El ácido nipecótico tiene efecto anticonvulsivo cuando se inyecta en los ventrículos cerebrales de ratones y se ha demostrado que inhibe la recaptación del GABA en astrocitos y neuronas cultivadas. Sin embargo, el ácido nipecótico no cruza la barrera hematoencefálica.[2]
Muchos de los antagonistas de los transportadores de GABA han sido el resultado de modificaciones químicas del ácido nipecótico. Estas modificaciones químicas incluyen la adición de grupos lipófilos que permiten la transferencia de antiepilépticos putativos a través de la barrera hematoencefálica; sin embargo, estas modificaciones también han afectado la acción farmacológica de estas moléculas, produciendo inhibidores altamente selectivos para subtipos de transportadores de GABA específicos.[3]
Dado lo anterior, el clorhidrato de tiagabina se forma al unir el ácido nipecótico con un ancla lipófila a través de una cadena alifática, lo que permite que la tiagabina cruce fácilmente la barrera hematoencefálica.[2] Por eso la tiagabina es un derivado de este fármaco.[4]
El ácido nipecótico es de investigación clínica.[5]
Referencias
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Datos:Q11324593
Marcha 01, 2022
Ácido, nipecótico, ácido, nipecótico, inhibidor, captación, ácido, gamma, aminobutírico, gaba, promueve, liberación, este, neurotransmisor, nombre, iupac, sistemáticoÁcido, piperidin, carboxílicoidentificadoresnúmero, cas498, 60252, 7código, atcno, adjudicadoc. El acido nipecotico es un inhibidor de la captacion del acido gamma aminobutirico GABA que promueve la liberacion de este neurotransmisor 1 Acido nipecoticoNombre IUPAC sistematicoAcido piperidin 3 carboxilicoIdentificadoresNumero CAS498 95 3 60252 41 7Codigo ATCNo adjudicadoCodigo ATCvetNo adjudicadoPubChem4498Datos quimicosFormulaC6H11NO2 Peso mol 129 159 g mol Aviso medico editar datos en Wikidata Efectos EditarEl acido nipecotico tiene efecto anticonvulsivo cuando se inyecta en los ventriculos cerebrales de ratones y se ha demostrado que inhibe la recaptacion del GABA en astrocitos y neuronas cultivadas Sin embargo el acido nipecotico no cruza la barrera hematoencefalica 2 Muchos de los antagonistas de los transportadores de GABA han sido el resultado de modificaciones quimicas del acido nipecotico Estas modificaciones quimicas incluyen la adicion de grupos lipofilos que permiten la transferencia de antiepilepticos putativos a traves de la barrera hematoencefalica sin embargo estas modificaciones tambien han afectado la accion farmacologica de estas moleculas produciendo inhibidores altamente selectivos para subtipos de transportadores de GABA especificos 3 Dado lo anterior el clorhidrato de tiagabina se forma al unir el acido nipecotico con un ancla lipofila a traves de una cadena alifatica lo que permite que la tiagabina cruce facilmente la barrera hematoencefalica 2 Por eso la tiagabina es un derivado de este farmaco 4 El acido nipecotico es de investigacion clinica 5 Referencias Editar Macdonald R L 2012 Mervyn J Eadie Frank J E Vajda eds Antiepileptic drugs pharmacology and therapeutics Primera edicion S l Springer p 130 ISBN 978 3 642 64244 9 fechaacceso requiere url ayuda a b Schachter Steven C 1999 Tiagabine Antiepileptic Drugs Pharmacology and Therapeutics 138 447 463 doi 10 1007 978 3 642 60072 2 Archivado desde el original el 29 de marzo de 2018 Consultado el 28 de marzo de 2018 Ransom C B Richerson G B 2009 ANTIEPILEPTIC DRUGS GABA Transporters as Targets of Antiepileptic Drugs Encyclopedia of Basic Epilepsy Research doi 10 1016 B978 012373961 2 00163 6 Consultado el 28 de marzo de 2018 Kennedy Kara A Ryan Melody 2009 CHAPTER 32 Neurotoxic Effects of Pharmaceutical Agents III Neurological Agents pp 358 371 doi 10 1016 B978 032305260 3 50038 1 Consultado el 28 de marzo de 2018 Bazzini Patrick Wermuth Camille G 2015 The Practice of Medicinal Chemistry Elsevier Ltd ISBN 978 0 12 417205 0 fechaacceso requiere url ayuda Datos Q11324593 Obtenido de https es wikipedia org w index php title Acido nipecotico amp oldid 141619579, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,
