20043009 doi 10 1038 clpt 2009 228 Consultado el 7 de septiembre de 2017 Se sugiere usar numero autores ayuda Highleyman L Elvitegravir Quad Single tablet Regimen Shows Continued HIV Suppression at 48 Weeks HIV and Hepatitis com Lepist E I Phan T K Roy A Tong L MacLennan K Murray B Ray A S 2012 Cobicistat Boosts the Intestinal Absorption of Transport Substrates Including HIV Protease Inhibitors and GS 7340 in Vitro Antimicrobial Agents and Chemotherapy 56 10 5409 5413 PMC 3457391 PMID 22850510 doi 10 1128 AAC 01089 12 Datos Q5138908 Multimedia CobicistatObtenido de https es wikipedia org w index php title Cobicistat amp oldid 120753367, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,
