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Diclofenaco

El diclofenaco es un fármaco inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Está indicado para reducir inflamaciones y como analgésico. Se puede usar para reducir los cólicos menstruales.

Diclofenaco
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 2-(2-[(2,6-diclorofenyl)amino]fenil)acético
Identificadores
Número CAS 15307-86-5
Código ATC M01AB05 D11AX18; M02AA15; S01BC03
PubChem 3033
DrugBank DB00586
Datos químicos
Fórmula C14H11NCl2O2 
Peso mol. 296.148 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 100 %
Metabolismo hepático, no tiene metabolitos activos
Excreción

Diclofenaco inalterado: biliar, únicamente 1 % en la orina

Metabolitos: 35 % biliar, 65 % en orina
Datos clínicos
Nombre comercial

Voltaren

Voltadol Forte
Cat. embarazo A (AU) B (1o. y 2o. trimestres), X (3er. trimestre).
Estado legal POM (UK) La mayor parte de sus preparaciones se venden con receta; solo en varios países se vende sin receta. Fabricación y uso veterinario prohibido en India, Nepal, Pakistán debido a la inminente extinción de los buitres locales.
Vías de adm. Oral, rectal, intramuscular, intravenoso (renal y cálculos), tópico
 Aviso médico

El diclofenaco es un derivado fenilacético.[1]

Mecanismo de acción

El mecanismo de acción consiste en evitar la síntesis de prostaglandinas mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX).

La inhibición del COX-1 también disminuye la producción de prostaglandinas en el epitelio del estómago, haciéndolo mucho más vulnerable a la corrosión por los ácidos gástricos., por lo que este es el principal efecto secundario del diclofenaco.

El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada (aproximadamente unas diez veces) a bloquear el isoenzima COX2, y se cree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales, en comparación con los mostrados por la indometacina y el ácido acetilsalicílico.

Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la lipooxigenasa[2]​, por lo que reduce la formación de leucotrienos (sustancias inflamatorias). También se especula que el diclofenaco inhibe la producción de la enzima fosfolipasa A2 en su mecanismo de acción. Estas acciones adicionales explican su alta efectividad.[3]

Hay marcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su inhibición selectiva de los dos subtipos de ciclooxigenasa, COX-1 y COX-2. Muchos medicamentos han sido diseñados para centrarse en la inhibición de COX-2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros antiinflamatorios no esteroideos como el ácido acetilsalicílico. En la práctica, el uso de algunos inhibidores de COX-2, como el meloxicam ha traído como consecuencia numerosos paros cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento; sin embargo, en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX, como el diclofenaco, ha sido perfectamente tolerado.[4]

Excreción

El diclofenaco experimenta metabolismo hepático y luego excreción urinaria y biliar de los metabolitos conjugados. Poco o nada de diclofenaco inalterado es excretado en la orina. Aproximadamente 65 % de la dosis es excretada en la orina y 35 % en la bilis. Debido a que los metabolitos no son activos ya que el riñón no es una vía importante para la eliminación de diclofenaco inalterado, no es necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada. La vida media de eliminación es de aproximadamente 2 horas.[5]

Indicaciones

El de padecimientos musculoesqueléticos, en especial artritis (artritis reumatoide, osteoartritis, espondiloartritis, espondilitis anquilosante), ataques de gota y manejo del dolor causado por cálculos renales y vesiculares. El diclofenaco se usa regularmente para tratar el dolor leve a moderado posterior a cirugía o tras un proceso traumático, particularmente cuando hay inflamación presente. El fármaco es efectivo contra el dolor menstrual. En supositorios rectales, el diclofenaco puede considerarse el medicamento de primera elección para la analgesia preventiva y la náusea posoperatoria.[1]

El uso de diclofenaco a largo plazo, al igual que con otros AINEs, predispone a la aparición de úlceras pépticas, por lo que muchos pacientes con esta predisposición reciben tratamiento de diclofenaco en combinación con misoprostol, un análogo sintético de las prostaglandinas que protege la mucosa gástrica en un solo producto.[6]

Ha surgido un producto con diclofenaco al 3 % con base de gel para el tratamiento de la queratosis actínica, la cual es un padecimiento causado por una sobreexposición a la luz solar.[7]

Existen también presentaciones con licencia venta sin receta como el diclofenaco al 1 % en emulgel para emplearse contra dolores leves y para tratar padecimientos musculoesqueléticos.[8]

