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Heroína

La heroína, diacetilmorfina o diamorfina en su Denominación Común Internacional, es un opioide con propiedades analgésicas que también se utiliza de forma menos común como supresor de la tos y antidiarreico. Por sus efectos eufóricos, la heroína se utiliza como droga recreativa semisintética. Derivada de la morfina y originada a partir de la adormidera, planta de la que se extrae el opio, su administración frecuente y regular está asociada a la tolerancia y a una fuerte dependencia física. En algunos países se emplea en terapias en usuarios crónicos como sustituto de opiáceos en combinación con labores de asistencia y asesoramiento al paciente.[2]

Heroína
Nombre (IUPAC) sistemático
Diacetato de (5α,6α)-7,8-didehidro-4,5-epoxi-
17-metilmorfinan-3,6-diol
Identificadores
Número CAS 561-27-3
Código ATC N02AA09
PubChem 5462328
DrugBank DB01452
Datos químicos
Fórmula C21H23NO5 
Peso mol. 369,41
Farmacocinética
Biodisponibilidad <35% (oral), 44-61% (inhalada)[1]
Unión proteica 0% (morfina metabolito 35%)
Metabolismo hepático
Vida media 2-3 horas
Excreción 90% renal, resto biliar
Datos clínicos
Estado legal S9 (AU) Lista I (CA) Grupo I -Receta especial requerida (MEX) ? (UK) Lista I (EUA)
Vías de adm. Oral, intranasal, inhalatoria, transmucosal, intravenosa, rectal, intramuscular
 Aviso médico

Administrada por vía intravenosa mediante inyección, la heroína puede ser entre dos y cuatro veces más potente que la morfina y es más rápida en comenzar sus efectos.[3]​ La heroína ilícita suele presentarse en un polvo blanco mate al que se añaden diversos adulterantes.[4]​ Una fracción importante de los consumidores de opioides, más de treinta millones de personas al año en todo el mundo según la ONU (2014),[5]​ consumen heroína, la cual está relacionada con un efecto narcótico pronunciado, se clasifica dentro de las drogas depresoras del sistema nervioso central y se caracteriza por producir una dependencia psicológica y física intensa a un ritmo muy acelerado, siendo considerada una de las drogas más adictivas y dañinas.[6]

La heroína fue sintetizada por primera vez por Charles Romley Alder Wright a finales del siglo XIX, que consiguió aislarla gracias a la acetilación del clorhidrato de morfina, un producto obtenido de la adormidera. «Heroína» fue el nombre comercial que la empresa Bayer puso a la nueva sustancia, que la lanzó al mercado como sustituta de la morfina, creyéndola menos adictiva. A nivel internacional, la heroína está controlada por las Listas I y IV de la Convención Única sobre Estupefacientes y por lo general es ilegal su fabricación, posesión y venta sin licencia.[7]​ Producida sobre todo en Afganistán y Birmania, está íntimamente unida al tráfico internacional de drogas y ha sido responsable de epidemias severas en varios países de Occidente durante el siglo XX. Afganistán produjo el 95 % del opio del mundo en 2012,[8]​ y el 66 % en 2015,[9]​ manteniéndose como el principal productor mundial de opio en las últimas dos décadas. Se ha registrado un aumento significativo de la oferta y la demanda a nivel mundial en los últimos años;[10]​ en países como Estados Unidos el consumo de heroína se ha multiplicado en la segunda década del siglo XXI hasta convertirse en una verdadera epidemia (ver Fentanilo).[11][12]

Etimología

En 1895, la compañía farmacéutica alemana Bayer comercializaba diacetilmorfina como uno más de sus productos bajo receta médica con el nombre comercial de Heroína.[13]​ El nombre fue registrado en junio de 1896 y deriva del alemán la palabra heroisch (que quiere decir, heroica), debido a sus efectos «heroicos» (efectos beneficiosos, y de alivio de la tos) y el sufijo medicinal -in (-ina) (como en koffein / cafeína), con lo que se creó a la vez la connotación muy vendible de la Femme Héroïne (Alemania en esa época era muy francófila).[13]​ Se desarrolló principalmente como un sustituto de la morfina, supresor de la tos «que no crea adicción ni otros efectos secundarios». La morfina en ese momento era una droga recreativa popular, y Bayer deseaba encontrar una similar, pero que no creara tanta adicción. Aunque la publicidad de Bayer la presentaba como un "sustituto no adictivo de la morfina", la heroína pronto generaría una de las mayores tasas de dependencia entre sus usuarios, superando a la morfina.[14]

Historia

 
Botella de heroína comercializada por Bayer.
 
Anuncio de heroína
 
Anuncio de Bayer por aspirina y heroína (The Sedative for Coughs - contre la tos) en los Estados Unidos, antes de la prohibición federal en 1924

En 1874, Charles Romley Alder Wright aisló un opiáceo nuevo gracias a la acetilación del clorhidrato de morfina,[15]​ con lo cual obtuvo diacetilmorfina. El invento de Wright no se popularizó inmediatamente y la diamorfina no comenzaría a ser conocida hasta 23 años después, cuando fue re-sintetizada de forma independiente por otro químico, Felix Hoffmann.[16]​ Hoffmann trabajaba para la compañía farmacéutica Bayer en Wuppertal (Alemania) y su supervisor, Heinrich Dreser, lo había instado a que acetilase morfina para producir codeína, un constituyente de la adormidera y farmacológicamente similar a la morfina, pero mucho menos potente y adictiva. Sin embargo, el experimento produjo una morfina acetilada entre un 50% y un 100% más potente que la morfina. Aunque los investigadores de Bayer no fueron los primeros en producir heroína, si fueron pioneros en su fabricación industrial y comercialización,[17]​ que comenzó en 1898 bajo el nombre de «heroína», pocos días después de sacar a la venta la aspirina. Se cree que el nombre de heroína se deriva de la palabra «heroica».[18]

El fármaco fue comercializado entre 1898 y 1910 como un sedante para la tos y como sustituto de la morfina pensando que era menos adictiva. Esto se vio facilitado por el hecho de que se creía que la heroína, producía algo menos de euforia con desviaciones mínimas en el comportamiento y la inteligencia, suponiendo un uso breve. En su 11ª edición de 1910, la Enciclopedia Británica, en su artículo sobre los estados de la morfina afirmaba:

En la tos de la tuberculosis es de recibo utilizar pequeñas dosis de morfina, pero para esta enfermedad en particular es mejor reemplazarla con frecuencia por codeína o heroína, que alivian la tos seca sin los efectos narcóticos posteriores a la administración de morfina.

[cita requerida]

Más tarde se descubrió que la heroína se convierte en gran medida en morfina al ser absorbida en el hígado. En poco tiempo se demostró que la adicción generada por utilizar este compuesto es mucho más intensa en comparación a la de la morfina. Durante muchos años, los médicos no se dieron cuenta de los peligros de usar clínicamente la heroína. Finalmente, se descubrió que algunos pacientes que habían estado usando grandes cantidades de heroína durante mucho tiempo comenzaban a presentar síntomas de adicción. En 1913, Bayer suspendió la producción de heroína y desde 1919, al igual que con la aspirina, Bayer perdió parte de sus derechos de marca sobre la heroína debido al Tratado de Versalles de 1919, consecuencia de la derrota alemana en la Primera Guerra Mundial.[19]​ En los Estados Unidos se estableció, a través de la Ley de Impuesto sobre la Droga de 1914, un control exhaustivo sobre el uso de opiáceos, permitiendo el uso de la heroína únicamente con fines terapéuticos. Diez años después, en 1924, el Congreso de Estados Unidos estableció que no existía ningún uso legal de la heroína y prohibió su venta, importación o fabricación,[20]​ y un año después el Comité de Salud de la Sociedad de Naciones prohibió la diacetilmorfina (1925), aunque se tardó más de tres años en hacer efectiva la restricción. Aun así, la producción de heroína fue grande y continua, ya que se calcula que en el mundo, entre 1925 y 1930, se vendieron 34 toneladas de esta droga.

Desde 1920 a 1930 la heroína fue utilizada en algunos países para la terapia de reemplazo en pacientes con adicción a la morfina y la cocaína.[21]​ Además, en las farmacias alemanas se pudo adquirir heroína hasta 1971.[22][23]

Con la firma de la Convención Única sobre Estupefacientes en 1961 y su posterior reforma de 1971, la heroína pasó a la Lista I y quedó ilegalizada prácticamente en todo el mundo. En la actualidad, casi ninguna empresa del mundo produce o vende heroína como droga legal:[20]​ únicamente se sintetiza en algunos casos para realizar investigaciones o también para tratamientos paliativos (para aliviar el sufrimiento del paciente en situaciones extremas o terminales) y en muy pequeñas cantidades, como, por ejemplo, en corporaciones como Sigma-Aldrich, en particular, en el directorio «Fluka» (una empresa perteneciente a la mencionada anteriormente).

Expansión y tráfico internacional (desde 1945)

 
Principales centros mundiales de producción de heroína, encabezado por la «Media Luna Dorada» de Oriente Medio, seguido por el «Triángulo de Oro» del Sudeste Asiático, México y Colombia

El tráfico de heroína fue prácticamente eliminado en los EE. UU. durante la Segunda Guerra Mundial, debido a las interrupciones temporales en el comercio causadas por la guerra. La guerra de Japón con China había cortado las rutas de distribución habituales de la heroína y la guerra en general había interrumpido la circulación de opio. Después de la Segunda Guerra Mundial, la mafia se aprovechó de la debilidad del gobierno italiano de posguerra y estableció laboratorios de heroína en Sicilia.[24]​ La mafia se aprovechó de la ubicación de Sicilia, que atravesaba la ruta histórica del opio que se dirigía hacia el oeste en Europa y los Estados Unidos.[25]​ Con la victoria del Partido Comunista de China en la guerra civil de aquel país a finales de la década de 1940 se eliminó casi por completo la producción de opio, un descenso paralelo que ocurría al mismo tiempo que aumentaba el peso de Sicilia en el comercio internacional.

Aunque se mantuvo legal en algunos países hasta después de la Segunda Guerra Mundial, los riesgos para la salud, la adicción y el uso recreativo generalizado llevaron a la mayoría de los países occidentales a declarar a la heroína una sustancia controlada en la segunda mitad del siglo XX. Entre finales de 1960 y principios de 1970, la Agencia Central de Inteligencia de Estados Unidos (CIA) ayudó al Kuomintang (los nacionalistas chinos que tras la victoria comunista huyeron a Taiwán) a establecer centros en la frontera con la China continental y Laos;[24]​ esto ayudó al desarrollo del Triángulo de Oro, una región productora de opio que en 1973, momento en que Estados Unidos se retiró de Vietnam, se estimaba que suministraba un tercio de toda la heroína que se consumía en Estados Unidos.[24]​ El historiador estadounidense Alfred McCoy sostiene que la CIA fue un colaborador necesario, a través de la llamada «Conexión francesa»,[24]​ en la exportación de heroína desde el Triángulo de Oro e Italia hacia Estados Unidos.[26]

 
Un soldado del Cuerpo de Marines de Estados Unidos patrulla junto a una plantación de adormidera en la provincia afgana de Helmand, 2011.

