fbpx
Wikipedia

Mibefradil

El mibefradil fue un medicamento para el tratamiento de la hipertensión y la angina de pecho crónica. Pertenece a un grupo conocido como bloqueadores de los canales de calcio.

Mibefradil
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
(1S,2S)-2-(2-((3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)propil) (metil)amino)etil)-6-fluoro-1-isopropil-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-il 2-metoxiacetato
Identificadores
Número CAS 116644-53-2
Código ATC C08CX01
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 60662
DrugBank DB01388
ChemSpider 54673
UNII 27B90X776A
KEGG D08217
ChEMBL 45816
Datos químicos
Fórmula C29H38N3FO3 
Peso mol. 495.63 g/mol
CC(C)[C@H]1C2=C(CC[C@@]1(CCN(C)CCCC3=NC4=CC=CC=C4N3)OC(=O)COC)C=C(C=C2)F
InChI=1S/C29H38FN3O3/c1-20(2)28-23-12-11-22(30)18-21(23)13-14-29(28,36-27(34)19-35-4)15-17-33(3)16-7-10-26-31-24-8-5-6-9-25(24)32-26/h5-6,8-9,11-12,18,20,28H,7,10,13-17,19H2,1-4H3,(H,31,32)/t28-,29-/m0/s1
Key: HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N
Datos físicos
P. de fusión 128 °C (262 °F)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 70%
Unión proteica >99%
Metabolismo Hígado
Vida media 17–25 hours
Datos clínicos
Nombre comercial Posicor
Estado legal Retirado del mercado
Vías de adm. Oral

El mecanismo de acción de mibefradil se caracteriza por el bloqueo selectivo de los canales de calcio transitorios activados por bajo voltaje (tipo T), el lugar de los canales de calcio de larga duración activados por alto voltaje (tipo L), lo que probablemente sea responsable de muchas de sus propiedades únicas.

Es no selectivo.[1]

El 8 de junio de 1998, Roche anunció la retirada voluntaria del medicamento del mercado, un año después de su aprobación por la FDA, debido a la posibilidad de interacciones, algunas de ellas mortales, que pueden ocurrir cuando se toma junto con otras medicamentos.[2]

Síntesis

 
Síntesis del mibefradil

Referencias

  1. Bezprozvanny I, Tsien RW (septiembre de 1995). «Voltage-dependent blockade of diverse types of voltage-gated Ca2+ channels expressed in Xenopus oocytes by the Ca2+ channel antagonist mibefradil (Ro 40-5967)». Mol. Pharmacol. 48 (3): 540-9. PMID 7565636. 
  2. Heart Drug Withdrawn as Evidence Shows It Could Be Lethal: https://www.nytimes.com/1998/06/09/us/heart-drug-withdrawn-as-evidence-shows-it-could-be-lethal.html
  •   Datos: Q6827783
  •   Multimedia: Mibefradil / Q6827783

mibefradil, mibefradil, medicamento, para, tratamiento, hipertensión, angina, pecho, crónica, pertenece, grupo, conocido, como, bloqueadores, canales, calcio, nombre, iupac, sistemáticonombre, iupac, benzo, imidazol, propil, metil, amino, etil, fluoro, isoprop. El mibefradil fue un medicamento para el tratamiento de la hipertension y la angina de pecho cronica Pertenece a un grupo conocido como bloqueadores de los canales de calcio MibefradilNombre IUPAC sistematicoNombre IUPAC 1S 2S 2 2 3 1H benzo d imidazol 2 yl propil metil amino etil 6 fluoro 1 isopropil 1 2 3 4 tetrahidronaftalen 2 il 2 metoxiacetatoIdentificadoresNumero CAS116644 53 2Codigo ATCC08CX01Codigo ATCvetNo adjudicadoPubChem60662DrugBankDB01388ChemSpider54673UNII27B90X776AKEGGD08217ChEMBL45816Datos quimicosFormulaC29H38N3FO3 Peso mol 495 63 g molSMILESCC C C H 1C2 C CC C 1 CCN C CCCC3 NC4 CC CC C4N3 OC O COC C C C C2 FInChIInChI 1S C29H38FN3O3 c1 20 2 28 23 12 11 22 30 18 21 23 13 14 29 28 36 27 34 19 35 4 15 17 33 3 16 7 10 26 31 24 8 5 6 9 25 24 32 26 h5 6 8 9 11 12 18 20 28H 7 10 13 17 19H2 1 4H3 H 31 32 t28 29 m0 s1Key HBNPJJILLOYFJU VMPREFPWSA NDatos fisicosP de fusion128 C 262 F FarmacocineticaBiodisponibilidad70 Union proteica gt 99 MetabolismoHigadoVida media17 25 hoursDatos clinicosNombre comercialPosicorEstado legalRetirado del mercadoVias de adm Oral editar datos en Wikidata El mecanismo de accion de mibefradil se caracteriza por el bloqueo selectivo de los canales de calcio transitorios activados por bajo voltaje tipo T el lugar de los canales de calcio de larga duracion activados por alto voltaje tipo L lo que probablemente sea responsable de muchas de sus propiedades unicas Es no selectivo 1 El 8 de junio de 1998 Roche anuncio la retirada voluntaria del medicamento del mercado un ano despues de su aprobacion por la FDA debido a la posibilidad de interacciones algunas de ellas mortales que pueden ocurrir cuando se toma junto con otras medicamentos 2 Sintesis Editar Sintesis del mibefradilReferencias Editar Bezprozvanny I Tsien RW septiembre de 1995 Voltage dependent blockade of diverse types of voltage gated Ca2 channels expressed in Xenopus oocytes by the Ca2 channel antagonist mibefradil Ro 40 5967 Mol Pharmacol 48 3 540 9 PMID 7565636 Heart Drug Withdrawn as Evidence Shows It Could Be Lethal https www nytimes com 1998 06 09 us heart drug withdrawn as evidence shows it could be lethal html Datos Q6827783 Multimedia Mibefradil Q6827783 Obtenido de https es wikipedia org w index php title Mibefradil amp oldid 120154501, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,

español

, española, descargar, gratis, descargar gratis, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, imagen, música, canción, película, libro, juego, juegos