Muchos países venden al público colirios para tratar la inflamación aguda y crónica, no causada por bacterias, en la parte anterior del ojo (por ejemplo, en estados postquirúrgicos), sin embargo no existen evidencias concluyentes de que en verdad funcione.[9]

Usos empíricos

En caso necesario, el diclofenaco se puede combinar con derivados opiáceos. En Europa existen marcas comerciales con una combinación de diclofenaco y codeína a razón de 50mg de cada componente (Combarén®) para el tratamiento del dolor del cáncer.[10]

Se creía que diclofenaco y otros AINEs puede ayudar a proteger contra el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer[11]​, sin embargo, la evidencia sugiere que no hay efecto beneficioso de los AINEs en la cognición o la gravedad general de la enfermedad. Por lo tanto, aunque se necesita más investigación en el campo, la evidencia disponible no respalda el uso de AINEs para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.[12]

Se ha visto que el diclofenaco eleva la presión sanguínea en pacientes con el síndrome Shy-Drager (hipotensión autónoma) que a veces se presenta en pacientes con diabetes. Actualmente, esto está en investigación, por lo que no se recomienda como tratamiento de rutina.[13]

El diclofenaco tiene la capacidad de tratar los síntomas relacionados con las ITU (infecciones del tracto urinario) no complicadas causadas por la E. coli, ya que puede aliviar el dolor y la inflamación.[14]

La administración posoperatoria de diclofenaco puede tener un papel protector contra el desarrollo del síndrome de pospericardiotomía después de la cirugía cardíaca.[15]

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad reconocida al diclofenaco
  • Historia de reacciones alérgicas (broncoespasmo, choque, rinitis, urticaria) después del uso de ácido acetilsalicílico u otros AINE
  • Tercer trimestre del embarazo
  • Ulceración estomacal y/o duodenal activa
  • Sangrado gastrointestinal
  • Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad de Crohn o colitis ulcerativa
  • Insuficiencia cardiaca severa (según la clasificación NYHAIII/IV, de la Asociación Cardiológica de Nueva York).
  • Insuficiencia hepática grave (clase C, según la escala Child-Pugh).
  • Insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min).
  • Hay que tener cuidado en pacientes con porfiria hepática preexistente, ya que el diclofenaco puede disparar los ataques.
  • Se debe tener cuidado especial en pacientes con sangrado intenso (como hemorragia cerebral).
  • Disfunción eréctil.
  • Disminución de la vista.

Efectos secundarios

  • El 20 % de los pacientes en tratamientos a largo plazo experimentan efectos secundarios y, de éstos, un 2 % tienen que descontinuar el uso del fármaco debido principalmente a efectos gastrointestinales, sangramiento gastrointestinal oculto y ulceración gástrica —aunque las úlceras ocurren con menor frecuencia que el de otros AINE.
  • Los problemas que más se ven en la práctica son los gastrointestinales. El desarrollo de ulceraciones o sangrado requiere terminación inmediata de la terapia con diclofenaco. Como profilaxis durante los tratamientos largos, la mayoría de los pacientes pueden recibir algún fármaco protector de la úlcera (por ejemplo, 150 mg de ranitidina o de misoprostol al acostarse, 20 mg de omeprazol al acostarse).
  • Poco frecuente es la depresión de la médula ósea (leucopenia, agranulocitosis, trombopenia con o sin púrpura, anemia aplásica). En caso de ser detectadas tardíamente, estos padecimientos pueden ser una amenaza contra la vida y ser de carácter irreversible. Todos los pacientes recibirán vigilancia estricta. El diclofenaco es un inhibidor débil y reversible de la agregación trombocítica, evento requerido para una coagulación sanguínea normal.
  • No es frecuente que se presenten daño renal o hepático, aunque suelen ser reversibles. Rara vez puede presentarse hepatitis sin ningún síntoma de advertencia, y podría ser fatal. Los pacientes con osteoartritis desarrollan más frecuentemente síntomas de enfermedad hepática que los pacientes con artritis reumatoide. La función renal y hepática deberán vigilarse con regularidad durante los tratamientos de larga duración.
  • Específicamente, se sabe que el diclofenaco provoca falla renal en buitres asiáticos (véase problemas ambientales). Se sabe que algunas especies y algunas personas son sensibles a algunas sustancias adictivas, y se sospecha que no expresan algunos genes faltantes relacionados con enzimas específicas de desintoxicación de dichas sustancias. Dado que los individuos mayores tiene una reducida expresión de todos los niveles de enzimas, el metabolismo de los ancianos podría aproximarse gradualmente al observado en los buitres, lo que los vuelve inesperadamente vulnerables e intolerantes al diclofenaco.
  • Los AINE "están asociados con efectos renales adversos causados por la reducción de la síntesis renal de prostaglandinas"[16]​ en personas o especies animales sensibles, y potencialmente durante el uso por largos periodos en personas no sensibles, la resistencia a los efectos colaterales disminuye con la edad. Desafortunadamente este efecto colateral no puede ser evitado simplemente por el uso de un inhibidor selectivo COX-2 porque, "Ambas isoformas de COX, COX-1 y COX-2, son expresadas en el riñón. Consecuentemente, las mismas precauciones relacionadas al riesgo de daño renal que son observadas para AINE no selectivos, deberán ser observadas también cuando inhibidores selectivos COX-2 sean administrados."[16]
  • Posterior a la identificación del riesgo incrementado de ataques cardiacos con el Inhibidor COX-2 rofecoxib en el 2004, la atención se ha enfocado en todos los otros miembros del grupo AINE, incluyendo al diclofenaco. Los resultados de investigación son una mezcla de metaanálisis de artículos y reportes actualizados hasta abril del 2006 que sugieren un rango relativamente incrementado de enfermedad cardiaca de 1,g3, en comparación con los no usuarios.[17]​ El profesor Peter Weissberg, director médico de la Fundación Británica del Corazón dijo, "Sin embargo, el riesgo incrementado es pequeño y muchos pacientes con dolor crónico debilitante podrían sentir muy bien que este pequeño riesgo vale la pena a fin de aliviar sus síntomas". Solo el naproxeno ha sido hallado como el único que no incrementa el riesgo de enfermedad cardíaca, pero se sabe que el naproxeno tiene un rango mayor de producción de úlcera gástrica que el diclofenaco.
    Un amplio estudio subsecuente de 74 838 usuarios de AINE o de los coxibs, publicado en mayo de 2006, no encontró riesgo cardiovascular adicional por el uso de diclofenaco.[18]

