En farmacología, los agonistas parciales son fármacos que se unen y activan un dado receptor, pero que tienen sólo una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo. También es posible considerarlos ligandos que muestran tanto efectos agonistas como antagonistas: cuando un agonista completo y un agonista parcial están presentes al mismo tiempo, el agonista parcial actúa como un antagonista competitivo, compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observado con el agonista completo solo.[1] Clínicamente los agonistas parciales pueden utilizarse para activar receptores para producir una respuesta submáxima deseada cuando no hay cantidades endógenas adecuadas del ligando, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando hay cantidades excesivas del ligando.[2]
Gráfica de una agonista parcial.
Algunos fármacos comunes que actualmente se han clasificado como agonistas parciales en ciertos receptores incluyen la buspirona, aripiprazol, buprenorfina, y desmetilclozapina. Ejemplos de ligandos que activan el receptor gamma activado por el factor proliferador de peroxisomas como agonistas parciales son honokiol y falcarindiol.[3][4]
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Datos:Q770260
Marcha 17, 2023
agonista, parcial, farmacología, agonistas, parciales, fármacos, unen, activan, dado, receptor, pero, tienen, sólo, eficacia, parcial, receptor, respecto, agonista, completo, también, posible, considerarlos, ligandos, muestran, tanto, efectos, agonistas, como,. En farmacologia los agonistas parciales son farmacos que se unen y activan un dado receptor pero que tienen solo una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo Tambien es posible considerarlos ligandos que muestran tanto efectos agonistas como antagonistas cuando un agonista completo y un agonista parcial estan presentes al mismo tiempo el agonista parcial actua como un antagonista competitivo compitiendo con el agonista completo por la ocupacion del receptor y produciendo una disminucion neta en la activacion del receptor observado con el agonista completo solo 1 Clinicamente los agonistas parciales pueden utilizarse para activar receptores para producir una respuesta submaxima deseada cuando no hay cantidades endogenas adecuadas del ligando o pueden reducir la sobreestimulacion de los receptores cuando hay cantidades excesivas del ligando 2 Grafica de una agonista parcial Algunos farmacos comunes que actualmente se han clasificado como agonistas parciales en ciertos receptores incluyen la buspirona aripiprazol buprenorfina y desmetilclozapina Ejemplos de ligandos que activan el receptor gamma activado por el factor proliferador de peroxisomas como agonistas parciales son honokiol y falcarindiol 3 4 Vease tambien EditarAntagonista competitivo Agonista inversoReferencias Editar Calvey Norman Williams Norton 2009 Partial agonists Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists p 62 ISBN 978 1 4051 9484 6 Zhu Bao Ting 2005 Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists Biomedicine amp Pharmacotherapy 59 3 76 89 PMID 15795100 doi 10 1016 j biopha 2005 01 010 Atanasov Atanas G Wang Jian N Gu Shi P Bu Jing Kramer Matthias P Baumgartner Lisa Fakhrudin Nanang Ladurner Angela Malainer Clemens Vuorinen Anna Noha Stefan M Schwaiger Stefan Rollinger Judith M Schuster Daniela Stuppner Hermann Dirsch Verena M Heiss Elke H 2013 Honokiol A non adipogenic PPARg agonist from nature Biochimica et Biophysica Acta 1830 10 4813 9 PMC 3790966 PMID 23811337 doi 10 1016 j bbagen 2013 06 021 Atanasov Atanas G Blunder Martina Fakhrudin Nanang Liu Xin Noha Stefan M Malainer Clemens Kramer Matthias P Cocic Amina Kunert Olaf Schinkovitz Andreas Heiss Elke H Schuster Daniela Dirsch Verena M Bauer Rudolf 2013 Polyacetylenes from Notopterygium incisum New Selective Partial Agonists of Peroxisome Proliferator Activated Receptor Gamma PLoS ONE 8 4 e61755 Bibcode 2013PLoSO 861755A PMC 3632601 PMID 23630612 doi 10 1371 journal pone 0061755 Datos Q770260 Obtenido de https es wikipedia org w index php title Agonista parcial amp oldid 118714626, wikipedia, wiki, leyendo, leer, libro, biblioteca,