A finales de la década de 1970 y la década de 1980, la guerra de Afganistán, en la que intervino la Unión Soviética, condujo a un aumento de la producción en las regiones fronterizas de Afganistán y Pakistán, ya que los rebeldes muyahidines que luchaban contra la URSS y el gobierno socialista afgano necesitaban financiación para la compra de armas;[24]​ este hecho contribuyó en gran medida a la formación de la actual Media Luna de Oro. En 1980, el 60% de la heroína vendida en Estados Unidos, país que apoyaba a los muyahidines, provenía de Afganistán.[24]​ Así, durante la década de 1980 se produjo un aumento en la producción mundial, lo que redujo los precios, por lo que desde ese momento las rutas comerciales se alejaron de Sicilia, ya que las organizaciones criminales se enfrentaron entre sí por el control, a lo que se sumó un mayor esfuerzo del gobierno italiano por imponer la ley en la isla.

En la década de 1990, el consumo de heroína en Occidente se redujo notablemente tras las epidemias de la década anterior (véase la sección posterior), mientras que su producción se estancó o decreció. En Afganistán, las cantidades recolectadas se mantuvieron estables durante toda la década, hasta que entre 2000 y 2001 el gobierno talibán, en colaboración con Naciones Unidas, inició una campaña que acabó con el 99% de los cultivos en las regiones que controlaba, que en aquel momento cubrían el 75% de la demanda mundial.[24]​ Sin embargo, tras la invasión de la OTAN-ISAF encabezada por Estados Unidos de 2001 y el subsiguiente caos económico y social en el país, la producción volvió a dispararse hasta casi monopolizar el cultivo de adormidera a nivel mundial en la década de 2010.[8]​ El 13 de marzo de 2012, fue condenado por la Corte de Distrito de Estados Unidos para el Distrito de Columbia por delitos de conspiración, tráfico de heroína para su importación a Estados Unidos y narcoterrorismo Hajji Bagcho Sherzai,[27]​ un narcotraficante con vínculos con los talibanes y cuyas actividades, según la Oficina de Naciones Unidas contra la Droga y el Delito,[28]​ fueron responsables del 20% de la producción mundial de heroína en el año 2006.[27]

Epidemia de heroína del siglo XX

Desde principios de la década de 1970 y hasta mediados de la década de 1980 su consumo experimentó un verdadero boom mundial –solo en Europa el número de adictos se quintuplicó entre 1967 y 1977–[29]​ que se dejó sentir hasta bien entrada la década de 1990 y que provocó la muerte de miles de personas, fundamentalmente jóvenes de países occidentales; en países de Europa como Alemania, España, Francia o Italia el fenómeno resultó en una verdadera epidemia, donde tuvo especial incidencia en las clases bajas de la población.[29]

 
Consumidor inyectándose heroína

En Alemania Occidental (RFA) la epidemia fue descrita como la más grave de toda Europa, al menos en la década de 1970;[30]​ según estimaciones federales, en 1978 había 60.000 heroinómanos,[30]​ en la RFA se incautaba la mitad de la heroína de toda Europa y más de 700 personas morían por sobredosis cada año.[30]​Estos hechos fueron retratados en la simbólica novela, que se convirtió en lectura obligada en las escuelas, llamada Los niños de la estación del Zoo y que fue llevada al cine con el nombre de Yo, cristina F. y que contó con la participación de David Bowie, quien admitió ser consumidor de esta sustancia.

En el caso de España su uso no empezó a generalizarse hasta después de 1975, tras la muerte de Francisco Franco y el comienzo de la Transición a la democracia, donde se vivía una atmósfera y anhelo de absoluta libertad donde prevalecía el «todo vale» tras la férrea dictadura. Unido a ello se produjo, sobre todo desde comienzos de la década de 1980, una fuerte reconversión industrial, que disparó el desempleo en las antiguas regiones industriales como Madrid, Cataluña y en especial el País Vasco, cuya economía dependía de la industria pesada, principal objetivo de la reconversión, que acabó prácticamente con todo el sector sin ofrecer alternativas.[31]​ En estas regiones fue precisamente donde la epidemia de heroína más se cebó con la población;[32]​ en 1979 se estimaba que en Barcelona había 30 000 heroinómanos, un 1% de la población[33]​ y algunas estimaciones apuntaban a que en toda España su número podía rondar los 80.000 en 1984, concentrados la mayoría en Barcelona, Madrid (6000 jóvenes consumidores habituales)[34]​ y el País Vasco.[32]​ Solo entre 1982 y 1984, las muertes de adictos se duplicaron.[34]​ En 1984 algunas estimaciones cifraban en 117.000 millones de pesetas (unos 700 millones de EUR) el dinero que este mercado movía al año.[32]​ En España la epidemia afectó a toda la sociedad y en las regiones más afectadas el tráfico y consumo de drogas estuvo entre las principales preocupaciones de la población hasta bien entrada la década de 1990. Su incidencia se dejó sentir en la criminalidad, que aumentó considerablemente y alcanzó sus máximos durante la epidemia; en 1985, el Ministerio del Interior estimaba que el 75% de los delitos comunes estaban asociados al tráfico o consumo de drogas,[34]​ al respecto, el número de detenidos por tráfico o tenencia de drogas, que en 1970 fue de 1200,[33]​ había aumentado hasta los 5200 en 1977[33]​ y escalado hasta unos 11 000 en 1984.[35]​ Otro dato revelador eran los atracos a farmacias, que en 1977 fueron 718 solo en Madrid, cuando en toda Francia fueron 750 y 1500 en la RFA.[33]​ Dicho masivo consumo duró hasta la primera mitad de la década de 1990 (a menudo se toma la referencia de 1992). Las películas de cine quinqui como El pico retratan a la perfección esta epidemia que se cebó en barrios obreros masificados y en los que la juventud no tenía ningún futuro por la crisis económica, y donde muchos de los protagonistas de estas películas murieron por su adicción a esta droga.

Desempleo en España (%)

Evolución del porcentaje de desempleo en
España entre 1976 y 1985 (en la gráfica, a
intervalos de dos años),[36]​cuyo fuerte
incremento coincidió con los peores momentos
de la epidemia de heroína en ese país.

En 1984 el número de adictos en Francia se estimaba en unos 150.000 y de 240.000 a 360.000 en Italia según fuentes oficiales.[37]​ El problema en Europa tuvo un alcance continental y se situó como una de las mayores problemáticas. Un informe del Parlamento Europeo de 1986 cifraba en 1,5 millones los heroinómanos de la Comunidad Europea (CE) y en 300.000 millones de dólares (USD) los beneficios generados por la venta de drogas y estupefacientes ilegales en todo el mundo, que a su vez motivaban el 50% de todas las detenciones en la CE.[37]​ En algunos países, especialmente en Italia y España, se denunció en muchas ocasiones, desde una supuesta connivencia de la policía con la distribución local de drogas y la corrupción derivada del tráfico ilegal tanto a nivel empresarial como en el Estado,[32][38]​ hasta la existencia de un plan preconcebido desde altas instancias para inundar de droga determinadas regiones o ciudades, especialmente en las que prevalecían sectores obreros o ligados a movimientos sociales. Los problemas que atravesaban los drogadictos eran muy graves. La fortísima adicción física a la droga arrastraba a muchos jóvenes a la marginación, la delincuencia y la prostitución para poder pagarse la dosis necesaria. Los que sobrevivían quedaban marcados con un estigma social y a menudo con secuelas mentales y físicas (daños en riñones, hígado o arterias). Una de las primeras soluciones que se aplicó fue recluir a los drogadictos en sitios incomunicados, a menudo granjas, y dejar que se «limpiaran». Pero esa estancia era de unas pocas semanas o meses y cuando concluía el aislamiento una gran parte volvía a inyectarse. Posteriormente se crearon «narcosalas» en las cuales se inyectaba metadona, una droga mucho más blanda, como desintoxicación de la heroína. El problema es que era tratamiento de por vida e implicaba admitir que la heroína era un problema crónico sin solución. La muerte podía deberse a múltiples motivos. Uno de ellos es que a menudo se cortaba, es decir, se introducían todo tipo de sustancias adulterantes (como el yeso) para reducir la proporción de droga y así vender más y obtener más beneficios, produciendo terribles efectos en los cuerpos de los consumidores sin que estos lo advirtieran. En otros casos ocurría que debido a esto, al estar acostumbrados a droga de «baja pureza», cuando venía un cargamento con una pureza mayor las sobredosis eran muy comunes. En ocasiones las mujeres embarazadas adictas transmitían su adicción a los recién nacidos y estos nacían con el síndrome de abstinencia.

El consumo continuó creciendo hasta mediados de la década de 1980,[35]​ cuando se estancó y comenzó a descender fuertemente,[39]​ sus motivos fueron varios. Las enfermedades de transmisión sexual (ETS) hacían estragos entre los consumidores, especialmente con la aparición del SIDA en los años 80, que entonces era una enfermedad muy dura e incurable y que se transmitía cuando los consumidores compartían las jeringuillas, lo que provocó que muchos jóvenes no se atrevieran a probar esta droga. Lo mismo sucedió con el miedo a contagiarse de otras enfermedades como la hepatitis. Paralelo al descenso de heroína se produjo el ascenso del consumo de cocaína en Europa y los Estados Unidos,[39]​ que se convirtió en la droga de referencia. La cocaína se puso de moda entre famosos y las clases altas (como ejecutivos),[35]​ y la sociedad acabó imitando el comportamiento de estas «élites». En Estados Unidos unas 22 millones de personas consumían cocaína en 1985 (casi un 10% de su población),[39]​ consumo que se extendió hasta desatarse la epidemia de crack de los años 90, aunque esta afectó sobre todo a las clases bajas y minorías étnicas. De esta forma se acabó creando la imagen de la cocaína como la «droga del rico» y la heroína como la «droga del pobre»,[39]​ aunque el precio de la heroína siguió siendo mayor.[35]​ A su descenso también pudo afectar la cada vez mayor conciencia social del problema, en el que se creaban asociaciones para combatir el problema y dejar de ver al consumidor como un delincuente y verlo como un enfermo que necesitaba ayuda; la evidente imagen de degradación física y psicológica que provocaba la adicción en los drogadictos y el daño a sus seres queridos provocó un fuerte impacto en la sociedad y «demonizó» la heroína para la siguiente generación.

