La Rilmazafona es un profármaco de tipo benzodiazepínico. Su actividad se debe a un metabolito activo que es una benzodiazepina con propiedades sedativas, hipnóticas y ansiolíticas.[1] Es un compuesto de acción prolongada utilizado en el tratamiento a corto plazo del insomnio. Como la mayoría de los compuestos similares, su uso está sujeto a tolerancia, abuso, dependencia y abstinencia.[2] Es usado como premedicación.[3]
No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
La rilmazafona no tiene efectos sobre los receptores benzodiazepínicos por sí misma, pero una vez dentro el cuerpo se metaboliza mediante enzimas aminopeptidasas en el intestino delgado para formar el metabolito activo benzodiazepina 8-cloro-6-(2-clorofenil)-N,N-dimetil-4H-1, 2,4-triazolo [1,5-a] [1,4] benzodiazepina-2-carboxamida.[4][5]
En un estudio comparativo con placebo, la rilmazafona tuvo buenos resultados en la prueba funcional de alcance. Aunque las evaluaciones subjetivas por parte de pacientes de la tercera edad tendieron a ser deficientes a primera hora de la mañana, la rilmazafona mejoró significativamente la prueba de balanceo del cuerpo. Los efectos residuales parecían estar relacionados con la vida media del compuesto y la dosis utilizada. La rilmazafona mostró estabilidad en el equilibrio estático y dinámico y pareció ser más favorable para los ancianos con el despertar temprano por la mañana.[6]
Uso en embarazo y lactancia
Embarazo
En mujeres embarazadas (a menos de 3 meses), o en mujeres que se sospeche puedan estar embarazadas, puede emplearse la rilmazafona únicamente cuando el beneficio terapéutico sea mayor que los riesgos. Para mujeres en el segundo trimestre del embarazo, debe administrarse solo cuando el médico considere que el beneficio terapéutico excede el riesgo potencial.[7]
Lactancia
Al igual que con otras benzodiazepinas, la rilmazafona pasa a la leche materna humana y puede causar letargo en los recién nacidos; de igual forma puede causar pérdida de peso y también es probable que se desarrolle ictericia en el lactante. Es deseable evitar la administración del fármaco a una hembra humana lactante, pero si es necesario el fármaco, entonces debe emplearse un método alterno de alimentación para el bebé.[7]
Dopaje
Es una substancia prohibida en deportistas de alto rendimiento.[8]
Referencias
Nishino, T; Takeuchi, T; Takechi, K; Kamei, C (Julio de 2008). «Evaluation of anxiolytic-like effects of some short-acting benzodiazepine hypnotics in mice.». Journal of pharmacological sciences107 (3): 349-54. doi:10.1254/jphs.08107FP.
Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology(PDF|formato= requiere |url= (ayuda))(en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 1157. ISBN978-3-540-68706-1.|fechaacceso= requiere |url= (ayuda)
Sweetman, Sean C. (2009). Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed. edición). Pharmaceutical Press. p. 1024. ISBN9780853698401.
Muranushi, Noriyuki; Miyauchi, Seiji; Suzuki, Hiroshi; Sugiyama, Yuichi; Hanano, Manabu; Kinoshita, Haruki; Oguma, Takayoshi; Yamada, Hideo (Mayo de 1993). «Comparative hepatic transport of desglycylated and cyclic metabolites of rilmazafone in rats: Analysis by multiple indicator dilution method». Biopharmaceutics & Drug Disposition14 (4): 279-290. doi:10.1002/bdd.2510140402.
Koike, M; Norikura, R; Sugeno, K (Marzo de 1986). «Intestinal activation of a new sleep inducer 450191-S, a 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivative, in rats.». Journal of pharmacobio-dynamics9 (3): 315-20. PMID 3454653. doi:10.1248/bpb1978.9.315.
Uemura, Sachiko Ito; Kanbayashi, Takashi; Wakasa, Masahiko; Satake, Masahiro; Ito, Wakako; Shimizu, Kazumi; Shioya, Takanobu; Shimizu, Tetsuo et al. (Noviembre de 2015). «Residual effects of zolpidem, triazolam, rilmazafone and placebo in healthy elderly subjects: a randomized double-blind study». Sleep Medicine16 (11): 1395-1402. doi:10.1016/j.sleep.2015.05.021.Se sugiere usar |número-autores= (ayuda)
↑ Shionogi & Co. (Abril de 2018). «Rhythmy®» (PDF (acceso público)). Información para prescribir(en japonés) (Japón): 2.
Millán Garrido, Antonio (2012). Legislación deportiva (8a edición). REUS. p. 1028. ISBN9788429019001.