Formas farmacéuticas

El diclofenaco está disponible en formulaciones resistentes a los ácidos gástricos (25 y 50 mg), rápidos comprimidos efervescentes (50 mg), formas de liberación lenta y controlada (75, 100 o 150 mg), supositorios (50 y 100 mg), y en fórmulas inyectables (50 y 75 mg).

En algunos países el diclofenaco es un medicamento de venta sin receta:

  • Voltarén Dolo (12.5 mg diclofenaco como una sal de potasio) en Suiza y Alemania, y
  • preparados con 25 mg de diclofenaco en Nueva Zelanda.

En Nicaragua se presenta en gel, para uso tópico, al 1%, procedente de la India. La combinación de diclofenaco con misoprostol es una preparación que disminuye la ulceración gastrointestinal, pero causa diarrea en algunos usuarios. Otra combinación del diclofenaco, esta vez con el omeprazol tuvo efectividad en reducir el riesgo de sangramiento recurrente, pero se notaron efectos adversos renales en ciertos pacientes de alto riesgo. El diclofenaco a dosis de 150 mg/día parece reducir el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular. Una preparación oftálmica al 0.1% es recomendada para la prevención de las inflamaciones oftálmicas posoperatorias y puede ser usado después del implante de lente y las operaciones de estrabismo.[1]

En la mayoría de los países, este medicamento es suministrado en sales de potasio, sin embargo, en Chile,[19]​ España, Estados Unidos, México, Reino Unido y Venezuela también se puede encontrar como sales de sodio. El diclofenaco también está disponible de manera genérica en muchas formulaciones de otros medicamentos. Sus efectos secundarios son aprovechados para aliviar dolores menores y fiebres asociadas con infecciones comunes. En algunos países de Europa el diclofenaco se encuentra disponible en preparaciones para administración intramuscular y como un enjuague bucal.[1]

Problemas ecológicos

Se ha constatado que el uso veterinario del diclofenaco llevó a un decrecimiento importante en la población de buitres en el subcontinente indio, hasta de un 95 % en ciertas áreas.[20][18][21]

El mecanismo de la muerte fue probablemente la insuficiencia renal, un conocido efecto secundario del diclofenaco. Los buitres comen restos humanos y de animales domésticos tratados veterinariamente con diclofenaco, y se envenenan debido al compuesto químico acumulado. Durante la reunión de la National Wildlife Board en marzo de 2005, el gobierno de India anunció que espera terminar con el uso de diclofenaco en animales.[22]​ El candidato para reemplazar al diclofenaco es el meloxicam, que es más seguro (aunque más caro).[23]​ Es más caro que el diclofenaco, pero su precio está disminuyendo debido a que más farmacéuticas están empezando a fabricarlo.[24]