Siglo XXI

 
Principales rutas del tráfico ilegal de heroína desde sus lugares de producción (Afganistán y la frontera con Pakistán) en la primera década del siglo XXI según la Agencia Central de Inteligencia (CIA)

A comienzos del siglo XXI su consumo es marginal, en comparación con otras drogas tradicionales como el cannabis o la cocaína, o incluso con drogas de diseño o sintéticas, de creación relativamente reciente.[40]​ Desde los picos de producción del siglo anterior, esta se ha reducido y al respecto, Afganistán es el mayor productor mundial con diferencia y, se estima que en la primera década de siglo hasta 3,3 millones de afganos estaban involucrados en el cultivo y tráfico de opio;[41]​ le sigue en su orden otro país asiático: Birmania o Myanmar. La producción asiática se exporta a través de las redes ilegales de contrabando fundamentalmente a Europa, aunque una parte significativa se queda en Asia o se transporta a África. La restante producción significativa de la droga está ubicada en Latinoamérica, concretamente en México (en el llamado Triángulo Dorado mexicano: Sinaloa, Durango y Chihuahua, además de 6 estados más[42]​) y Colombia (en este último, la producción de heroína es insignificante por la expansión de los cultivos de coca para producir cocaína), países que enfrentan conflictos y guerras contra grupos armados ilegales como guerrillas y paramilitares en el caso colombiano, además de carteles del narcotráfico y crimen organizado en los dos países.[43]​ La heroína de los dos países termina casi toda en las calles de Estados Unidos.[44]

En 2012 se estimaba que el 70% de la heroína se consumía en África y Asia[40]​ y algunas estimaciones sostienen que entre 1990 y 2010 el precio de la sustancia, ajustado a la inflación, se redujo más de un 80% en el mercado negro,[45]​ mientras que su consumo en ese periodo se incrementó un 74% en todo el mundo.[46]​ La pureza media de la sustancia ofertada también se incrementó notablemente en el mismo periodo.

En la década de 2010, se observa un aumento en el tráfico de heroína hacia Europa, en el marco de lo que se ha señalado como una «oferta masiva» a nivel mundial. Sin embargo, las estadísticas no reflejan un aumento significativo en el número de consumidores europeos;[47]​ situación muy distinta a la de Estados Unidos, donde el consumo de heroína se ha disparado, sobre todo desde la crisis económica de 2007 y potenciado por la gran oferta disponible y los bajos precios.[12]​ Según datos de 2012, el número de drogodependientes de esta sustancia, 400.000 estadounidenses ese año, se había duplicado respecto al de 2002;[48]​ y en 2014, el número de muertes por sobredosis de heroína se había cuadruplicado respecto al año 2002.[11]​ Sin embargo, lejos de detenerse, el ascenso en Estados Unidos continúa a un ritmo alarmante, pues se estima (datos provisionales) que en 2016 murieron 35.000 personas por consumo de heroína (frente a las 8200 de 2013)[49]​ y unas 591.000 personas eran dependientes.[50]​ El elevado número de sobredosis y la alta mortalidad se explican por el creciente uso de otros opioides como adulterantes, en especial el fentanilo.[50]​ En 2017 el presidente estadounidense Donald Trump declaró «emergencia nacional» la epidemia de los opiáceos, que provoca más de cien muertos al día.[51]

Propiedades físicas y químicas

 
Grados de pureza en la heroína.
  • Sustancia pura - polvo blanco y cristalino.
  • Producto bruto - amargo, de color gris- marrón de polvo en forma de pequeños cristales con un desagradable olor.[52]
  • Punto de fusión: 170 °C.
  • Solubilidad:
    • en agua: 0,058 g por 100 g (20 °C);
    • en éter dietílico: 1,4 g/100 g (20 °C);
    • en etanol: 4 g por 100 g (20 °C).

Estos datos sobre solubilidad expresan la solubilidad de la heroína en forma de base libre, y no en su forma de sal clorhídrica. Cuando la heroína está en forma de sal (como la mayoría de los alcaloides) es fácilmente soluble en agua y otros solventes polares.

Síntesis

Se obtiene mediante un proceso de acetilación de la morfina[53]

 
Proceso de acetilación de la morfina (1)

La materia prima para uso industrial o de laboratorio durante la síntesis de la heroína es la morfina. La acetilación con anhídrido acético o cloruro de acetilo se produce durante el calentamiento. No es necesario un exceso de cloruro de acetilo, ya que en este caso, el resultado, cloruro de hidrógeno, se une a la parte básica de nitrógeno núcleo morfinanovogo, y parcialmente retirado de la mezcla de gas que desplaza el equilibrio casi por completo hacia la formación de derivados diacetilados. El crudo de la acetilación se purifica por adición de carbón activo y filtrado para ser posteriormente recristalizado en etanol.

El rendimiento de la reacción es de hasta del 95,5%.[54]

 
Proceso de acetilación de la morfina (2)

Los reactivos acetilantes están incluidos en la lista de precursores de estupefacientes y el tráfico en muchos países está limitado y controlado en conformidad con la ley y los tratados internacionales.[55]

Además para la síntesis completa requiere de la limpieza adecuada de los productos resultantes, la heroína, a menudo es sintetizada por personas que no tienen el equipo necesario y utilizan ingredientes de dudosa calidad. Por ejemplo, mientras que la síntesis artesanal de heroína puede ser llevada a cabo sin morfina y opio, la paja de adormidera y similares, productos semi acabados causan que la sustancias adquiera un 50% extra de peso.

Como resultado del procesamiento de estos materiales se forma un compuesto masa resinosa marrón o negra con un bajo contenido de diacetilmorfina y una gran cantidad de impurezas formadas durante la reacción, con efectos secundarios poco predecibles.

Mecanismo de acción

La diacetilmorfina oral, una vez que está en el sistema circulatorio, se convierte rápidamente en el hígado en morfina. Sin embargo, cuando se inyectan heroína, que es más lipofílica que la morfina, penetra rápidamente en el cerebro, y entonces en este se convierte en un 6 monoacetilmorfina (6-MAM) y morfina. El mecanismo de acción de la heroína es en gran parte determinado por el perfil de la morfina como típico (estándar) en un opioide, teniendo una alta afinidad a los receptores opiáceos-μ2 μ1.

El diacetilmorfina en sí tiene una afinidad relativamente baja para los receptores opiáceos μ. Sin embargo, cuando se administra por vía intravenosa, en contraste con la hidromorfona y oximorfona, la diacetilmorfina es una versión más fuerte de la histamina, que causa un pronunciado sentido más de «elevación», y en algunos casos también la sensación de picor. Los receptores μ-opioide en los mamíferos están disponibles en el cerebro y la médula espinal, así como en el intestino. En el cerebro se concentran en la materia gris del cerebro, en el bulbo olfatorio y algunas capas de la corteza del encéfalo, así como en algunos núcleos de las neuronas y en la amígdala. Los receptores representan un mecanismo metabotrópico GPCR - los receptores asociados a proteínas G, que normalmente activan las endorfinas. Las endorfinas son parte del sistema de analgésicos diseñado para controlar el nivel de dolor. Los metabolitos de la heroína se unen a los receptores opioides. Pueden causar cambios en la excitabilidad de las neuronas, estimulando la liberación presináptica de ácido gamma-aminobutírico (GABA). Aunque el GABA es un neurotransmisor inhibidor, el efecto final depende del sistema nervioso y el estado de la neurona postsináptica. Además, en el caso de los receptores opioides μ-, depende específicamente del agonista. Todos los opiáceos, incluyendo la heroína, tienen una cierta similitud estructural con las endorfinas endógenas (producidas por el cuerpo). La estructura molecular de los opiáceos interactúa precisamente con el receptor deseado. Las endorfinas, dependiendo del tipo, funcionan en un grupo específico de receptores, y los opiáceos, todos de manera simultánea, de manera muy similar con las endorfinas para lograr el mismo efecto.[56]

La popularidad entre los adictos a las drogas,[6]​ en comparación con otros opiáceos, se debe a que la heroína demostró tener efectos más pronunciados que el de otros estupefacientes y que los efectos de la morfina. Esto se debe a que el impacto de los metabolitos de la morfina en los receptores opioides μ produce una sensación de euforia acompañada de analgesia y acción anti-inflamatoria, así también una supresión de la ansiedad. La morfina también se une a los receptores δ-y y los κ. Existe alguna evidencia de que el 6-MAM se asocia con un subtipo de receptor opioide μ, que se une un metabolito de la morfina, morfina-glucurónido 6β. La contribución de estos receptores en los efectos farmacológicos generales de la heroína sigue siendo desconocido hasta el momento. La administración crónica de opiáceos aumenta el número de receptores opioides en el cerebro, este es el principal mecanismo para la adicción y la dependencia a la heroína. Otros mecanismos de la adicción se puede aumentar por la producción de glutamato (excitación de un mediador) y la transmisión glutamatérgica en el cerebro, reduciendo la producción de endorfinas, y la regulación de la actividad de los receptores opioides. En este caso, la interrupción de la droga causa una serie de dolorosos síntomas (síndrome de abstinencia) caracterizados por dolor, ansiedad, calambres musculares, insomnio, etc. Dependiendo de la duración del consumo de la droga y de otros factores este se produce dentro de entre 4 y 24 horas después de la última dosis de diacetilmorfina.

Efectos clínicos de la heroína

Los efectos observados cuando se toma heroína, se pueden dividir en dos grupos - a nivel central y a nivel periférico.[57]

Sistema nervioso central

 
Diagrama con los efectos a largo plazo del consumo de heroína, incluyendo los más comunes consecuencia de la administración o fabricación ilegal de la sustancia (en inglés).

Analgesia;

Inhibición del centro respiratorio; Inhibición del centro del vómito; Depresión del centro de la tos; Disminución del tamaño de la pupila a través de los nervios craneales (miosis); sedación, sentimiento de paz, euforia, posible aparición de alucinaciones agradables o terroríficas; Inhibición de la actividad secretora del tracto gastrointestinal; Estimulación de la liberación de la hormona antidiurética y una disminución en la micción; Disminución de la temperatura corporal. El efecto de la diacetilmorfina en el SNC se acompaña de un efecto sedante, disminución del nivel de conciencia, sensación de calor, somnolencia y euforia. Los efectos sedantes e hipnóticos del diacetilmorfina se vuelven más pronunciados que la de los agonistas μ meperedina (petidina), la morfina, la metadona, la codeína y el fentanilo. Este efecto es causado por la presencia de grupos acetil, lo que facilita la difusión al cerebro. En algunos casos, la sedación puede ser acompañada por picos de excitación de corto plazo e hiperactividad. El diacetilmorfina es un potente analgésico, el efecto realizado es debido a la depresión directa de los metabolitos activos espinales. Cabe señalar que el diacetilmorfina aumenta los efectos si es aplicado de forma concomitante con hipnóticos, sedantes, fármacos para anestesia general, ansiolíticos, o alcohol.[56]

Sistema nervioso periférico

Posible desarrollo de náuseas y vómitos con dosis relativamente pequeñas, con un aumento del consumo manteniendo la misma dosis las náuseas y vómitos desaparecen. Fenómenos similares ocurren debido a la irritación de los intestinos y el sistema de quimiorreceptores de vértigo que ocurren durante la sedación.

Se eleva el funcionamiento de los esfínteres - esfínter urinario, del esfínter de Oddi y Lyutkensa, externo y esfínter interno y el recto.

Aumenta el funcionamiento de los músculos lisos. Aumenta la reactividad de los bronquios, como el asma, pudiendo producirse bronco-espasmos. Puede ocurrir un espasmo ureteral, lo que lleva a la dificultad en la micción volviéndose esta dolorosa.

