Las duocarmicinas son alcaloides aislados de Streptomyces en 1988.[1] Se ha descubierto que tiene potentes propiedades antitumorales.[2]
Boger y colaboradores reportaron el farmacóforo y su mecanismo de acción. Las duocarmicinas se unen al surco menor del ADN y a la nucleobase alquilada de adenina del ADN en la posición N3.[3] Se han investigado las propiedades de análogos sintéticos incluyendo la adozelesina, bizelesina, y la carzelesina para el tratamiento del cáncer,[4]
[α]24D = +180 (c, 0.1 en MeOH). Solubilidad en metanol, DMSO, acetato de etilo, UV: [neutro]λmax235 (ε21000) ;316 (ε16000) ;367 (ε27000) ( MeOH). LD50 (murino, intravenoso) 0.143 mg/kg
Referencias
Yasuzawa et. al. Structures of duocarmycins, novel antitumor antibiotics produced by Streptomyces sp. (1988) Chemical & pharmaceutical bulletin. 36 v.9: 3728–31
Boger et al. Duocarmycins: a new class of sequence selective DNA minor groove alkylating agents. Chemtracts: Organic Chemistry (1991) 4(5):329–349}}
Boger et al. Pure & Appl. Chern. (1993) 65(6):1123–1132
Takahashi et al. Duocarmycin A, a new antitumor antibiotic from Streptomyces. .The Journal of antibiotics. (1988) 41(12)1915–1917
Datos:Q5815091
Agosto 05, 2021
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