Uso en veterinaria

A pesar de estas alternativas, el diclofenaco ha sido autorizado para su uso con ganado en Italia y, desde 2013, en España donde habitan el 90 % de los buitres de Europa, y comienza a ser ampliamente accesible en el mercado interior de la Unión Europea. SEO/BirdLife, junto con la federación BirdLife y la VCF llevan a cabo una campaña para evitar el desastre ecológico y económico. [25][26][27]​ Tan sólo en España, los buitres evitan la emisión de casi 200.000 toneladas al año de gases de efecto invernadero al consumir cadáveres que, de otra forma, serían incinerados. [25]

Referencias y notas

  1. Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 36. Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs, Disease-Modifying Antirheumatic Drugs, Nonopioid Analgesics, & Drugs Used in Gout». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536. 
  2. Gan, TJ (Julio de 2010). «Diclofenac: an update on its mechanism of action and safety profile.». Current medical research and opinion 26 (7): 1715-31. PMID 20470236. 
  3. Ebrahimi, M; Firuzi, O; Miri, R; Razzaghi-Asl, N; Ebadi, A (22 de noviembre de 2016). «Structural Insight into Binding Mode of 9-Hydroxy Aristolochic Acid, Diclofenac and Indomethacin to PLA2.». Interdisciplinary sciences, computational life sciences. PMID 27878455. 
  4. Dalal, D; Dubreuil, M; Peloquin, C; Neogi, T; Zhang, Y; Choi, H; Felson, D (Diciembre de 2017). «Meloxicam and risk of myocardial infarction: a population-based nested case-control study.». Rheumatology international 37 (12): 2071-2078. PMID 29030657. 
  5. «Diclofenac - FDA prescribing information, side effects and uses». www.drugs.com. Consultado el 22 de mayo de 2016. 
  6. Morant, SV; Shield, MJ; Davey, PG; MacDonald, TM (2002). «A pharmacoeconomic comparison of misoprostol/diclofenac with diclofenac.». Pharmacoepidemiology and drug safety 11 (5): 393-400. PMID 12271881. 
  7. Martin, GM; Stockfleth, E (de mayo de 2012). «Diclofenac sodium 3% gel for the management of actinic keratosis: 10+ years of cumulative evidence of efficacy and safety.». Journal of drugs in dermatology : JDD 11 (5): 600-8. PMID 22527428. 
  8. Tavano, L; Mazzotta, E; Muzzalupo, R (29 de enero de 2018). «Innovative topical formulations from diclofenac sodium used as surfadrug: The birth of Diclosomes.». Colloids and surfaces. B, Biointerfaces 164: 177-184. PMID 29413594. 
  9. Wakai, A; Lawrenson, JG; Lawrenson, AL; Wang, Y; Brown, MD; Quirke, M; Ghandour, O; McCormick, R; Walsh, CD; Amayem, A; Lang, E; Harrison, N (18 de mayo de 2017). «Topical non-steroidal anti-inflammatory drugs for analgesia in traumatic corneal abrasions.». The Cochrane database of systematic reviews 5: CD009781. PMID 28516471. 
  10. Strobel, E (10 de agosto de 1992). «[Drug therapy in severe tumor pain. Comparative study of a new combination preparation versus diclofenac-Na].». Fortschritte der Medizin 110 (22): 411-4. PMID 1381330. 
