Ciproheptadina
Ciproheptadina, cuyo nombre comercial es (Periactin®) o Peritol, es un antihistamínico de tipo piperazina de primera generación, con propiedades adicionales anticolinérgicas, antiserotoninérgicas, orexigénicas, y de anestésico local.[1]
| Ciproheptadina | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 4-(5H-dibenzo [a,d]ciclohepten-5-iliden)-1-metilpiperidin cloridrato | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 129-03-3 | |
| Código ATC | R06AX02 | |
| PubChem | 2913 | |
| DrugBank | DB00434 | |
| ChemSpider | 2810 | |
| UNII | 2YHB6175DO | |
| KEGG | D07765 | |
| ChEBI | 4046 | |
| ChEMBL | 516 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C21H21N | |
| Peso mol. | 287.398 g/mol | |
| c43\C(=C1/CCN(C)CC1)c2ccccc2\C=C/c3cccc4 | ||
| InChI=1S/C21H21N/c1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-17-7-3-5-9-20(17)21/h2-11H,12-15H2,1H3 Key: JJCFRYNCJDLXIK-UHFFFAOYSA-N | ||
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | A (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA) | |
| Aviso médico | ||
Mecanismo de acción
Ciproheptadina es un antagonista eficaz de los receptores H1 a histamina; tiene actividad bloqueante de los receptores 5HT2A de serotonina en músculo liso y una débil acción anticolinérgica.[2]
Efectos fisiológicos
Como antagonista H1 inhibe la mayoría de los efectos de las reacciones mediada por histamina como vasodilatacion, permeabilidad capilar, eritema y aquellos relacionados con anafilaxia como la hipotensión severa. en el sistema nervioso central genera depresión, manifestada por somnolencia, disminución del estado de alerta y prolongación de los tiempos de reacción. Cicroheptadina no tiene actividad sobre receptores H2 por lo que no afecta la secreción de ácido gástrico.[2]
Como antagonista 5HT, inhibe la contracción del músculo liso gastrointestinal, la agregación plaquetaria y posiblemente su efecto en este receptor explique los aumentos de apetito que provoca este fármaco.[3]
Usos terapéuticos
Como antihistamínico se ha usado en el tratamiento de alergias, cinetosis y vértigo.Sus efectos bloqueadores de 5HT lo han llevado a usarse en el síndrome de vaciamiento rápido posgastrectomía, en la hipermotilidad del tracto gastrointestinal del síndrome carcinoide y en la profilaxis de la migraña.[2]
Reacciones adversas
Entre las reacciones adversas se reportan sedación, somnolencia, discinesia, problemas de coordinación, confusión, temblores, hipotensión, taquicardia, palpitaciones, visión borrosa, diplopía y efectos hepáticos raramente observados como ictericia colestácica.[4]
También hipotonía muscular y depresión o desasosiego.
Referencias
- Lowe DA, Matthews EK, Richardson BP (noviembre de 1981). «The calcium antagonistic effects of cyproheptadine on contraction, membrane electrical events and calcium influx in the guinea-pig taenia coli». British Journal of Pharmacology 74 (3): 651-63. PMC 2071752. PMID 6271323.
- ↑ Brunton, Laurence (2012). Goodman & Gillman Las bases farmacológicas de la terapéutica. McGrawHill. ISBN 9786071506412.
- Rodriguez, Leonel; Diaz, Juan; Nurko, Samuel. «Safety and Efficacy of Cyproheptadine for Treating Dyspeptic Symptoms in Children». The Journal of Pediatrics 163 (1): 261-267. doi:10.1016/j.jpeds.2012.12.096. Consultado el 17 de octubre de 2017.
- «Cyproheptadine Side Effects in Detail - Drugs.com». Drugs.com (en inglés estadounidense). Consultado el 17 de octubre de 2017.