Desde el sistema nervioso central y periférico ocurren acciones longitudinales que suprimen la peristalsis del intestino, y el peristaltismo transversal por lo generalmente aumenta, aumenta el funcionamiento de los distintos segmentos del tracto gastrointestinal, principalmente el antro gástrico, la secreciones basales se inhiben. Al disminuir el paso del contenido intestinal se produce un aumento en la absorción de agua en el intestino, un aumento de la viscosidad y la densidad de las heces y promueve el desarrollo del estreñimiento.

Se reduce la actividad secretora, que puede conducir a la sequedad de la boca, los ojos, la nariz y la garganta, y a dispépticos trastornos, visión borrosa, tinnitus, y reacciones alérgicas.

Se produce una disminucíon significativa de la temperatura corporal.

La heroína tiene un efecto pronunciado sobre el sistema nervioso periférico, la administración crónica conduce a muchos trastornos autonómicos - desarrolla bradicardia, disminución de la peristalsis del intestino, aumenta el tono de los esfínteres, disminución de la actividad secretora.[56]

Complicaciones

Uno de los factores principales que llevan a una variedad de complicaciones graves, es el efecto narcótico de la heroína. Las complicaciones surgen cuando se toma la heroína como una droga que puede dividirse en varias tomas diarias causando alteraciones fisiológicas por la acción del diacetilmorfina en el cuerpo humano y debido a las impurezas del producto. Para los individuos con adicción a esta droga la más común y peligrosa complicación es una sobredosis. Según varios informes, el 50-60% de los consumidores de opiáceos al menos una vez sufrieron una sobredosis. También se puede desarrollar psicosis y estados epilépticos.[58]​ Además, al tomar la heroína, hay consecuencias a largo plazo que se manifiestan en una variedad de trastornos de la microcirculación, enfermedad en el hígado, y en los componentes que actúan durante la depresión del sistema nervioso central.[59]​ Además de los efectos tóxicos directos de heroína en el cuerpo, su consumo puede afectar seriamente la salud debido a una variedad de impurezas contenidas en el producto, debido a la falta de agentes de limpieza o productos intencionalmente añadidos de reventa para obtener mayores beneficios mediante mezclas con una disminución de su cantidad de narcóticos para así obtener más beneficios en la venta. También el mismo diacetilmorfina y las impurezas contenidas en la administración de la droga pueden desarrollar una reacción alérgica marcada por angioedema y anafilaxia, aunque estos efectos secundarios no ocurren con demasiada frecuencia, pero podría representar un grave peligro para la vida del usuario en el caso de producirse.

Cuando las inyecciones intravenosas son a menudo desarrolladas se genera flebitis, y la endocarditis con afectación de la válvula tricúspide del corazón. Si se usa jeringas o contenedores para solución o para la administración intravenosa, se corre el riesgo de desarrollar diversas infecciones (ETS) como el VIH o la hepatitis.

Aplicaciones

 
Ampollas de diamorfina para uso, principalmente, hospitalario.

El primer uso de heroína fue de naturaleza puramente médica. Poco a poco, debido a la revalorización de las prestaciones profesionales y la evaluación de las relaciones riesgo-beneficio se produjo la eliminación gradual del uso generalizado de la heroína como medicamento. Al mismo tiempo, aumentó el creciente uso de medicamentos que contienen heroína como principio activo.

Desde 1971 el uso de la heroína en todo el mundo está permitido solo en pequeñas cantidades y en estudios científicos controlados estrictamente. Por eso, la producción de heroína está destinada prácticamente en su totalidad a la venta ilegal y el narcotráfico.[18]

En síntesis orgánica

La diacetilmorfina podría ser utilizada como producto intermedio en la síntesis de derivados de la morfina, tales como el nalorfin.

Uso médico moderno

A pesar de que la heroína es una droga de abuso conocida, algunos investigadores (médicos y farmacéuticos) están considerando la posibilidad de sustituir la morfina por heroína. Recientes estudios clínicos sugieren que puede ser menos peligroso que el tradicional clorhidrato de morfina.[60]​ En el Reino Unido la heroína purificada denominada diamorfina se utiliza como un potente analgésico para la práctica de los cuidados paliativos.[61][62][63]​ En otros países se prefiere el uso de la morfina.[62]​ Actualmente se observa una tendencia a migrar a la morfina también en el Reino Unido, sobre todo después de los problemas por la escasez en el suministro de diamorfina.[64]​ Actualmente, en Alemania y Suiza durante la terapia de sustitución se considera la posibilidad de sustituir la metadona químicamente por heroína pura.[21]​ En este sentido, en varias ciudades alemanas se están llevando a cabo estudios desde aproximadamente el año 2005, el denominado "proyecto de la heroína" (él. Heroinprojekt o él. Heroinstudie). Estos estudios intentan evaluar los beneficios de la heroína de calidad para un paciente externo bajo la supervisión de un médico con fines de investigación para así determinar la posibilidad del tratamiento de la adicción a los opioides con el uso de terapia de sustitución a base de heroína pura.[65]

La heroína como droga de abuso

 
La heroína es la droga que presenta, con diferencias, mayores efectos negativos (en la imagen: daño físico y dependencia) entre las 20 drogas de abuso más usuales.

Se conoce a la heroína como una droga que se puede clasificar dentro de las drogas duras, caracterizándose por producir una alta tasa de dependencia (adicción psicológica y física); además produce un fuerte síndrome de abstinencia, generando un problema sanitario grave que dificulta el tratamiento en caso de adicción, es por eso que se utilizan drogas sustitutivas, para evitar los síntomas de la abstinencia a la droga. Sin embargo, el tratamiento de la heroína aun con métodos sustitutivos puede ser muy complicado debido a la fuerte dependencia psicológica que genera.[66]

Debido a su solubilidad en disolventes orgánicos y agua, la heroína puede penetrar a través de las membranas mucosas del cuerpo. Puede ser inyectada en el cuerpo de varias maneras: a través de la mucosa nasofaríngea, el estómago, el intestino, el recto, la vagina, o también puede fumarse, inhalarse e ingerirse por vía oral. Desde el comienzo del siglo XX hasta la actualidad, el método más común de usarla era por vía intravenosa o inyectada,[52]​ ya que dicho consumo permite un efecto rápido e intenso. Además, al necesitarse cantidades muy bajas en el consumo por vía intravenosa, suele convertirse en un método económico mediante el que los heroinómanos pueden reducir la dosis y el costo de manera significativa. Para la administración a través de las membranas mucosas se requiere un especial refinado de la heroína, que es caro y requiere de más materiales.[56][67]

Los sujetos que presentan adicción a la heroína utilizan diferentes métodos para administración de la sustancia, entre ellos:

  • Sublingual - mascada, se disuelve con otros componentes la sustancia.
  • Inhalados - inhalación directa de la sustancia.
  • Fumadores - puede ser mezclada con cualquier relleno, como el tabaco, o fumada en papel aluminio.
  • Oral - una sustancia en su forma pura o una solución acuosa de 30-40% de alcohol. Puede ser utilizado por cualquier otro disolvente no tóxico. Cabe señalar que el etanol, en algunos casos puede reducir la gravedad de los efectos de la heroína en el 2-3%.[68]
  • Cutánea - se crea una incisión superficial en la piel, que se frota a fondo. Con este método, son características las cicatrices queloides.
  • Rectal o vaginal - administración junto a supositorios.
  • Intravenosa - Inyección; la dosis de la droga se disuelve en agua y se hierve para la esterilización y una disolución mejor. La heroína suele ser introducida en las venas superficiales de las extremidades, pero se pueden introducir en cualquiera de las venas, como en los consumidores de drogas que suelen tener grandes daños a las venas.[69]

La dosis media pura va de 5 a 10 miligramos de diacetilmorfina (heroína). Si una persona utilizó los opiáceos durante mucho tiempo, la dosis requerida de drogas puede aumentar hasta 4,2 veces o hasta entre 20 y 40 miligramos.[70][71][72]​ En teoría, la dosis para la administración crónica puede aumentar indefinidamente hasta la ocurrencia de muerte por enfermedad o por complicaciones concomitantes.[73][74]

Formas de adulteración

Como todos los opiáceos de venta ilícita, la heroína puede adulterarse con quinina, lactosa, azúcar, y fármacos depresores del sistema nervioso central, tales como los barbitúricos y sedantes o contaminarse con bacterias, virus, hongos o partículas. Se han reportado algunos casos de sustitución total de heroína por pentazocina. La droga llamada Speedball no es más que cocaína mezclada con heroína.

Ya que los consumidores de heroína no saben la fuerza real de la droga o su verdadero contenido, están en riesgo de sufrir un envenenamiento por adulteración o una sobredosis, hechos que pueden causar un alto riesgo de muerte; en el caso de la sobredosis se utiliza la naloxona como antagonista de la heroína para salvar al sujeto.

Síndrome de abstinencia

El síndrome de abstinencia de la heroína, conocido comúnmente como mono, es uno de los más fuertes entre las drogas de abuso.

Se localiza tanto a nivel físico como psicológico, y neurológico siendo el primero el que provoca el cuadro más aparatoso.

Suele comenzar con moqueo, lagrimeo, rinorrea, calambres y dolores musculares, síntomas similares a una gripe, acompañado de una fuerte ansiedad, seguido de diarrea y vómitos. El cuadro se va agudizando según pasan las horas y puede acompañarse de convulsiones y alucinaciones.

Suele remitir a nivel físico entre el 4º y el 5º día. A nivel psicológico se extiende mucho más en el tiempo dependiendo del individuo.

Usos terapéuticos

A partir de su aparición, la heroína se utilizó principalmente para tratar la tuberculosis por su capacidad para suprimir el reflejo de la tos. Pronto se vio que su efecto anestésico no era mayor que el de la morfina, pero era más activa, por lo que podía utilizarse en dosis menores logrando el mismo efecto con las consiguientes ventajas a nivel de acumulación en los tejidos. Sin embargo, algo más la diferenciaba de la morfina: ciertos efectos estimulantes y no solo analgésicos, por lo que durante mucho tiempo se recomendó como cura para el hábito producido por la morfina. Actualmente el clorhidrato de heroína se sigue utilizando como analgésico en países como el Reino Unido, con el nombre de diamorfina. Además el efecto de la heroína es más potente que el de la morfina, pero menos duradero.