  11. Nevado-Holgado, AJ; Lovestone, S (2017). «Determining the Molecular Pathways Underlying the Protective Effect of Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs for Alzheimer's Disease: A Bioinformatics Approach.». Computational and structural biotechnology journal 15: 1-7. PMID 27872687. 
  12. Miguel-Álvarez, M; Santos-Lozano, A; Sanchis-Gomar, F; Fiuza-Luces, C; Pareja-Galeano, H; Garatachea, N; Lucia, A (Febrero de 2015). «Non-steroidal anti-inflammatory drugs as a treatment for Alzheimer's disease: a systematic review and meta-analysis of treatment effect.». Drugs & aging 32 (2): 139-47. PMID 25644018. 
  13. Nicolae, Sfetcu (2014). Health & Drugs - Disease, Prescription & Medication (1a edición). LULU Press. ISBN 9781312039995. 
  14. estudio
  15. Sevuk, U; Baysal, E; Altindag, R; Yaylak, B; Adiyaman, MS; Ay, N; Alp, V; Beyazit, U (2015). «Role of diclofenac in the prevention of postpericardiotomy syndrome after cardiac surgery.». Vascular health and risk management 11: 373-8. PMID 26170687. 
  16. Brater DC (2002). «Renal effects of cyclooxygyenase-2-selective inhibitors». J Pain Symptom Manage 23 (4 Suppl): S15-20; discussion S21-3. PMID 11992745. 
  17. Kearney P, Baigent C, Godwin J, Halls H, Emberson J, Patrono C (2006). «Do selective cyclo-oxygenase-2 inhibitors and traditional non-steroidal anti-inflammatory drugs increase the risk of atherothrombosis? Meta-analysis of randomised trials.». BMJ 332 (7553): 1302-8. PMID 16740558. 
  18. Solomon D, Avorn J, Stürmer T, Glynn R, Mogun H, Schneeweiss S (2006). «Cardiovascular outcomes in new users of coxibs and nonsteroidal antiinflammatory drugs: high-risk subgroups and time course of risk.». Arthritis Rheum 54 (5): 1378-89. PMID 16645966. 
  19. Farmacias Ahumada, Diclofenaco sódico
  20. Oaks JL, Gilbert M, Virani MZ, Watson RT, Meteyer CU, Rideout BA, Shivaprasad HL, Ahmed S, Chaudhry MJ, Arshad M, Mahmood S, Ali A, Khan AA (2004). «Diclofenac residues as the cause of vulture population decline in Pakistán». Nature 427 (6975): 630-3. PMID 14745453. 
  21. El Mundo (8 de julio de 2006). «La India pierde a sus buitres». Consultado el 28 de diciembre de 2007. 
  22. «Saving the vultures from extiction». Press Information Bureau, Government of India. 16 de mayo de 2005. Consultado el 12 de mayo de 2006. 
  23. Swan G, Naidoo V, Cuthbert R, Green RE, Pain DJ, Swarup D, Prakash V, Taggart M, Bekker L, Das D, Diekmann J, Diekmann M, Killian E, Meharg A, Patra RC, Saini M, Wolter K (2006). «Removing the threat of diclofenac to critically endangered Asian vultures». PLoS Biol 4 (3): e66. PMC 1351921. PMID 16435886. doi:10.1371/journal.pbio.0040066. 
  24. Gill, V. New drug threat to Asian vultures (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última). BBC News December 9, 2009.
  25. «Diclofenaco el fármaco que mató millones de buitres en Asia llega a España». 
  26. «Vulture killing drug now available on EU market». 
  27. «Diclofenac in Europe – the battle rages on!». 

