Lopinavir
El lopinavir es un antirretroviral de la familia de los inhibidores de la proteasa. Se utiliza como subterapéutico junto con el ritonavir y la lamivudina en la terapia antirretroviral altamente supresiva para los pacientes infectados por VIH-1 y VIH-2. El medicamento fue aprobado por la FDA el 15 de septiembre de 2000.
| Lopinavir | ||
|---|---|---|
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| Nombre IUPAC (2S) -N - [(2S, 4S, 5S) -5-[(2- (2,6-dimetilfenoxi) acetil] amino]-4-hidroxi-1,6-difenilhexan-2-il)-3-metil-2- (2-oxo-1,3-diazinan-1-il) butanamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 192725-17-0 | |
| Código ATC | J05AR10 | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 92727 | |
| DrugBank | DB01601 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C37H48N4O5 | |
| Peso mol. | 628.814 g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Kaletra® (combinación con ritonavir) | |
| Vías de adm. | Vía oral | |
| Aviso médico | ||
Historia y Mecanismo de Acción
Este medicamento fue desarrollado por la empresa farmacéutica Abbott para la terapia en pacientes con VIH/SIDA, que han desarrollado resistencia a otros tipos de antirretrovirales anteriormente administrados. La eficacia por separado del lopinavir es muy baja, dado que es metabolizada por el citocromo P450 3A4, más conocido como CYP3A y sus niveles séricos y efectos terapéuticos se ven disminuidos. Pero, su combinación con el ritonavir, que funciona como inhibidor del citocromo, aumenta los niveles séricos del medicamento en el organismo y por tanto, su eficacia es mayor.
Vía de Administración y Efectos Adversos
Su administración es por vía oral y se comercializa en varias presentaciones (cápsulas de gelatina blanda, solución y tabletas). Entre los efectos adversos que se conoce puede producir se encuentran dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómito, hiperlipidemia e hipertrigliceridemia.
Acceso
A causa de los altos precios y de la diseminación de las infecciones de VIH, el gobierno de Tailandia emitió, el 29 de enero de 2007, una licencia obligatoria para producir y/o importar versiones genéricas de lopinavir y ritonavir.[1] En respuesta, los laboratorios Abbott, detentores de la patente del producto, retiraron el registro de lopinavir y otras siete de sus nuevas drogas de Tailandia, citando la falta de respeto del gobierno de Tailandia por las patentes.[2] El proceder de Abbott fue denunciado por numerosas ONGs en el mundo, incluyendo una campaña en red iniciada por el grupo Act Up-Paris y un llamado público a la realización de un boicot a todas las medicinas de Abbott por parte de la ONG francesa AIDES.[3]
Referencias
- Decree of Department of Disease Control, Ministry of Public Health, regarding exploitation of patent on drugs & medical supplies by the government on combination drug between lopinavir & ritonavir
- 'Abbott pulls HIV drug in Thai patents protest', Financial Times (14 March 2007) (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).