Véase también

Referencias

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Enlaces externos

  •   Wikcionario tiene definiciones y otra información sobre heroína.
  • Drogas y cerebro -varios idiomas- Página con información sobre el efecto de las drogas. Promovida por el Instituto Jellinek de Países Bajos -versión en español del I.E.A-.
  • La adicción a los opiáceos: heroína y morfina
  • El I.E.A. es una ONG -España-
  • Ministerio de Sanidad y Consumo - España
  • . Es una Fundación privada -España-
  • NIDA: Artículo inicialmente tomado de la Serie de Reportes de Investigación, publicados bajo dominio público.
  • Las drogas tal cual. Interesante página con datos objetivos y bien fundados sobre esta sustancia y muchas otras.
  • Documental de National Geographic sobre la heroína (5 partes):
  •   Datos: Q60168
  •   Multimedia: Heroin

heroína, para, otras, definiciones, véase, desambiguación, heroína, diacetilmorfina, diamorfina, denominación, común, internacional, opioide, propiedades, analgésicas, también, utiliza, forma, menos, común, como, supresor, antidiarreico, efectos, eufóricos, he. Para otras definiciones vease Heroina desambiguacion La heroina diacetilmorfina o diamorfina en su Denominacion Comun Internacional es un opioide con propiedades analgesicas que tambien se utiliza de forma menos comun como supresor de la tos y antidiarreico Por sus efectos euforicos la heroina se utiliza como droga recreativa semisintetica Derivada de la morfina y originada a partir de la adormidera planta de la que se extrae el opio su administracion frecuente y regular esta asociada a la tolerancia y a una fuerte dependencia fisica En algunos paises se emplea en terapias en usuarios cronicos como sustituto de opiaceos en combinacion con labores de asistencia y asesoramiento al paciente 2 HeroinaNombre IUPAC sistematicoDiacetato de 5a 6a 7 8 didehidro 4 5 epoxi 17 metilmorfinan 3 6 diolIdentificadoresNumero CAS561 27 3Codigo ATCN02AA09PubChem5462328DrugBankDB01452Datos quimicosFormulaC21H23NO5 Peso mol 369 41FarmacocineticaBiodisponibilidad lt 35 oral 44 61 inhalada 1 Union proteica0 morfina metabolito 35 MetabolismohepaticoVida media2 3 horasExcrecion90 renal resto biliarDatos clinicosEstado legalS9 AU Lista I CA Grupo I Receta especial requerida MEX UK Lista I EUA Vias de adm Oral intranasal inhalatoria transmucosal intravenosa rectal intramuscular Aviso medico editar datos en Wikidata Administrada por via intravenosa mediante inyeccion la heroina puede ser entre dos y cuatro veces mas potente que la morfina y es mas rapida en comenzar sus efectos 3 La heroina ilicita suele presentarse en un polvo blanco mate al que se anaden diversos adulterantes 4 Una fraccion importante de los consumidores de opioides mas de treinta millones de personas al ano en todo el mundo segun la ONU 2014 5 consumen heroina la cual esta relacionada con un efecto narcotico pronunciado se clasifica dentro de las drogas depresoras del sistema nervioso central y se caracteriza por producir una dependencia psicologica y fisica intensa a un ritmo muy acelerado siendo considerada una de las drogas mas adictivas y daninas 6 La heroina fue sintetizada por primera vez por Charles Romley Alder Wright a finales del siglo XIX que consiguio aislarla gracias a la acetilacion del clorhidrato de morfina un producto obtenido de la adormidera Heroina fue el nombre comercial que la empresa Bayer puso a la nueva sustancia que la lanzo al mercado como sustituta de la morfina creyendola menos adictiva A nivel internacional la heroina esta controlada por las Listas I y IV de la Convencion Unica sobre Estupefacientes y por lo general es ilegal su fabricacion posesion y venta sin licencia 7 Producida sobre todo en Afganistan y Birmania esta intimamente unida al trafico internacional de drogas y ha sido responsable de epidemias severas en varios paises de Occidente durante el siglo XX Afganistan produjo el 95 del opio del mundo en 2012 8 y el 66 en 2015 9 manteniendose como el principal productor mundial de opio en las ultimas dos decadas Se ha registrado un aumento significativo de la oferta y la demanda a nivel mundial en los ultimos anos 10 en paises como Estados Unidos el consumo de heroina se ha multiplicado en la segunda decada del siglo XXI hasta convertirse en una verdadera epidemia ver Fentanilo 11 12 Indice 1 Etimologia 2 Historia 2 1 Expansion y trafico internacional desde 1945 2 2 Epidemia de heroina del siglo XX 2 3 Siglo XXI 3 Propiedades fisicas y quimicas 4 Sintesis 5 Mecanismo de accion 6 Efectos clinicos de la heroina 6 1 Sistema nervioso central 6 2 Sistema nervioso periferico 6 2 1 Complicaciones 7 Aplicaciones 7 1 En sintesis organica 7 2 Uso medico moderno 7 3 La heroina como droga de abuso 8 Formas de adulteracion 9 Sindrome de abstinencia 10 Usos terapeuticos 11 Vease tambien 12 Referencias 13 Enlaces externosEtimologia EditarEn 1895 la compania farmaceutica alemana Bayer comercializaba diacetilmorfina como uno mas de sus productos bajo receta medica con el nombre comercial de Heroina 13 El nombre fue registrado en junio de 1896 y deriva del aleman la palabra heroisch que quiere decir heroica debido a sus efectos heroicos efectos beneficiosos y de alivio de la tos y el sufijo medicinal in ina como en koffein cafeina con lo que se creo a la vez la connotacion muy vendible de la Femme Heroine Alemania en esa epoca era muy francofila 13 Se desarrollo principalmente como un sustituto de la morfina supresor de la tos que no crea adiccion ni otros efectos secundarios La morfina en ese momento era una droga recreativa popular y Bayer deseaba encontrar una similar pero que no creara tanta adiccion Aunque la publicidad de Bayer la presentaba como un sustituto no adictivo de la morfina la heroina pronto generaria una de las mayores tasas de dependencia entre sus usuarios superando a la morfina 14 Historia Editar Botella de heroina comercializada por Bayer Anuncio de heroina Anuncio de Bayer por aspirina y heroina The Sedative for Coughs contre la tos en los Estados Unidos antes de la prohibicion federal en 1924 En 1874 Charles Romley Alder Wright aislo un opiaceo nuevo gracias a la acetilacion del clorhidrato de morfina 15 con lo cual obtuvo diacetilmorfina El invento de Wright no se popularizo inmediatamente y la diamorfina no comenzaria a ser conocida hasta 23 anos despues cuando fue re sintetizada de forma independiente por otro quimico Felix Hoffmann 16 Hoffmann trabajaba para la compania farmaceutica Bayer en Wuppertal Alemania y su supervisor Heinrich Dreser lo habia instado a que acetilase morfina para producir codeina un constituyente de la adormidera y farmacologicamente similar a la morfina pero mucho menos potente y adictiva Sin embargo el experimento produjo una morfina acetilada entre un 50 y un 100 mas potente que la morfina Aunque los investigadores de Bayer no fueron los primeros en producir heroina si fueron pioneros en su fabricacion industrial y comercializacion 17 que comenzo en 1898 bajo el nombre de heroina pocos dias despues de sacar a la venta la aspirina Se cree que el nombre de heroina se deriva de la palabra heroica 18 El farmaco fue comercializado entre 1898 y 1910 como un sedante para la tos y como sustituto de la morfina pensando que era menos adictiva Esto se vio facilitado por el hecho de que se creia que la heroina producia algo menos de euforia con desviaciones minimas en el comportamiento y la inteligencia suponiendo un uso breve En su 11ª edicion de 1910 la Enciclopedia Britanica en su articulo sobre los estados de la morfina afirmaba En la tos de la tuberculosis es de recibo utilizar pequenas dosis de morfina pero para esta enfermedad en particular es mejor reemplazarla con frecuencia por codeina o heroina que alivian la tos seca sin los efectos narcoticos posteriores a la administracion de morfina cita requerida Mas tarde se descubrio que la heroina se convierte en gran medida en morfina al ser absorbida en el higado En poco tiempo se demostro que la adiccion generada por utilizar este compuesto es mucho mas intensa en comparacion a la de la morfina Durante muchos anos los medicos no se dieron cuenta de los peligros de usar clinicamente la heroina Finalmente se descubrio que algunos pacientes que habian estado usando grandes cantidades de heroina durante mucho tiempo comenzaban a presentar sintomas de adiccion En 1913 Bayer suspendio la produccion de heroina y desde 1919 al igual que con la aspirina Bayer perdio parte de sus derechos de marca sobre la heroina debido al Tratado de Versalles de 1919 consecuencia de la derrota alemana en la Primera Guerra Mundial 19 En los Estados Unidos se establecio a traves de la Ley de Impuesto sobre la Droga de 1914 un control exhaustivo sobre el uso de opiaceos permitiendo el uso de la heroina unicamente con fines terapeuticos Diez anos despues en 1924 el Congreso de Estados Unidos establecio que no existia ningun uso legal de la heroina y prohibio su venta importacion o fabricacion 20 y un ano despues el Comite de Salud de la Sociedad de Naciones prohibio la diacetilmorfina 1925 aunque se tardo mas de tres anos en hacer efectiva la restriccion Aun asi la produccion de heroina fue grande y continua ya que se calcula que en el mundo entre 1925 y 1930 se vendieron 34 toneladas de esta droga Desde 1920 a 1930 la heroina fue utilizada en algunos paises para la terapia de reemplazo en pacientes con adiccion a la morfina y la cocaina 21 Ademas en las farmacias alemanas se pudo adquirir heroina hasta 1971 22 23 Con la firma de la Convencion Unica sobre Estupefacientes en 1961 y su posterior reforma de 1971 la heroina paso a la Lista I y quedo ilegalizada practicamente en todo el mundo En la actualidad casi ninguna empresa del mundo produce o vende heroina como droga legal 20 unicamente se sintetiza en algunos casos para realizar investigaciones o tambien para tratamientos paliativos para aliviar el sufrimiento del paciente en situaciones extremas o terminales y en muy pequenas cantidades como por ejemplo en corporaciones como Sigma Aldrich en particular en el directorio Fluka una empresa perteneciente a la mencionada anteriormente Expansion y trafico internacional desde 1945 Editar Veanse tambien Guerra contra las drogase Implicacion de la CIA en el trafico de drogas Principales centros mundiales de produccion de heroina encabezado por la Media Luna Dorada de Oriente Medio seguido por el Triangulo de Oro del Sudeste Asiatico Mexico y Colombia El trafico de heroina fue practicamente eliminado en los EE UU durante la Segunda Guerra Mundial debido a las interrupciones temporales en el comercio causadas por la guerra La guerra de Japon con China habia cortado las rutas de distribucion habituales de la heroina y la guerra en general habia interrumpido la circulacion de opio Despues de la Segunda Guerra Mundial la mafia se aprovecho de la debilidad del gobierno italiano de posguerra y establecio laboratorios de heroina en Sicilia 24 La mafia se aprovecho de la ubicacion de Sicilia que atravesaba la ruta historica del opio que se dirigia hacia el oeste en Europa y los Estados Unidos 25 Con la victoria del Partido Comunista de China en la guerra civil de aquel pais a finales de la decada de 1940 se elimino casi por completo la produccion de opio un descenso paralelo que ocurria al mismo tiempo que aumentaba el peso de Sicilia en el comercio internacional Aunque se mantuvo legal en algunos paises hasta despues de la Segunda Guerra Mundial los riesgos para la salud la adiccion