Enlaces externos

  •   Datos: Q244408
  •   Multimedia: Diclofenac

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El diclofenaco es un farmaco inhibidor relativamente no selectivo de la ciclooxigenasa y miembro de la familia de los antiinflamatorios no esteroideos AINE Esta indicado para reducir inflamaciones y como analgesico Se puede usar para reducir los colicos menstruales DiclofenacoNombre IUPAC sistematicoAcido 2 2 2 6 diclorofenyl amino fenil aceticoIdentificadoresNumero CAS15307 86 5Codigo ATCM01AB05 D11AX18 M02AA15 S01BC03PubChem3033DrugBankDB00586Datos quimicosFormulaC14H11NCl2O2 Peso mol 296 148 g molFarmacocineticaBiodisponibilidad100 Metabolismohepatico no tiene metabolitos activosExcrecionDiclofenaco inalterado biliar unicamente 1 en la orina Metabolitos 35 biliar 65 en orinaDatos clinicosNombre comercialVoltaren Voltadol ForteCat embarazoA AU B 1o y 2o trimestres X 3er trimestre Estado legalPOM UK La mayor parte de sus preparaciones se venden con receta solo en varios paises se vende sin receta Fabricacion y uso veterinario prohibido en India Nepal Pakistan debido a la inminente extincion de los buitres locales Vias de adm Oral rectal intramuscular intravenoso renal y calculos topico Aviso medico editar datos en Wikidata El diclofenaco es un derivado fenilacetico 1 Indice 1 Mecanismo de accion 2 Excrecion 3 Indicaciones 3 1 Usos empiricos 4 Contraindicaciones 5 Efectos secundarios 6 Formas farmaceuticas 7 Problemas ecologicos 8 Uso en veterinaria 9 Referencias y notas 10 Enlaces externosMecanismo de accion EditarEl mecanismo de accion consiste en evitar la sintesis de prostaglandinas mediante la inhibicion de la enzima ciclooxigenasa COX La inhibicion del COX 1 tambien disminuye la produccion de prostaglandinas en el epitelio del estomago haciendolo mucho mas vulnerable a la corrosion por los acidos gastricos por lo que este es el principal efecto secundario del diclofenaco El diclofenaco posee una preferencia baja a moderada aproximadamente unas diez veces a bloquear el isoenzima COX2 y se cree que por eso posee una baja incidencia de efectos negativos gastrointestinales en comparacion con los mostrados por la indometacina y el acido acetilsalicilico Existen evidencias de que el diclofenaco inhibe las funciones de la lipooxigenasa 2 por lo que reduce la formacion de leucotrienos sustancias inflamatorias Tambien se especula que el diclofenaco inhibe la produccion de la enzima fosfolipasa A2 en su mecanismo de accion Estas acciones adicionales explican su alta efectividad 3 Hay marcadas diferencias entre los antiinflamatorios no esteroideos en su inhibicion selectiva de los dos subtipos de ciclooxigenasa COX 1 y COX 2 Muchos medicamentos han sido disenados para centrarse en la inhibicion de COX 2 como una forma de minimizar los efectos gastrointestinales de otros antiinflamatorios no esteroideos como el acido acetilsalicilico En la practica el uso de algunos inhibidores de COX 2 como el meloxicam ha traido como consecuencia numerosos paros cardiacos de pacientes que no resistieron el tratamiento sin embargo en otro grupo significativo de pacientes que usaron inhibidores de COX como el diclofenaco ha sido perfectamente tolerado 4 Excrecion EditarEl diclofenaco experimenta metabolismo hepatico y luego excrecion urinaria y biliar de los metabolitos conjugados Poco o nada de diclofenaco inalterado es excretado en la orina Aproximadamente 65 de la dosis es excretada en la orina y 35 en la bilis Debido a que los metabolitos no son activos ya que el rinon no es una via importante para la eliminacion de diclofenaco inalterado no es necesario realizar un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada La vida media de eliminacion es de aproximadamente 2 horas 5 Indicaciones EditarEl de padecimientos musculoesqueleticos en especial artritis artritis reumatoide osteoartritis espondiloartritis espondilitis anquilosante ataques de gota y manejo del dolor causado por calculos renales y vesiculares El diclofenaco se usa regularmente para tratar el dolor leve a moderado posterior a cirugia o tras un proceso traumatico particularmente cuando hay inflamacion presente El farmaco es efectivo contra el dolor menstrual En supositorios rectales el diclofenaco puede considerarse el medicamento de primera eleccion para la analgesia preventiva y la nausea posoperatoria 1 El uso de diclofenaco a largo plazo al igual que con otros AINEs predispone a la aparicion de ulceras pepticas por lo que muchos pacientes con esta predisposicion reciben tratamiento de diclofenaco en combinacion con misoprostol un analogo sintetico de las prostaglandinas que protege la mucosa gastrica en un solo producto 6 Ha surgido un producto con diclofenaco al 3 con base de gel para el tratamiento de la queratosis actinica la cual es un padecimiento causado por una sobreexposicion a la luz solar 7 Existen tambien presentaciones con licencia venta sin receta como el diclofenaco al 1 en emulgel para emplearse contra dolores leves y para tratar padecimientos musculoesqueleticos 8 Muchos