Datos:Q7334297
Multimedia:Rilmazafone / Q7334297
Enero 15, 2023
rilmazafona, profármaco, tipo, benzodiazepínico, actividad, debe, metabolito, activo, benzodiazepina, propiedades, sedativas, hipnóticas, ansiolíticas, compuesto, acción, prolongada, utilizado, tratamiento, corto, plazo, insomnio, como, mayoría, compuestos, si. La Rilmazafona es un profarmaco de tipo benzodiazepinico Su actividad se debe a un metabolito activo que es una benzodiazepina con propiedades sedativas hipnoticas y ansioliticas 1 Es un compuesto de accion prolongada utilizado en el tratamiento a corto plazo del insomnio Como la mayoria de los compuestos similares su uso esta sujeto a tolerancia abuso dependencia y abstinencia 2 Es usado como premedicacion 3 RilmazafonaNombre IUPAC sistematicoNombre IUPAC5 2 aminoacetil amino metil 1 4 cloro 2 2 clorobenzoil fenil N N dimetil 1 2 4 triazol 3 carboxamidaIdentificadoresNumero CAS99593 25 6 85815 37 8 forma anhidra Codigo ATCNo adjudicadoCodigo ATCvetNo adjudicadoPubChem5069Datos quimicosFormulaC21H20N6Cl2O3 Peso mol 475 3279 g molDatos clinicosNombre comercialRhythmy Japon Uso en lactanciaModeradamente seguro Usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el bebe en todos los paises Cat embarazoNo hay estudios en humanos El farmaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto Queda a criterio del medico tratante EUA Estado legalFarmaco en investigacion actualmente MEX editar datos en Wikidata La rilmazafona no tiene efectos sobre los receptores benzodiazepinicos por si misma pero una vez dentro el cuerpo se metaboliza mediante enzimas aminopeptidasas en el intestino delgado para formar el metabolito activo benzodiazepina 8 cloro 6 2 clorofenil N N dimetil 4H 1 2 4 triazolo 1 5 a 1 4 benzodiazepina 2 carboxamida 4 5 En un estudio comparativo con placebo la rilmazafona tuvo buenos resultados en la prueba funcional de alcance Aunque las evaluaciones subjetivas por parte de pacientes de la tercera edad tendieron a ser deficientes a primera hora de la manana la rilmazafona mejoro significativamente la prueba de balanceo del cuerpo Los efectos residuales parecian estar relacionados con la vida media del compuesto y la dosis utilizada La rilmazafona mostro estabilidad en el equilibrio estatico y dinamico y parecio ser mas favorable para los ancianos con el despertar temprano por la manana 6 Uso en embarazo y lactancia EditarEmbarazoEn mujeres embarazadas a menos de 3 meses o en mujeres que se sospeche puedan estar embarazadas puede emplearse la rilmazafona unicamente cuando el beneficio terapeutico sea mayor que los riesgos Para mujeres en el segundo trimestre del embarazo debe administrarse solo cuando el medico considere que el beneficio terapeutico excede el riesgo potencial 7 LactanciaAl igual que con otras benzodiazepinas la rilmazafona pasa a la leche materna humana y puede causar letargo en los recien nacidos de igual forma puede causar perdida de peso y tambien es probable que se desarrolle ictericia en el lactante Es deseable evitar la administracion del farmaco a una hembra humana lactante pero si es necesario el farmaco entonces debe emplearse un metodo alterno de alimentacion para el bebe 7 Dopaje EditarEs una substancia prohibida en deportistas de alto rendimiento 8 Referencias Editar Nishino T Takeuchi T Takechi K Kamei C Julio de 2008 Evaluation of anxiolytic like effects of some short acting benzodiazepine hypnotics in mice Journal of pharmacological sciences 107 3 349 54 doi 10 1254 jphs 08107FP Stolerman Ian P 2010 Encyclopedia of Psychopharmacology PDF formato requiere url ayuda en ingles Online Ausg edicion Berlin Heidelberg Springer Verlag Berlin Heidelberg p 1157 ISBN 978 3 540 68706 1 fechaacceso requiere url ayuda Sweetman Sean C 2009 Martindale The Complete Drug Reference 36th ed edicion Pharmaceutical Press p 1024 ISBN 9780853698401 Muranushi Noriyuki Miyauchi Seiji Suzuki Hiroshi Sugiyama Yuichi Hanano Manabu Kinoshita Haruki Oguma Takayoshi Yamada Hideo Mayo de 1993 Comparative hepatic transport of desglycylated and cyclic metabolites of rilmazafone in rats Analysis by multiple indicator dilution method Biopharmaceutics amp Drug Disposition 14 4 279 290 doi 10 1002 bdd 2510140402 Koike M Norikura R Sugeno K Marzo de 1986 Intestinal activation of a new sleep inducer 450191 S a 1H 1 2 4 triazolyl benzophenone derivative in rats Journal of pharmacobio dynamics 9 3 315 20 PMID 3454653 doi 10 1248 bpb1978 9 315 Uemura Sachiko Ito Kanbayashi Takashi Wakasa Masahiko Satake Masahiro Ito Wakako Shimizu Kazumi Shioya Takanobu Shimizu Tetsuo et al Noviembre de 2015 Residual effects of zolpidem triazolam rilmazafone and placebo in healthy elderly subjects a randomized double blind study Sleep Medicine 16 11 1395 1402 doi 10 1016 j sleep 2015 05 021 Se sugiere usar numero autores ayuda a b Shionogi amp Co Abril de 2018 Rhythmy PDF acceso publico Informacion para prescribir en japones Japon 2 Millan Garrido Antonio 2012 Legislacion deportiva 8a edicion REUS p 1028 ISBN 9788429019001 Datos Q7334297 Multimedia Rilmazafone Q7334297 Obtenido de https es wikipedia org w index php title Rilmazafona amp oldid 109008479, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,