y el uso recreativo generalizado llevaron a la mayoria de los paises occidentales a declarar a la heroina una sustancia controlada en la segunda mitad del siglo XX Entre finales de 1960 y principios de 1970 la Agencia Central de Inteligencia de Estados Unidos CIA ayudo al Kuomintang los nacionalistas chinos que tras la victoria comunista huyeron a Taiwan a establecer centros en la frontera con la China continental y Laos 24 esto ayudo al desarrollo del Triangulo de Oro una region productora de opio que en 1973 momento en que Estados Unidos se retiro de Vietnam se estimaba que suministraba un tercio de toda la heroina que se consumia en Estados Unidos 24 El historiador estadounidense Alfred McCoy sostiene que la CIA fue un colaborador necesario a traves de la llamada Conexion francesa 24 en la exportacion de heroina desde el Triangulo de Oro e Italia hacia Estados Unidos 26 Un soldado del Cuerpo de Marines de Estados Unidos patrulla junto a una plantacion de adormidera en la provincia afgana de Helmand 2011 A finales de la decada de 1970 y la decada de 1980 la guerra de Afganistan en la que intervino la Union Sovietica condujo a un aumento de la produccion en las regiones fronterizas de Afganistan y Pakistan ya que los rebeldes muyahidines que luchaban contra la URSS y el gobierno socialista afgano necesitaban financiacion para la compra de armas 24 este hecho contribuyo en gran medida a la formacion de la actual Media Luna de Oro En 1980 el 60 de la heroina vendida en Estados Unidos pais que apoyaba a los muyahidines provenia de Afganistan 24 Asi durante la decada de 1980 se produjo un aumento en la produccion mundial lo que redujo los precios por lo que desde ese momento las rutas comerciales se alejaron de Sicilia ya que las organizaciones criminales se enfrentaron entre si por el control a lo que se sumo un mayor esfuerzo del gobierno italiano por imponer la ley en la isla En la decada de 1990 el consumo de heroina en Occidente se redujo notablemente tras las epidemias de la decada anterior vease la seccion posterior mientras que su produccion se estanco o decrecio En Afganistan las cantidades recolectadas se mantuvieron estables durante toda la decada hasta que entre 2000 y 2001 el gobierno taliban en colaboracion con Naciones Unidas inicio una campana que acabo con el 99 de los cultivos en las regiones que controlaba que en aquel momento cubrian el 75 de la demanda mundial 24 Sin embargo tras la invasion de la OTAN ISAF encabezada por Estados Unidos de 2001 y el subsiguiente caos economico y social en el pais la produccion volvio a dispararse hasta casi monopolizar el cultivo de adormidera a nivel mundial en la decada de 2010 8 El 13 de marzo de 2012 fue condenado por la Corte de Distrito de Estados Unidos para el Distrito de Columbia por delitos de conspiracion trafico de heroina para su importacion a Estados Unidos y narcoterrorismo Hajji Bagcho Sherzai 27 un narcotraficante con vinculos con los talibanes y cuyas actividades segun la Oficina de Naciones Unidas contra la Droga y el Delito 28 fueron responsables del 20 de la produccion mundial de heroina en el ano 2006 27 Epidemia de heroina del siglo XX Editar Veanse tambien Cultura de drogasy Epidemia de crack Desde principios de la decada de 1970 y hasta mediados de la decada de 1980 su consumo experimento un verdadero boom mundial solo en Europa el numero de adictos se quintuplico entre 1967 y 1977 29 que se dejo sentir hasta bien entrada la decada de 1990 y que provoco la muerte de miles de personas fundamentalmente jovenes de paises occidentales en paises de Europa como Alemania Espana Francia o Italia el fenomeno resulto en una verdadera epidemia donde tuvo especial incidencia en las clases bajas de la poblacion 29 Consumidor inyectandose heroina En Alemania Occidental RFA la epidemia fue descrita como la mas grave de toda Europa al menos en la decada de 1970 30 segun estimaciones federales en 1978 habia 60 000 heroinomanos 30 en la RFA se incautaba la mitad de la heroina de toda Europa y mas de 700 personas morian por sobredosis cada ano 30 Estos hechos fueron retratados en la simbolica novela que se convirtio en lectura obligada en las escuelas llamada Los ninos de la estacion del Zoo y que fue llevada al cine con el nombre de Yo cristina F y que conto con la participacion de David Bowie quien admitio ser consumidor de esta sustancia En el caso de Espana su uso no empezo a generalizarse hasta despues de 1975 tras la muerte de Francisco Franco y el comienzo de la Transicion a la democracia donde se vivia una atmosfera y anhelo de absoluta libertad donde prevalecia el todo vale tras la ferrea dictadura Unido a ello se produjo sobre todo desde comienzos de la decada de 1980 una fuerte reconversion industrial que disparo el desempleo en las antiguas regiones industriales como Madrid Cataluna y en especial el Pais Vasco cuya economia dependia de la industria pesada principal objetivo de la reconversion que acabo practicamente con todo el sector sin ofrecer alternativas 31 En estas regiones fue precisamente donde la epidemia de heroina mas se cebo con la poblacion 32 en 1979 se estimaba que en Barcelona habia 30 000 heroinomanos un 1 de la poblacion 33 y algunas estimaciones apuntaban a que en toda Espana su numero podia rondar los 80 000 en 1984 concentrados la mayoria en Barcelona Madrid 6000 jovenes consumidores habituales 34 y el Pais Vasco 32 Solo entre 1982 y 1984 las muertes de adictos se duplicaron 34 En 1984 algunas estimaciones cifraban en 117 000 millones de pesetas unos 700 millones de EUR el dinero que este mercado movia al ano 32 En Espana la epidemia afecto a toda la sociedad y en las regiones mas afectadas el trafico y consumo de drogas estuvo entre las principales preocupaciones de la poblacion hasta bien entrada la decada de 1990 Su incidencia se dejo sentir en la criminalidad que aumento considerablemente y alcanzo sus maximos durante la epidemia en 1985 el Ministerio del Interior estimaba que el 75 de los delitos comunes estaban asociados al trafico o consumo de drogas 34 al respecto el numero de detenidos por trafico o tenencia de drogas que en 1970 fue de 1200 33 habia aumentado hasta los 5200 en 1977 33 y escalado hasta unos 11 000 en 1984 35 Otro dato revelador eran los atracos a farmacias que en 1977 fueron 718 solo en Madrid cuando en toda Francia fueron 750 y 1500 en la RFA 33 Dicho masivo consumo duro hasta la primera mitad de la decada de 1990 a menudo se toma la referencia de 1992 Las peliculas de cine quinqui como El pico retratan a la perfeccion esta epidemia que se cebo en barrios obreros masificados y en los que la juventud no tenia ningun futuro por la crisis economica y donde muchos de los protagonistas de estas peliculas murieron por su adiccion a esta droga Desempleo en Espana Evolucion del porcentaje de desempleo en Espana entre 1976 y 1985 en la grafica a intervalos de dos anos 36 cuyo fuerte incremento coincidio con los peores momentos de la epidemia de heroina en ese pais En 1984 el numero de adictos en Francia se estimaba en unos 150 000 y de 240 000 a 360 000 en Italia segun fuentes oficiales 37 El problema en Europa tuvo un alcance continental y se situo como una de las mayores problematicas Un informe del Parlamento Europeo de 1986 cifraba en 1 5 millones los heroinomanos de la Comunidad Europea CE y en 300 000 millones de dolares USD los beneficios generados por la venta de drogas y estupefacientes ilegales en todo el mundo que a su vez motivaban el 50 de todas las detenciones en la CE 37 En algunos paises especialmente en Italia y Espana se denuncio en muchas ocasiones desde una supuesta connivencia de la policia con la distribucion local de drogas y la corrupcion derivada del trafico ilegal tanto a nivel empresarial como en el Estado 32 38 hasta la existencia de un plan preconcebido desde altas instancias para inundar de droga determinadas regiones o ciudades especialmente en las que prevalecian sectores obreros o ligados a movimientos sociales Los problemas que atravesaban los drogadictos eran muy graves La fortisima adiccion fisica a la droga arrastraba a muchos jovenes a la marginacion la delincuencia y la prostitucion para poder pagarse la dosis necesaria Los que sobrevivian quedaban marcados con un estigma social y a menudo con secuelas mentales y fisicas danos en rinones higado o arterias Una de las primeras soluciones que se aplico fue recluir a los drogadictos en sitios incomunicados a menudo granjas y dejar que se limpiaran Pero esa estancia era de unas pocas semanas o meses y cuando concluia el aislamiento una gran parte volvia a inyectarse Posteriormente se crearon narcosalas en las cuales se inyectaba metadona una droga mucho mas blanda como desintoxicacion de la heroina El problema es que era tratamiento de por vida e implicaba admitir que la heroina era un problema cronico sin solucion La muerte podia deberse a multiples motivos Uno de ellos es que a menudo se cortaba es decir se introducian todo tipo de sustancias adulterantes como el yeso para reducir la proporcion de droga y asi vender mas y obtener mas beneficios produciendo terribles efectos en los cuerpos de los consumidores sin que estos lo advirtieran En otros casos ocurria que debido a esto al estar acostumbrados a droga de baja pureza cuando venia un cargamento con una pureza mayor las sobredosis eran muy comunes En ocasiones las mujeres embarazadas adictas transmitian su adiccion a los recien nacidos y estos nacian con el sindrome de abstinencia El consumo continuo creciendo hasta mediados de la decada de 1980 35 cuando se estanco y comenzo a descender fuertemente 39 sus motivos fueron varios Las enfermedades de transmision sexual ETS hacian estragos entre los consumidores especialmente con la aparicion del SIDA en los anos 80 que entonces era una enfermedad muy dura e incurable y que se transmitia cuando los consumidores compartian las jeringuillas lo que provoco que muchos jovenes no se atrevieran a probar esta droga Lo mismo sucedio con el miedo a contagiarse de otras enfermedades como la hepatitis Paralelo al descenso de heroina se produjo el ascenso del consumo de cocaina en Europa y los Estados Unidos 39 que se convirtio en la droga de referencia La cocaina se puso de moda entre famosos y las clases altas como ejecutivos 35 y la sociedad acabo imitando el comportamiento de estas elites En Estados Unidos unas 22 millones de personas consumian cocaina en 1985 casi un 10 de su poblacion 39 consumo que se extendio hasta desatarse la epidemia de crack de los anos 90 aunque esta afecto sobre todo a las clases bajas y minorias etnicas De esta forma se acabo creando la imagen de la cocaina como la droga del rico y la heroina como la droga del pobre 39 aunque el precio de la heroina siguio siendo mayor 35 A su descenso tambien pudo afectar la cada vez mayor conciencia social del problema en el que se creaban asociaciones para combatir el problema y dejar de ver al consumidor como un delincuente y verlo como un enfermo que necesitaba ayuda la evidente imagen de degradacion fisica y psicologica que provocaba la adiccion en los drogadictos y el dano a sus seres queridos provoco un fuerte impacto en la sociedad y demonizo la heroina para la siguiente generacion Siglo XXI Editar Principales rutas del trafico ilegal de heroina desde sus lugares de produccion Afganistan y la frontera con Pakistan en la primera decada del siglo XXI segun la Agencia Central de Inteligencia CIA A comienzos del siglo XXI su consumo es marginal