paises venden al publico colirios para tratar la inflamacion aguda y cronica no causada por bacterias en la parte anterior del ojo por ejemplo en estados postquirurgicos sin embargo no existen evidencias concluyentes de que en verdad funcione 9 Usos empiricos Editar En caso necesario el diclofenaco se puede combinar con derivados opiaceos En Europa existen marcas comerciales con una combinacion de diclofenaco y codeina a razon de 50mg de cada componente Combaren para el tratamiento del dolor del cancer 10 Se creia que diclofenaco y otros AINEs puede ayudar a proteger contra el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer 11 sin embargo la evidencia sugiere que no hay efecto beneficioso de los AINEs en la cognicion o la gravedad general de la enfermedad Por lo tanto aunque se necesita mas investigacion en el campo la evidencia disponible no respalda el uso de AINEs para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer 12 Se ha visto que el diclofenaco eleva la presion sanguinea en pacientes con el sindrome Shy Drager hipotension autonoma que a veces se presenta en pacientes con diabetes Actualmente esto esta en investigacion por lo que no se recomienda como tratamiento de rutina 13 El diclofenaco tiene la capacidad de tratar los sintomas relacionados con las ITU infecciones del tracto urinario no complicadas causadas por la E coli ya que puede aliviar el dolor y la inflamacion 14 La administracion posoperatoria de diclofenaco puede tener un papel protector contra el desarrollo del sindrome de pospericardiotomia despues de la cirugia cardiaca 15 Contraindicaciones EditarHipersensibilidad reconocida al diclofenaco Historia de reacciones alergicas broncoespasmo choque rinitis urticaria despues del uso de acido acetilsalicilico u otros AINE Tercer trimestre del embarazo Ulceracion estomacal y o duodenal activa Sangrado gastrointestinal Padecimientos inflamatorios intestinales tales como enfermedad de Crohn o colitis ulcerativa Insuficiencia cardiaca severa segun la clasificacion NYHAIII IV de la Asociacion Cardiologica de Nueva York Insuficiencia hepatica grave clase C segun la escala Child Pugh Insuficiencia renal grave depuracion de creatinina lt 30 ml min Hay que tener cuidado en pacientes con porfiria hepatica preexistente ya que el diclofenaco puede disparar los ataques Se debe tener cuidado especial en pacientes con sangrado intenso como hemorragia cerebral Disfuncion erectil Disminucion de la vista Efectos secundarios EditarEl 20 de los pacientes en tratamientos a largo plazo experimentan efectos secundarios y de estos un 2 tienen que descontinuar el uso del farmaco debido principalmente a efectos gastrointestinales sangramiento gastrointestinal oculto y ulceracion gastrica aunque las ulceras ocurren con menor frecuencia que el de otros AINE Los problemas que mas se ven en la practica son los gastrointestinales El desarrollo de ulceraciones o sangrado requiere terminacion inmediata de la terapia con diclofenaco Como profilaxis durante los tratamientos largos la mayoria de los pacientes pueden recibir algun farmaco protector de la ulcera por ejemplo 150 mg de ranitidina o de misoprostol al acostarse 20 mg de omeprazol al acostarse Poco frecuente es la depresion de la medula osea leucopenia agranulocitosis trombopenia con o sin purpura anemia aplasica En caso de ser detectadas tardiamente estos padecimientos pueden ser una amenaza contra la vida y ser de caracter irreversible Todos los pacientes recibiran vigilancia estricta El diclofenaco es un inhibidor debil y reversible de la agregacion trombocitica evento requerido para una coagulacion sanguinea normal No es frecuente que se presenten dano renal o hepatico aunque suelen ser reversibles Rara vez puede presentarse hepatitis sin ningun sintoma de advertencia y podria ser fatal Los pacientes con osteoartritis desarrollan mas frecuentemente sintomas de enfermedad hepatica que los pacientes con artritis reumatoide La funcion renal y hepatica deberan vigilarse con regularidad durante los tratamientos de larga duracion Especificamente se sabe que el diclofenaco provoca falla renal en buitres asiaticos vease problemas ambientales Se sabe que algunas especies y algunas personas son sensibles a algunas sustancias adictivas y se sospecha que no expresan algunos genes faltantes relacionados con enzimas especificas de desintoxicacion de dichas sustancias Dado que los individuos mayores tiene una reducida expresion de todos los niveles de enzimas el metabolismo de los ancianos podria aproximarse gradualmente al observado en los buitres lo que los vuelve inesperadamente vulnerables e intolerantes al diclofenaco Los AINE estan asociados con efectos renales adversos causados por la reduccion de la sintesis renal de prostaglandinas 16 en personas o especies animales sensibles y potencialmente durante el uso por largos periodos en personas no sensibles la resistencia a los efectos colaterales disminuye con la edad Desafortunadamente este efecto colateral no puede ser evitado simplemente por el uso de un