La actividad intrínseca (AI) o eficacia se refiere a la capacidad relativa de un complejo fármaco-receptor para producir una respuesta funcional máxima. Esto debe distinguirse de la afinidad, que es una medida de la capacidad del fármaco para unirse a su diana molecular, y el EC50, que es una medida de la potencia de la droga y que es proporcional a la eficacia y afinidad. Este uso de la palabra "eficacia" se introdujo por Stephenson (1956)[1] para describir la forma en que los agonistas varían en la respuesta que producen, incluso cuando ocupan el mismo número de receptores. Agonistas de alta eficacia pueden producir la respuesta máxima del sistema receptor ocupando una proporción relativamente baja de los receptores en ese sistema.
Espectro de eficacia de ligandos de receptores.
Los agonistas de menor eficacia no son tan eficientes en la producción de una respuesta del complejo droga-receptor, al estabilizar la forma activa del mismo. Por lo tanto, no podrían ser capaces de producir la misma respuesta máxima, incluso ocupando toda la población de receptores, ya que la eficiencia de transformación de la forma inactiva del complejo fármaco-receptor hacia la forma activa del complejo fármaco-receptor podría no ser lo suficientemente alta para evocar una respuesta máxima. Dado que la respuesta observada podría ser menor que el máximo en sistemas con ninguna reserva de receptores libres, algunos agonistas de baja eficacia se denominan como agonistas parciales.[2]
Referencias
Stephenson RP (diciembre de 1956). «A modification of receptor theory». Br J Pharmacol Chemother11 (4): 379-93. PMC 1510558. PMID 13383117. doi:10.1111/j.1476-5381.1956.tb00006.x.
«In vitro pharmacology: concentration-response curves». Glaxo Wellcome pharmacology guide. Consultado el 11 de julio de 2009.
Datos:Q1671589
Agosto 14, 2021
actividad, intrínseca, actividad, intrínseca, eficacia, refiere, capacidad, relativa, complejo, fármaco, receptor, para, producir, respuesta, funcional, máxima, esto, debe, distinguirse, afinidad, medida, capacidad, fármaco, para, unirse, diana, molecular, ec5. La actividad intrinseca AI o eficacia se refiere a la capacidad relativa de un complejo farmaco receptor para producir una respuesta funcional maxima Esto debe distinguirse de la afinidad que es una medida de la capacidad del farmaco para unirse a su diana molecular y el EC50 que es una medida de la potencia de la droga y que es proporcional a la eficacia y afinidad Este uso de la palabra eficacia se introdujo por Stephenson 1956 1 para describir la forma en que los agonistas varian en la respuesta que producen incluso cuando ocupan el mismo numero de receptores Agonistas de alta eficacia pueden producir la respuesta maxima del sistema receptor ocupando una proporcion relativamente baja de los receptores en ese sistema Espectro de eficacia de ligandos de receptores Los agonistas de menor eficacia no son tan eficientes en la produccion de una respuesta del complejo droga receptor al estabilizar la forma activa del mismo Por lo tanto no podrian ser capaces de producir la misma respuesta maxima incluso ocupando toda la poblacion de receptores ya que la eficiencia de transformacion de la forma inactiva del complejo farmaco receptor hacia la forma activa del complejo farmaco receptor podria no ser lo suficientemente alta para evocar una respuesta maxima Dado que la respuesta observada podria ser menor que el maximo en sistemas con ninguna reserva de receptores libres algunos agonistas de baja eficacia se denominan como agonistas parciales 2 Referencias Editar Stephenson RP diciembre de 1956 A modification of receptor theory Br J Pharmacol Chemother 11 4 379 93 PMC 1510558 PMID 13383117 doi 10 1111 j 1476 5381 1956 tb00006 x In vitro pharmacology concentration response curves Glaxo Wellcome pharmacology guide Consultado el 11 de julio de 2009 Datos Q1671589Obtenido de https es wikipedia org w index php title Actividad intrinseca amp oldid 118714655, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,