en comparacion con otras drogas tradicionales como el cannabis o la cocaina o incluso con drogas de diseno o sinteticas de creacion relativamente reciente 40 Desde los picos de produccion del siglo anterior esta se ha reducido y al respecto Afganistan es el mayor productor mundial con diferencia y se estima que en la primera decada de siglo hasta 3 3 millones de afganos estaban involucrados en el cultivo y trafico de opio 41 le sigue en su orden otro pais asiatico Birmania o Myanmar La produccion asiatica se exporta a traves de las redes ilegales de contrabando fundamentalmente a Europa aunque una parte significativa se queda en Asia o se transporta a Africa La restante produccion significativa de la droga esta ubicada en Latinoamerica concretamente en Mexico en el llamado Triangulo Dorado mexicano Sinaloa Durango y Chihuahua ademas de 6 estados mas 42 y Colombia en este ultimo la produccion de heroina es insignificante por la expansion de los cultivos de coca para producir cocaina paises que enfrentan conflictos y guerras contra grupos armados ilegales como guerrillas y paramilitares en el caso colombiano ademas de carteles del narcotrafico y crimen organizado en los dos paises 43 La heroina de los dos paises termina casi toda en las calles de Estados Unidos 44 En 2012 se estimaba que el 70 de la heroina se consumia en Africa y Asia 40 y algunas estimaciones sostienen que entre 1990 y 2010 el precio de la sustancia ajustado a la inflacion se redujo mas de un 80 en el mercado negro 45 mientras que su consumo en ese periodo se incremento un 74 en todo el mundo 46 La pureza media de la sustancia ofertada tambien se incremento notablemente en el mismo periodo En la decada de 2010 se observa un aumento en el trafico de heroina hacia Europa en el marco de lo que se ha senalado como una oferta masiva a nivel mundial Sin embargo las estadisticas no reflejan un aumento significativo en el numero de consumidores europeos 47 situacion muy distinta a la de Estados Unidos donde el consumo de heroina se ha disparado sobre todo desde la crisis economica de 2007 y potenciado por la gran oferta disponible y los bajos precios 12 Segun datos de 2012 el numero de drogodependientes de esta sustancia 400 000 estadounidenses ese ano se habia duplicado respecto al de 2002 48 y en 2014 el numero de muertes por sobredosis de heroina se habia cuadruplicado respecto al ano 2002 11 Sin embargo lejos de detenerse el ascenso en Estados Unidos continua a un ritmo alarmante pues se estima datos provisionales que en 2016 murieron 35 000 personas por consumo de heroina frente a las 8200 de 2013 49 y unas 591 000 personas eran dependientes 50 El elevado numero de sobredosis y la alta mortalidad se explican por el creciente uso de otros opioides como adulterantes en especial el fentanilo 50 En 2017 el presidente estadounidense Donald Trump declaro emergencia nacional la epidemia de los opiaceos que provoca mas de cien muertos al dia 51 Propiedades fisicas y quimicas Editar Grados de pureza en la heroina Sustancia pura polvo blanco y cristalino Producto bruto amargo de color gris marron de polvo en forma de pequenos cristales con un desagradable olor 52 Punto de fusion 170 C Solubilidad en agua 0 058 g por 100 g 20 C en eter dietilico 1 4 g 100 g 20 C en etanol 4 g por 100 g 20 C Estos datos sobre solubilidad expresan la solubilidad de la heroina en forma de base libre y no en su forma de sal clorhidrica Cuando la heroina esta en forma de sal como la mayoria de los alcaloides es facilmente soluble en agua y otros solventes polares Sintesis EditarSe obtiene mediante un proceso de acetilacion de la morfina 53 Proceso de acetilacion de la morfina 1 La materia prima para uso industrial o de laboratorio durante la sintesis de la heroina es la morfina La acetilacion con anhidrido acetico o cloruro de acetilo se produce durante el calentamiento No es necesario un exceso de cloruro de acetilo ya que en este caso el resultado cloruro de hidrogeno se une a la parte basica de nitrogeno nucleo morfinanovogo y parcialmente retirado de la mezcla de gas que desplaza el equilibrio casi por completo hacia la formacion de derivados diacetilados El crudo de la acetilacion se purifica por adicion de carbon activo y filtrado para ser posteriormente recristalizado en etanol El rendimiento de la reaccion es de hasta del 95 5 54 Proceso de acetilacion de la morfina 2 Los reactivos acetilantes estan incluidos en la lista de precursores de estupefacientes y el trafico en muchos paises esta limitado y controlado en conformidad con la ley y los tratados internacionales 55 Ademas para la sintesis completa requiere de la limpieza adecuada de los productos resultantes la heroina a menudo es sintetizada por personas que no tienen el equipo necesario y utilizan ingredientes de dudosa calidad Por ejemplo mientras que la sintesis artesanal de heroina puede ser llevada a cabo sin morfina y opio la paja de adormidera y similares productos semi acabados causan que la sustancias adquiera un 50 extra de peso Como resultado del procesamiento de estos materiales se forma un compuesto masa resinosa marron o negra con un bajo contenido de diacetilmorfina y una gran cantidad de impurezas formadas durante la reaccion con efectos secundarios poco predecibles Mecanismo de accion EditarLa diacetilmorfina oral una vez que esta en el sistema circulatorio se convierte rapidamente en el higado en morfina Sin embargo cuando se inyectan heroina que es mas lipofilica que la morfina penetra rapidamente en el cerebro y entonces en este se convierte en un 6 monoacetilmorfina 6 MAM y morfina El mecanismo de accion de la heroina es en gran parte determinado por el perfil de la morfina como tipico estandar en un opioide teniendo una alta afinidad a los receptores opiaceos m2 m1 El diacetilmorfina en si tiene una afinidad relativamente baja para los receptores opiaceos m Sin embargo cuando se administra por via intravenosa en contraste con la hidromorfona y oximorfona la diacetilmorfina es una version mas fuerte de la histamina que causa un pronunciado sentido mas de elevacion y en algunos casos tambien la sensacion de picor Los receptores m opioide en los mamiferos estan disponibles en el cerebro y la medula espinal asi como en el intestino En el cerebro se concentran en la materia gris del cerebro en el bulbo olfatorio y algunas capas de la corteza del encefalo asi como en algunos nucleos de las neuronas y en la amigdala Los receptores representan un mecanismo metabotropico GPCR los receptores asociados a proteinas G que normalmente activan las endorfinas Las endorfinas son parte del sistema de analgesicos disenado para controlar el nivel de dolor Los metabolitos de la heroina se unen a los receptores opioides Pueden causar cambios en la excitabilidad de las neuronas estimulando la liberacion presinaptica de acido gamma aminobutirico GABA Aunque el GABA es un neurotransmisor inhibidor el efecto final depende del sistema nervioso y el estado de la neurona postsinaptica Ademas en el caso de los receptores opioides m depende especificamente del agonista Todos los opiaceos incluyendo la heroina tienen una cierta similitud estructural con las endorfinas endogenas producidas por el cuerpo La estructura molecular de los opiaceos interactua precisamente con el receptor deseado Las endorfinas dependiendo del tipo funcionan en un grupo especifico de receptores y los opiaceos todos de manera simultanea de manera muy similar con las endorfinas para lograr el mismo efecto 56 La popularidad entre los adictos a las drogas 6 en comparacion con otros opiaceos se debe a que la heroina demostro tener efectos mas pronunciados que el de otros estupefacientes y que los efectos de la morfina Esto se debe a que el impacto de los metabolitos de la morfina en los receptores opioides m produce una sensacion de euforia acompanada de analgesia y accion anti inflamatoria asi tambien una supresion de la ansiedad La morfina tambien se une a los receptores d y y los k Existe alguna evidencia de que el 6 MAM se asocia con un subtipo de receptor opioide m que se une un metabolito de la morfina morfina glucuronido 6b La contribucion de estos receptores en los efectos farmacologicos generales de la heroina sigue siendo desconocido hasta el momento La administracion cronica de opiaceos aumenta el numero de receptores opioides en el cerebro este es el principal mecanismo para la adiccion y la dependencia a la heroina Otros mecanismos de la adiccion se puede aumentar por la produccion de glutamato excitacion de un mediador y la transmision glutamatergica en el cerebro reduciendo la produccion de endorfinas y la regulacion de la actividad de los receptores opioides En este caso la interrupcion de la droga causa una serie de dolorosos sintomas sindrome de abstinencia caracterizados por dolor ansiedad calambres musculares insomnio etc Dependiendo de la duracion del consumo de la droga y de otros factores este se produce dentro de entre 4 y 24 horas despues de la ultima dosis de diacetilmorfina Efectos clinicos de la heroina EditarLos efectos observados cuando se toma heroina se pueden dividir en dos grupos a nivel central y a nivel periferico 57 Sistema nervioso central Editar Diagrama con los efectos a largo plazo del consumo de heroina incluyendo los mas comunes consecuencia de la administracion o fabricacion ilegal de la sustancia en ingles Analgesia Inhibicion del centro respiratorio Inhibicion del centro del vomito Depresion del centro de la tos Disminucion del tamano de la pupila a traves de los nervios craneales miosis sedacion sentimiento de paz euforia posible aparicion de alucinaciones agradables o terrorificas Inhibicion de la actividad secretora del tracto gastrointestinal Estimulacion de la liberacion de la hormona antidiuretica y una disminucion en la miccion Disminucion de la temperatura corporal El efecto de la diacetilmorfina en el SNC se acompana de un efecto sedante disminucion del nivel de conciencia sensacion de calor somnolencia y euforia Los efectos sedantes e hipnoticos del diacetilmorfina se vuelven mas pronunciados que la de los agonistas m meperedina petidina la morfina la metadona la codeina y el fentanilo Este efecto es causado por la presencia de grupos acetil lo que facilita la difusion al cerebro En algunos casos la sedacion puede ser acompanada por picos de excitacion de corto plazo e hiperactividad El diacetilmorfina es un potente analgesico el efecto realizado es debido a la depresion directa de los metabolitos activos espinales Cabe senalar que el diacetilmorfina aumenta los efectos si es aplicado de forma concomitante con hipnoticos sedantes farmacos para anestesia general ansioliticos o alcohol 56 Sistema nervioso periferico Editar Posible desarrollo de nauseas y vomitos con dosis relativamente pequenas con un aumento del consumo manteniendo la misma dosis las nauseas y vomitos desaparecen Fenomenos similares ocurren debido a la irritacion de los intestinos y el sistema de quimiorreceptores de vertigo que ocurren durante la sedacion Se eleva el funcionamiento de los esfinteres esfinter urinario del esfinter de Oddi y Lyutkensa externo y esfinter interno y el recto Aumenta el funcionamiento de los musculos lisos Aumenta la reactividad de los bronquios como el asma pudiendo producirse bronco espasmos Puede ocurrir un espasmo ureteral lo que lleva a la dificultad en la miccion volviendose esta dolorosa Desde el sistema nervioso central y periferico ocurren acciones longitudinales que suprimen la