Eszopiclona
La eszopiclona (S)-6-(5-Clor-2-piridil)- 6,7-dihidro-7-oxo-5H-pirrolo[3,4-b]pirazin- 5-il-4-metil-1-piperazincarboxilato es el enantiómero S (+) activo de la zopiclona.[1] Es un hipnótico[2] no benzodiazepina.[3] Posee dos enantiómeros S y R, siendo el primero hipnótico (no benzodiacepínico de vida corta[4]).
Ejerce sus efectos de estimulación del sueño al intensificar la función del receptor GABAa en el sitio de unión de benzodiazepina. [1]
Farmacocinética
- Se absorbe rápidamente después de
ser ingerido.
- Su biodisponibilidad es en promedio del 80%.
- Tiene una distribución amplia en todo el cuerpo.
- Su unión a proteínas plasmáticas es del 50% a 60%.
- Posee una semivida (t ½) de aproximadamente 6 horas.
- Es metabolizado por la enzima hepática citocromo P450 CYP3A4 y 2E1. [1]
Aplicación terapéutica
Se utiliza para el tratamiento a largo plazo del insomnio y para conservar el sueño. Se administra a personas que tienen dificultad para conciliar el sueño y también para las que muestran problemas para permanecer dormidas.
Demostró eficacia para tratar el insomnio transitorio y crónico.[1]
Nombres comerciales
Valnoc
Efectos adversos
No se observa tolerancia ni signos de abstención grave (convulsiones o insomnio de rebote) que surja al interrumpir el uso del medicamento. Sin embargo, pueden surgir efectos de abstinencia leve que consisten en sueños anormales, ansiedad, náusea y molestias epigástricas (frecuencia: <2%). También puede producir boca seca.[1]
Controlled Substances Act - CSA
La eszpiclona es fármaco dentro del inciso IV de sustancias controladas en Estados Unidos.[1]
Desde 2005 está disponible en el mercado estadounidense con el nombre de Lunesta.
Enlaces externos
- National Institute of Health – Medline Plus – (Eszopiclone)
- Eszopiclone labeling text (PDF)
- Sepracor.com
- Lunesta.com
Referencias
- ↑ Goodman & Gilman (2011). «17». Las bases farmacológicas de la terapéutica. McGraw-Hill. p. 468. ISBN 978-607-15-0641-2.
- http://www.farmaciasahumada.cl/fasaonline/fasa/MFT/PRODUCTO/P9555.HTM
- http://www.intramed.net/contenidover.asp?contenidoID=46872
- Medicína del Sueño