En estudios realizados en animales, la IDRA-21 muestra efectos nootrópicos, mejorando significativamente el aprendizaje y la memoria. Es alrededor de 10 a 30 veces más potente que el aniracetam para revertir el déficit cognitivo inducido por el alprazolam o escopolamina,[2][3] produciendo efectos que duran hasta tres días después de aplicar una sola dosis.[4] Se cree que el mecanismo de dicha acción ocurre debido a que promueve la inducción de la potenciación a largo plazo entre las sinapsis del cerebro.[5]
La IDRA-21 no produce neurotoxicidad bajo condiciones normales,[6] aunque puede agravar el daño neuronal que precede a una isquemia global tras un accidente cerebrovascular o un cuadro de convulsiones.[7]
Comparado con otros fármacos ampakina derivados de la benzoil piperidina, la IDRA-21 ha sido más potente que la CX-516, pero menos que la CX-546.[8] Nuevos derivados de la benzotiadiazida con mayor potencial que la IDRA-21 han sido desarrollados,[9][10] pero éstos no han sido investigados en la misma medida.
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idra, fármaco, ampakina, derivado, aniracetam, molécula, quiral, forma, activa, nombre, iupac, sistemático7, chloro, methyl, dihydro, benzothiadiazine, dioxideidentificadoresnúmero, cas22503, 6código, atcno, adjudicadopubchem3688datos, químicosfórmulac8h9n2clo. IDRA 21 es un farmaco ampakina derivado del aniracetam La DRA 21 es una molecula quiral con IDRA 21 que es la forma activa IDRA 21 1 IDRA 21Nombre IUPAC sistematico7 chloro 3 methyl 3 4 dihydro 2H 1 2 4 benzothiadiazine 1 1 dioxideIdentificadoresNumero CAS22503 72 6Codigo ATCNo adjudicadoPubChem3688Datos quimicosFormulaC8H9N2ClO2S Peso mol 232 68726SMILESCC1NC2 C C C C C2 Cl S O O N1Datos clinicosEstado legalMedicamento en etapa de investigacion Aviso medico editar datos en Wikidata En estudios realizados en animales la IDRA 21 muestra efectos nootropicos mejorando significativamente el aprendizaje y la memoria Es alrededor de 10 a 30 veces mas potente que el aniracetam para revertir el deficit cognitivo inducido por el alprazolam o escopolamina 2 3 produciendo efectos que duran hasta tres dias despues de aplicar una sola dosis 4 Se cree que el mecanismo de dicha accion ocurre debido a que promueve la induccion de la potenciacion a largo plazo entre las sinapsis del cerebro 5 La IDRA 21 no produce neurotoxicidad bajo condiciones normales 6 aunque puede agravar el dano neuronal que precede a una isquemia global tras un accidente cerebrovascular o un cuadro de convulsiones 7 Comparado con otros farmacos ampakina derivados de la benzoil piperidina la IDRA 21 ha sido mas potente que la CX 516 pero menos que la CX 546 8 Nuevos derivados de la benzotiadiazida con mayor potencial que la IDRA 21 han sido desarrollados 9 10 pero estos no han sido investigados en la misma medida Vease tambien EditarS 18986Referencias Editar Uzunov DP Zivkovich I Pirkle WH Costa E Guidotti A Aug de 1995 Enantiomeric resolution with a new chiral stationary phase of 7 chloro 3 methyl 3 4 dihydro 2H 1 2 4 benzothiadiazine S S dioxide a cognition enhancing benzothiadiazine derivative Journal of pharmaceutical sciences en ingles 84 8 937 42 ISSN 0022 3549 PMID 7500277 doi 10 1002 jps 2600840807 Thompson DM Guidotti A Dibella M Costa E Aug de 1995 7 Chloro 3 methyl 3 4 dihydro 2H 1 2 4 benzothiadiazine S S dioxide IDRA 21 a congener of aniracetam potently abates pharmacologically induced cognitive impairments in patas monkeys Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America en ingles 92 17 7667 71 ISSN 0027 8424 PMC 41206 PMID 7644474 doi 10 1073 pnas 92 17 7667 Zivkovic I Thompson DM Bertolino M Uzunov D Dibella M Costa E Guidotti A Jan de 1995 7 Chloro 3 methyl 3 4 dihydro 2H 1 2 4 benzothiadiazine S S dioxide IDRA 21 a benzothiadiazine derivative that enhances cognition by attenuating DL alpha amino 2 3 dihydro 5 methyl 3 oxo 4 isoxazolepropanoic acid AMPA receptor desensitization The Journal of pharmacology and experimental therapeutics en ingles 272 1 300 9 ISSN 0022 3565 PMID 7815345 Buccafusco JJ Weiser T Winter K Klinder K Terry AV Jan de 2004 The effects of IDRA 21 a positive modulator of the AMPA receptor on delayed matching performance by young and aged rhesus monkeys Neuropharmacology en ingles 46 1 10 22 ISSN 0028 3908 PMID 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