inhibidor selectivo COX 2 porque Ambas isoformas de COX COX 1 y COX 2 son expresadas en el rinon Consecuentemente las mismas precauciones relacionadas al riesgo de dano renal que son observadas para AINE no selectivos deberan ser observadas tambien cuando inhibidores selectivos COX 2 sean administrados 16 Posterior a la identificacion del riesgo incrementado de ataques cardiacos con el Inhibidor COX 2 rofecoxib en el 2004 la atencion se ha enfocado en todos los otros miembros del grupo AINE incluyendo al diclofenaco Los resultados de investigacion son una mezcla de metaanalisis de articulos y reportes actualizados hasta abril del 2006 que sugieren un rango relativamente incrementado de enfermedad cardiaca de 1 g3 en comparacion con los no usuarios 17 El profesor Peter Weissberg director medico de la Fundacion Britanica del Corazon dijo Sin embargo el riesgo incrementado es pequeno y muchos pacientes con dolor cronico debilitante podrian sentir muy bien que este pequeno riesgo vale la pena a fin de aliviar sus sintomas Solo el naproxeno ha sido hallado como el unico que no incrementa el riesgo de enfermedad cardiaca pero se sabe que el naproxeno tiene un rango mayor de produccion de ulcera gastrica que el diclofenaco Un amplio estudio subsecuente de 74 838 usuarios de AINE o de los coxibs publicado en mayo de 2006 no encontro riesgo cardiovascular adicional por el uso de diclofenaco 18 Formas farmaceuticas EditarEl diclofenaco esta disponible en formulaciones resistentes a los acidos gastricos 25 y 50 mg rapidos comprimidos efervescentes 50 mg formas de liberacion lenta y controlada 75 100 o 150 mg supositorios 50 y 100 mg y en formulas inyectables 50 y 75 mg En algunos paises el diclofenaco es un medicamento de venta sin receta Voltaren Dolo 12 5 mg diclofenaco como una sal de potasio en Suiza y Alemania y preparados con 25 mg de diclofenaco en Nueva Zelanda En Nicaragua se presenta en gel para uso topico al 1 procedente de la India La combinacion de diclofenaco con misoprostol es una preparacion que disminuye la ulceracion gastrointestinal pero causa diarrea en algunos usuarios Otra combinacion del diclofenaco esta vez con el omeprazol tuvo efectividad en reducir el riesgo de sangramiento recurrente pero se notaron efectos adversos renales en ciertos pacientes de alto riesgo El diclofenaco a dosis de 150 mg dia parece reducir el flujo sanguineo renal y la tasa de filtracion glomerular Una preparacion oftalmica al 0 1 es recomendada para la prevencion de las inflamaciones oftalmicas posoperatorias y puede ser usado despues del implante de lente y las operaciones de estrabismo 1 En la mayoria de los paises este medicamento es suministrado en sales de potasio sin embargo en Chile 19 Espana Estados Unidos Mexico Reino Unido y Venezuela tambien se puede encontrar como sales de sodio El diclofenaco tambien esta disponible de manera generica en muchas formulaciones de otros medicamentos Sus efectos secundarios son aprovechados para aliviar dolores menores y fiebres asociadas con infecciones comunes En algunos paises de Europa el diclofenaco se encuentra disponible en preparaciones para administracion intramuscular y como un enjuague bucal 1 Problemas ecologicos EditarSe ha constatado que el uso veterinario del diclofenaco llevo a un decrecimiento importante en la poblacion de buitres en el subcontinente indio hasta de un 95 en ciertas areas 20 18 21 El mecanismo de la muerte fue probablemente la insuficiencia renal un conocido efecto secundario del diclofenaco Los buitres comen restos humanos y de animales domesticos tratados veterinariamente con diclofenaco y se envenenan debido al compuesto quimico acumulado Durante la reunion de la National Wildlife Board en marzo de 2005 el gobierno de India anuncio que espera terminar con el uso de diclofenaco en animales 22 El candidato para reemplazar al diclofenaco es el meloxicam que es mas seguro aunque mas caro 23 Es mas caro que el diclofenaco pero su precio esta disminuyendo debido a que mas farmaceuticas estan empezando a fabricarlo 24 Uso en veterinaria EditarA pesar de estas alternativas el diclofenaco ha sido autorizado para su uso con ganado en Italia y desde 2013 en Espana donde habitan el 90 de los buitres de Europa y comienza a ser ampliamente accesible en el mercado interior de la Union Europea SEO BirdLife junto con la federacion BirdLife y la VCF llevan a cabo una campana para evitar el desastre ecologico y economico 25 26 27 Tan solo en Espana los buitres evitan la emision de casi 200 000 toneladas al ano de gases de efecto invernadero al consumir cadaveres que de otra forma serian incinerados 25 Referencias y notas Editar a b c d Katzung Bertram G 2007 Chapter 36 Nonsteroidal Anti Inflammatory Drugs Disease Modifying Antirheumatic Drugs Nonopioid Analgesics amp Drugs Used in Gout Basic amp Clinical Pharmacology 9 edicion McGraw Hill ISBN 0071451536 Gan TJ Julio de 2010 Diclofenac an update on its mechanism of action and safety profile Current medical 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