peristalsis del intestino y el peristaltismo transversal por lo generalmente aumenta aumenta el funcionamiento de los distintos segmentos del tracto gastrointestinal principalmente el antro gastrico la secreciones basales se inhiben Al disminuir el paso del contenido intestinal se produce un aumento en la absorcion de agua en el intestino un aumento de la viscosidad y la densidad de las heces y promueve el desarrollo del estrenimiento Se reduce la actividad secretora que puede conducir a la sequedad de la boca los ojos la nariz y la garganta y a dispepticos trastornos vision borrosa tinnitus y reacciones alergicas Se produce una disminucion significativa de la temperatura corporal La heroina tiene un efecto pronunciado sobre el sistema nervioso periferico la administracion cronica conduce a muchos trastornos autonomicos desarrolla bradicardia disminucion de la peristalsis del intestino aumenta el tono de los esfinteres disminucion de la actividad secretora 56 Complicaciones Editar Uno de los factores principales que llevan a una variedad de complicaciones graves es el efecto narcotico de la heroina Las complicaciones surgen cuando se toma la heroina como una droga que puede dividirse en varias tomas diarias causando alteraciones fisiologicas por la accion del diacetilmorfina en el cuerpo humano y debido a las impurezas del producto Para los individuos con adiccion a esta droga la mas comun y peligrosa complicacion es una sobredosis Segun varios informes el 50 60 de los consumidores de opiaceos al menos una vez sufrieron una sobredosis Tambien se puede desarrollar psicosis y estados epilepticos 58 Ademas al tomar la heroina hay consecuencias a largo plazo que se manifiestan en una variedad de trastornos de la microcirculacion enfermedad en el higado y en los componentes que actuan durante la depresion del sistema nervioso central 59 Ademas de los efectos toxicos directos de heroina en el cuerpo su consumo puede afectar seriamente la salud debido a una variedad de impurezas contenidas en el producto debido a la falta de agentes de limpieza o productos intencionalmente anadidos de reventa para obtener mayores beneficios mediante mezclas con una disminucion de su cantidad de narcoticos para asi obtener mas beneficios en la venta Tambien el mismo diacetilmorfina y las impurezas contenidas en la administracion de la droga pueden desarrollar una reaccion alergica marcada por angioedema y anafilaxia aunque estos efectos secundarios no ocurren con demasiada frecuencia pero podria representar un grave peligro para la vida del usuario en el caso de producirse Cuando las inyecciones intravenosas son a menudo desarrolladas se genera flebitis y la endocarditis con afectacion de la valvula tricuspide del corazon Si se usa jeringas o contenedores para solucion o para la administracion intravenosa se corre el riesgo de desarrollar diversas infecciones ETS como el VIH o la hepatitis Aplicaciones Editar Ampollas de diamorfina para uso principalmente hospitalario El primer uso de heroina fue de naturaleza puramente medica Poco a poco debido a la revalorizacion de las prestaciones profesionales y la evaluacion de las relaciones riesgo beneficio se produjo la eliminacion gradual del uso generalizado de la heroina como medicamento Al mismo tiempo aumento el creciente uso de medicamentos que contienen heroina como principio activo Desde 1971 el uso de la heroina en todo el mundo esta permitido solo en pequenas cantidades y en estudios cientificos controlados estrictamente Por eso la produccion de heroina esta destinada practicamente en su totalidad a la venta ilegal y el narcotrafico 18 En sintesis organica Editar La diacetilmorfina podria ser utilizada como producto intermedio en la sintesis de derivados de la morfina tales como el nalorfin Uso medico moderno Editar A pesar de que la heroina es una droga de abuso conocida algunos investigadores medicos y farmaceuticos estan considerando la posibilidad de sustituir la morfina por heroina Recientes estudios clinicos sugieren que puede ser menos peligroso que el tradicional clorhidrato de morfina 60 En el Reino Unido la heroina purificada denominada diamorfina se utiliza como un potente analgesico para la practica de los cuidados paliativos 61 62 63 En otros paises se prefiere el uso de la morfina 62 Actualmente se observa una tendencia a migrar a la morfina tambien en el Reino Unido sobre todo despues de los problemas por la escasez en el suministro de diamorfina 64 Actualmente en Alemania y Suiza durante la terapia de sustitucion se considera la posibilidad de sustituir la metadona quimicamente por heroina pura 21 En este sentido en varias ciudades alemanas se estan llevando a cabo estudios desde aproximadamente el ano 2005 el denominado proyecto de la heroina el Heroinprojekt o el Heroinstudie Estos estudios intentan evaluar los beneficios de la heroina de calidad para un paciente externo bajo la supervision de un medico con fines de investigacion para asi determinar la posibilidad del tratamiento de la adiccion a los opioides con el uso de terapia de sustitucion a base de heroina pura 65 La heroina como droga de abuso Editar La heroina es la droga que presenta con diferencias mayores efectos negativos en la imagen dano fisico y dependencia entre las 20 drogas de abuso mas usuales Se conoce a la heroina como una droga que se puede clasificar dentro de las drogas duras caracterizandose por producir una alta tasa de dependencia adiccion psicologica y fisica ademas produce un fuerte sindrome de abstinencia generando un problema sanitario grave que dificulta el tratamiento en caso de adiccion es por eso que se utilizan drogas sustitutivas para evitar los sintomas de la abstinencia a la droga Sin embargo el tratamiento de la heroina aun con metodos sustitutivos puede ser muy complicado debido a la fuerte dependencia psicologica que genera 66 Debido a su solubilidad en disolventes organicos y agua la heroina puede penetrar a traves de las membranas mucosas del cuerpo Puede ser inyectada en el cuerpo de varias maneras a traves de la mucosa nasofaringea el estomago el intestino el recto la vagina o tambien puede fumarse inhalarse e ingerirse por via oral Desde el comienzo del siglo XX hasta la actualidad el metodo mas comun de usarla era por via intravenosa o inyectada 52 ya que dicho consumo permite un efecto rapido e intenso Ademas al necesitarse cantidades muy bajas en el consumo por via intravenosa suele convertirse en un metodo economico mediante el que los heroinomanos pueden reducir la dosis y el costo de manera significativa Para la administracion a traves de las membranas mucosas se requiere un especial refinado de la heroina que es caro y requiere de mas materiales 56 67 Los sujetos que presentan adiccion a la heroina utilizan diferentes metodos para administracion de la sustancia entre ellos Sublingual mascada se disuelve con otros componentes la sustancia Inhalados inhalacion directa de la sustancia Fumadores puede ser mezclada con cualquier relleno como el tabaco o fumada en papel aluminio Oral una sustancia en su forma pura o una solucion acuosa de 30 40 de alcohol Puede ser utilizado por cualquier otro disolvente no toxico Cabe senalar que el etanol en algunos casos puede reducir la gravedad de los efectos de la heroina en el 2 3 68 Cutanea se crea una incision superficial en la piel que se frota a fondo Con este metodo son caracteristicas las cicatrices queloides Rectal o vaginal administracion junto a supositorios Intravenosa Inyeccion la dosis de la droga se disuelve en agua y se hierve para la esterilizacion y una disolucion mejor La heroina suele ser introducida en las venas superficiales de las extremidades pero se pueden introducir en cualquiera de las venas como en los consumidores de drogas que suelen tener grandes danos a las venas 69 La dosis media pura va de 5 a 10 miligramos de diacetilmorfina heroina Si una persona utilizo los opiaceos durante mucho tiempo la dosis requerida de drogas puede aumentar hasta 4 2 veces o hasta entre 20 y 40 miligramos 70 71 72 En teoria la dosis para la administracion cronica puede aumentar indefinidamente hasta la ocurrencia de muerte por enfermedad o por complicaciones concomitantes 73 74 Formas de adulteracion EditarComo todos los opiaceos de venta ilicita la heroina puede adulterarse con quinina lactosa azucar y farmacos depresores del sistema nervioso central tales como los barbituricos y sedantes o contaminarse con bacterias virus hongos o particulas Se han reportado algunos casos de sustitucion total de heroina por pentazocina La droga llamada Speedball no es mas que cocaina mezclada con heroina Ya que los consumidores de heroina no saben la fuerza real de la droga o su verdadero contenido estan en riesgo de sufrir un envenenamiento por adulteracion o una sobredosis hechos que pueden causar un alto riesgo de muerte en el caso de la sobredosis se utiliza la naloxona como antagonista de la heroina para salvar al sujeto Sindrome de abstinencia EditarEl sindrome de abstinencia de la heroina conocido comunmente como mono es uno de los mas fuertes entre las drogas de abuso Se localiza tanto a nivel fisico como psicologico y neurologico siendo el primero el que provoca el cuadro mas aparatoso Suele comenzar con moqueo lagrimeo rinorrea calambres y dolores musculares sintomas similares a una gripe acompanado de una fuerte ansiedad seguido de diarrea y vomitos El cuadro se va agudizando segun pasan las horas y puede acompanarse de convulsiones y alucinaciones Suele remitir a nivel fisico entre el 4º y el 5º dia A nivel psicologico se extiende mucho mas en el tiempo dependiendo del individuo Usos terapeuticos EditarA partir de su aparicion la heroina se utilizo principalmente para tratar la tuberculosis por su capacidad para suprimir el reflejo de la tos Pronto se vio que su efecto anestesico no era mayor que el de la morfina pero era mas activa por lo que podia utilizarse en dosis menores logrando el mismo efecto con las consiguientes ventajas a nivel de acumulacion en los tejidos Sin embargo algo mas la diferenciaba de la morfina ciertos efectos estimulantes y no solo analgesicos por lo que durante mucho tiempo se recomendo como cura para el habito producido por la morfina Actualmente el clorhidrato de heroina se sigue utilizando como analgesico en paises como el Reino Unido con el nombre de diamorfina Ademas el efecto de la heroina es mas potente que el de la morfina pero menos duradero Vease tambien EditarMorfina Opioides Opiaceo Opio Laudano Chino heroina Cheese droga recreativa Fentanilo Sobredosis de opioides Crisis de opioides en los Estados UnidosReferencias Editar Rook Elisabeth J Van Ree Jan M Van Den Brink Wim Hillebrand Michel J X Huitema Alwin D R Hendriks Vincent M Beijnen Jos H 2006 Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of High Doses of Pharmaceutically Prepared Heroin by Intravenous or by Inhalation Route in Opioid Dependent Patients Basic amp Clinical Pharmacology amp Toxicology en ingles 98 1 86 96 ISSN 1742 7843 doi 10 1111 j 1742 7843 2006 pto 233 x Consultado el 20 de septiembre de 2016 Uchtenhagen Ambros A 1 de marzo de 2011 Heroin maintenance treatment From idea to research to practice Drug and Alcohol Review en ingles 30 2 130 137 ISSN 1465 3362 doi 10 1111 j 1465 3362 2010 00266 x Consultado el 20 de septiembre de 2016 Sawynok Jana 1986 The therapeutic use of heroin a review of the pharmacological literature Canadian Journal of 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