Rivaroxabán

El rivaroxabán (BAY 59-7939) es un anticoagulante oral desarrollado y comercializado por Bayer. Actúa inhibiendo la forma activa del factor de la coagulación X (factor Xa). Se vende bajo el nombre comercial de Xarelto.

ChetiRivaroxaban.

Desarrollo

El rivaroxabán es un derivado oxazolidinone optimizado para unirse con el factor Xa.^[1]​

Uso

En expectativa

Debido a la no necesidad de monitorizarización (realización de controles analíticos), es posible que reemplace a anticoagulantes como dicumarínicos en otras indicaciones como fibrilación auricular.^[2]​

Ensayos clínicos

Diversos ensayos en fase IIb han demostrado ser eficaces reduciendo las complicaciones tromboembólicas de la cirugía ortopédica, como son trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar.^[3]​ Actualmente está bajo investigación el desarrollo de anticoagulación en fibrilación auricular.^[2]​ Las ventajas son la administración oral (mejora con respecto a las heparinas de bajo peso molecular, que requieren inyección subcutánea), y que no necesita controles analíticos (otra ventaja sobre los dicumarinicos). En los estudios, se han utilizado dosis entre 2,5-10 mg una o dos veces al día.^[3]​

Medicamentos relacionados

El ximelagatrán, un inhibidor directo de la trombina, no comercializado debido a efectos secundarios potenciales; un compuesto relacionado dabigatrán ha sido aprobado su utilización en la Unión Europea. Junto al rivaroxabán, el inhibidor directo de Xa apixabán (Bristol-Myers-Squibb) y LY517717 (Lilly) están en desarrollo como anticoagulantes sin necesidad de monitorizar sus efectos.^[4]​

Riesgos

Bayer y la empresa colaboradora Janssen Pharmaceuticals aceptaron el 24 de marzo de 2019 el pago de una indemnización de 775 millones de dólares para terminar 25.000 demandas legales en los EE. UU. relacionadas con Xarelto. La parte demandante alega que el anticoagulante es responsable de sangrados que llegaron en algunos casos a provocar la muerte, y acusa Bayer de no haber informado suficiente sobre los peligros como los mencionados.^[5]​

Referencias

1. Roehrig S, Straub A, Pohlmann J, et al (2005). «Discovery of the novel antithrombotic agent 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): an oral, direct factor Xa inhibitor». J. Med. Chem. 48 (19): 5900-8. PMID 16161994. doi:10.1021/jm050101d. 
2. ROCKET AF Study Investigators (2010). «Rivaroxaban-once daily, oral, direct factor Xa inhibition compared with vitamin K antagonism for prevention of stroke and Embolism Trial in Atrial Fibrillation: rationale and design of the ROCKET AF study.». Am Heart J 159 (3): 340-347.e1. PMID 20211293. 
3. Eriksson BI, Borris L, Dahl OE, et al (2006). «Oral, direct Factor Xa inhibition with BAY 59-7939 for the prevention of venous thromboembolism after total hip replacement». J. Thromb. Haemost. 4 (1): 121-8. PMID 16409461. doi:10.1111/j.1538-7836.2005.01657.x. 
4. Hampton T (2006). «New oral anticoagulants show promise.». JAMA 295 (7): 743-4. PMID 16478891. doi:10.1001/jama.295.7.743. 
5. Plantilla:Internet

Enlaces externos

• Xarelto.com

•   Datos: Q420262
•   Multimedia: Rivaroxaban